НЕЙРОПРОТЕКТОРЫ[править | править код]
Южаков Антон НООТРОПЫ
Нейропротекторы
— это средства, которые предупреждают повреждение нейронов мозга, обусловленное действием патогенного фактора. Их влияние направлено на устранение или уменьшение патофизиологических и биохимических нарушений в нервной клетке. Распространенным является также термин «
церебропротекторы
«. Это препараты, защищающие, улучшающие, адаптирующие структуры головного мозга к негативным воздействиям.
Поиск нейропротекторов начался в 70-х годах XX в., и с тех пор сфера применения фармакологических средств этой группы неуклонно расширяется.
Назначение нейропротекторов является одним из наиболее эффективных методов лечения больных с недостаточностью мозгового кровообращения и позволяет предотвращать развитие тяжелых и необратимых повреждений нейронов.
Основным методом лечения цереброваскулярных нарушений являются нейропротекторы, влияющие на мозговой обмен, и нормализация кровоснабжения мозга с помощью вазоактивных препаратов и лекарственных средств, воздействующих на свертывание крови.
К группе нейропротекторов относятся препараты с разной структурой и механизмом действия, которые классифицируют следующим образом.
1. Ноотропные препараты — пирацетам (ноотропил), церебролизин, семакс, пикамилон и др.
2. Антиоксиданты
2.1. Производные 3-оксипиридина — мексидол, мексикор, эмоксипин и др.
2.2. Фенольные соединения — а-токоферола ацетат, биофлавоноиды (витамин Р — рутин, кверцетин, корвитин, флакумин) и др.
2.3. Карбоновые кислоты — кислота аскорбиновая и др.
2.4. Аминокислоты — глютамин и липоевая кислоты, глицин и др.
2.5. Производные никотиновой кислоты — ксантинола никотинат (компламин), ниацин.
2.6. Тиоловые соединения — тиотриазолин.
2.7. Комбинированные витаминные препараты — аскорутин, аевит, нейровитан, нейрон, нейронорм, нейрорубин и др.
3. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение (вазоактивные)
3.1. Антиагреганты — кислота ацетилсалициловая (аспирин), клопидогрел (плавике), тиклопидин (тиклид).
3.2. Антикоагулянты — гепарин, синкумар, варфарин, фенилин.
3.3. Блокаторы кальциевых каналов — циннаризин (стугерон), нимодипин (нимотон).
3.4. Производные алкалоидов маточных рожков — ницерголин (сермион).
3.5. Производные алкалоидов барвинка — винпоцетин (кавинтон), винкамин (оксибрал).
3.6. Метилксантины — пентоксифиллин (трентал, агапурин), ксантинола никотинат (компламин).
4. Комбинированные препараты — фезам, тиоцетам.
5. Адаптогены — настойка и жидкий экстракт женьшеня, элеутерококка, китайского лимонника и др.
6. Другие — нафтидрофурил (энальбен, нафтилюкс), гинко билоба (танакан, мемоплант, билобил), инстенон (комбинация этамивана с этофиллином и гексобендином), вазобрал (комбинация дигидроэргокриптина с кофеином), мемантин (акатинол мемантин), нейромидин (амиридин, ипидакрин), рилузол (рилутек).
Механизмы реализации нейропротекции (церебропротекции) могут осуществляться многочисленными метаболическими путями, в том числе:
- снижение энергетических затрат, потребности мозговой ткани в кислороде, восстановление энергетических ресурсов;
- антиоксидантные реакции;
- антагонизм по отношению к глутаматным рецепторам, ингибиция синтеза и пресинаптического освобождения глутамата;
- агонистическое действие с ГАМ К, глицином;
- антагонистическое отношение к потенциал-зависимым Са2-каналам;
- модуляция нейрональной NO-синтазы;
- блокада холинэстеразы и К-каналов;
- ангиопротекция;
- повышение устойчивости к гипоксии.
Наркозные средства и их описание
В целях общего обезболивания, то есть непосредственно для наркоза или проведения общей анестезии, в современной анестезиологии применяются разные лекарственные средства. В зависимости от их физических и химических свойств, а кроме того, способов применения, они делятся на ингаляционные препараты и неингаляционные.
К медикаментам для ингаляционного наркоза относят ряд легко испаряющихся жидкостей в виде вещества под названием «фторотан» и газообразных элементов главным образом — это закись азота. Благодаря хорошим наркотизирующим свойствам и безопасности фторированные углеводороды, в особенности фторотан, находят широкое применение в анестезиологической практике, вытесняя ранее применявшийся циклопропан. Утратил свое значение как вещество для наркоза хлороформ. К веществам для относятся барбитураты в виде тиопентала натрия и небарбитуровые средства, например, гидрохлорид кетамина и пропанидид.
Для погружения в наркоз зачастую применяют неингаляционные наркотические нейротропные средства периферического действия, которые вводятся внутривенно или внутримышечно. Основной наркоз проводится ингаляционными или неингаляционными препаратами. Основной наркоз бывает однокомпонентным или многокомпонентным. Вводный наркоз осуществляется специальными концентрациями средств, например, с помощью закиси азота, смешанной с кислородом.
В рамках подготовки к операции проводят процедуру премедикации, включающую в себя назначение пациенту анальгетических, успокаивающих, холинолитических и прочих препаратов. Такие средства применяются с целью ослабления отрицательного влияния на организм эмоционального стресса, который обычно предшествует операции. Благодаря данным медикаментам удается предупредить вероятные побочные эффекты, которые связаны с наркозом и хирургическим вмешательством, речь идет о рефлекторных реакциях, нарушениях гемодинамики, усилении секреции желез дыхательных путей и тому подобное. Премедикация помогает облегчить проведение наркоза. Благодаря премедикации уменьшается концентрация применяемого для наркоза вещества, а вместе с тем меньше выражена фаза возбуждения.
К наркозным средствам, применяемым в настоящее время, относятся препараты в виде «Кеталара», «Наркотана», «Рекофола», «Тиопентала», «Уретана», «Хлороформа» и другие.
К нейротропным средствам относятся и нейролептики.
Ноотропные препараты[править | править код]
Пирацетам
Церебролизин
Семакс
Пикамилон
(натриевая соль N-никотинол-у-аминомасляной кислоты) быстро всасывается в пищеварительном канале, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, распределяется в головном мозге, мышцах и жировой ткани, выводится в неизмененном виде с мочой.
Наличие в химической структуре пикамилона ГАМ К и никотиновой кислоты обусловливает его ноотропное и вазоактивное действие. Он улучшает мозговое кровообращение и позитивно влияет на метаболизм ткани головного мозга. Препарат оказывает также антигипоксическое, антиоксидантное и антиагрегантное действие, обладает транквилизирующим эффектом, не сопровождающимся угнетением ЦНС, сонливостью, вялостью, миорелаксацией. Пикамилон проявляет психостимулирующее действие, восстанавливает физическую и умственную работоспособность при переутомлении, после психоэмоционального стресса.
Механизм действия пикамилона обусловлен его взаимодействием с ГАМК-рецепторами.
Показания к применению:
нарушения мозгового кровообращения, мигрень, невротические и неврозоподобные состояния, астения, депрессия; назначается для восстановления работоспособности после напряженной работы в экстремальных условиях, повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. В спортивной медицине применяют для повышения устойчивости организма к повышенным нагрузкам.
Побочные эффекты:
аллергические реакции, головная боль, головокружение, чувство тревоги.
Классификация
К нейротропным средствам относят анксиолитики наряду с антидепрессантами, местнораздражающими средствами, анестетиками, наркозными лекарствами, нейролептиками, ноотропами, общетонизирующими медикаментами и адаптогенами. Кроме того, к этой категории препаратов относятся противопаркинсонические и противоэпилептические средства, снотворные и седативные а также лекарства, которые влияют на нейромышечную передачу. Рассмотрим эти категории в отдельности и начнем с анксиолитиков.
Рассмотрим подробнее классификацию нейротропных средств.
Антиоксиданты[править | править код]
Использование антиоксидантов в качестве нейропротекторов основано на ингибировании реакций неферментативного свободнорадикаль-ного окисления липидов и биополимеров, белков, мукополисахаридов и нуклеиновых кислот с последующим мембранопротекторным действием, что обеспечивает стабилизацию структурной целостности и сохранение функциональных свойств нейронов.
Мексидол
(2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) — производное 3-оксипиридина, по химическому строению является аналогом пиридоксина, фосфорилированной форме которого присуще нейротропное, антиоксидантное и энергизирующее действие.
Эмоксипин
— синтетический антиоксидант, по химической структуре, как и мексидол, относится к группе 3-оксипиридинов. В отличие от мексидола оказывает менее выраженное антигипоксическое действие, обладает также ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Ингибирует свободнорадикальное окисление биомембран, повышает активность антиокси-дантных ферментов и стабилизирует мембранные структуры клеток (эритроцитов, тромбоцитов). Замедляет свободнорадикальные стадии синтеза простагландинов, катализируемых циклооксигеназой и липоксигеназой и таким образом уменьшает образование тромбоксана А и лейкотриенов (ЛТВ4 и др.), препятствует агрегации тромбоцитов и развитию тромбонекротических исходов ишемической болезни мозга (инсульты) и сердца (инфаркт миокарда). Снижает соотношение холестерол/фосфолипиды, уменьшая тем самым вязкость липидного слоя мембран.
Показания к применению:
ишемические и геморрагические нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, кожные заболевания, глаукома и другие заболевания, сопровождающиеся активацией процессов ПОЛ. В офтальмологии используется при лечении внутриглазных кровоизлияний, ангиоретинопатий различной этиологии, включая диабетическую, для защиты и лечения роговицы и сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности.
Побочные эффекты:
возбуждение, сонливость, умеренное повышение АД, кожная сыпь, при лечении глазных заболеваний — чувство жжения, боль, зуд, покраснение на месте введения.
Витаминные нейропротекторы антиоксидантного действия (вит. Е, С, Р и др.) представлены в соответствующем разделе.
Кислота глутаминовая, глицин, кислота липоевая
повышают уровень общего и восстановленного глутатиона. Кислота глутаминовая оказывает нейромедиаторное действие, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, участвует в белковом и углеводном обмене, способствует обезвреживанию и выведению аммиака, повышает устойчивость тканей к гипоксии, стимулирует синтез ацетилхолина и АТФ, улучшает процесс передачи возбуждения в ЦНС.
Показания к применению:
эпилепсия, психозы, реактивные депрессии, истощение. В спортивной медицине может способствовать повышению устойчивости тканей к гипоксии в восстановительный период.
Побочные эффекты
: возможно повышение возбудимости, рвота, диарея, анемия, лейкопения.
Глицин
(глицесед-КМП) является нейромедиатором тормозного типа действия, регулятором метаболических процессов в ЦНС, снижает психоэмоциональное напряжение, восстанавливает умственную работоспособность, оказывает нейропротекторное, антистрессовое, седативное действие, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, способствует обезвреживанию токсических продуктов окисления этилового спирта, уменьшает выраженность астенического синдрома, снижает патологическое влечение к алкоголю.
Показания к применению:
астеническое состояние, вегетососудистая дистония; используется для повышения умственной работоспособности, при психоэмоциональном напряжении, различных функциональных и органических заболеваниях нервной системы. Можно применять в спортивной медицине: в подготовительный период для снятия психомоторного возбуждения.
Побочные эффекты:
аллергические реакции.
Кислота липоевая регулирует также липидный обмен.
Ксантинола никотинат
(компламин) является производным теофиллина и никотиновой кислоты и сочетает их свойства. Препарат улучшает мозговое кровообращение, оксигенацию тканей мозга, микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, активирует фибринолиз.
Механизм действия компламина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ. При длительном применении препарат снижает уровень холестерола, липопротеинов низкой и очень низкой плотности и оказывает противоатеросклеротическое действие, что усиливает его церебропротекторные свойства.
Препарат относится к непрямым антиоксидантам, повышает уровень антиоксидантной активности тканей, действует как предшественник пиридиннуклеотидов, улучшает периферическое кровообращение, участвует в окислительном де-карбоксилировании, активирует липидный, углеводный обмены, обладает антиоксидантным, гиполипидемическим действием, улучшает функцию печени, оказывает детоксикационное действие при интоксикациях.
Показания к применению:
атеросклероз, нейропатия, интоксикация, гепатиты, цирроз печени, нарушения мозгового кровообращения. В спортивной медицине в основном используется для улучшения микроциркуляторных процессов и, соответственно, кровоснабжения и оксигенации тканей.
Побочные эффекты:
аллергические реакции, диспепсические расстройства, снижение АД, слабость, головокружение, гиперемия лица и шеи.
Для нормализации кровообращения мозга используют препараты, которые улучшают реологические свойства крови, оказывают сосудорасширяющее действие, что приводит к насыщению ткани мозга кислородом и устранению ишемии.
Кислота ацетилсалициловая
в низких дозах оказывает антиагрегантное действие, основным механизмом которого является инактивация фермента циклооксигеназы-2. Это приводит к нарушению синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 и снижению агрегации тромбоцитов. Препарат проявляет также непрямые антикоагулянтные свойства (нарушает активацию факторов свертывания в печени — II, VII, IX, X) и угнетает активность плазминогена. Эффективен при артериальных тромбозах, так как в артериях формируются тромбы с малым содержанием фибрина и большим количеством тромбоцитов.
Применяют кислоту ацетилсалициловую для профилактики нарушения мозгового кровообращения и инсульта, тромбоза коронарных артерий, для лечения стенокардии, инфаркта миокарда. Профилактическая доза — 100—300 мг-сут»1. Препарат нельзя использовать при наличии в анамнезе эрозивного гастрита или язвенной болезни, поскольку длительный прием может спровоцировать желудочное кровотечение.
Альтернативой аспирину являются производные тиенопиридина — клопидогрел (плавике) и тиклопидин (тиклид), их используют в случае невозможности или неэффективности применения аспирина. В настоящее время клопидогрел назначают в сочетании с аспирином. Комбинированная терапия более эффективна по сравнению с монотерапией (аспирин).
Гепарин
— антикоагулянт прямого действия, которое объясняется способностью его высокомолекулярных цепей ингибировать ключевой фермент свертывания крови — тромбин. Препарат рассматривается как непрямой ингибитор, так как для осуществления его антикоагулянтного действия ему необходим кофермент — антитромбин III. Связываясь с антитромбином III плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин значительно ускоряет исходно замедленное связывание антитромбина III с активными центрами факторов свертывающей системы крови (IXa, XIa, XI 1а, калликреина и особенно тромбина и фактора Ха) и, как следствие, их инактивацию (торможение тромбообразования). При этом для инактивации тромбина необходимо связывание гепарина одновременно с антитромбином III и самим тромбином (образование такого комплекса возможно только при наличии в молекуле гепарина не менее 18 пентасахаридных остатков).
Напротив, при инактивации фактора Ха гепарин лишь взаимодействует с антитромбином III, т. е. количество пентасахаридных остатков в молекуле существенно не влияет на его способность ускорять ее. Образует также комплекс с антиплазми-ном и таким образом повышает активность фибринолитической системы, препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов.
Синкумар
,
варфарин
,
фенилин
— антикоагулянты непрямого действия, антагонисты витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Препараты нарушают биосинтез протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X), усиливают простациклин-синтезирующую активность в стенках кровеносных сосудов. В отличие от гепарина действуют медленно и продолжительно, обладают кумулятивным эффектом.
Непрямые антикоагулянты применяют как нейропротекторы, для профилактики и лечения венозных тромбозов и эмболий, при тромботической форме ишемического инсульта.
Циннаризин
(стугерон) — N-бензгидрил-N-транс-цинналюил-пиперазин) является производным пиперазина.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается в кишечнике. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1—3 ч. В крови препарат связывается с белками плазмы (до 91 % введенной дозы). Циннаризин полностью подвергается биотрансформации и выводится в виде метаболитов с калом (2/3) и мочой (1/3).
Фармакодинамика.
Циннаризин улучшает кровообращение в мозге, коронарное и периферическое кровообращение, имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, уменьшает их спазм, реакцию на прессорные вещества (норадреналин, ангиотензин, простагландины F2a и др.), уменьшая агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Механизм сосудорасширяющего действия препарата связан с блокадой поступления Са2~ через медленные кальцевые каналы и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Циннаризин является селективным блокатором кальциевых каналов IV типа.
Тонус гладкой мускулатуры сосудов в основном зависит от концентрации цитоплазматического Са2 При ишемии, гипоксии и других патологических состояниях повышенная концентрация Са2* может приводить к спазму гладких мышц сосудистой стенки, увеличению потребности тканей в кислороде, значительному усилению клеточного метаболизма, повышению агрегации тромбоцитов, к различным деструктивным процессам. Поэтому при лечении ишемии мозга важное значение имеют антагонисты кальция с избирательным цереброваскулярным действием, такие как циннаризин, а также нимодипин и др.
Показания к применению:
лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения, связанных с черепно-мозговой травмой, атеросклерозом и спазмом сосудов мозга, гипертонической болезнью, мигренью, морской и воздушной болезнью; нарушения периферического кровообращения; аллергические заболевания.
Побочные эффекты:
сухость во рту, диспепсия, при передозировке — сонливость, кожные аллергические реакции.
Флунаризин
обладает большей (по сравнению с циннаризином) вазодилатирующей активностью в отношении мозговых сосудов.
В практике спортивной подготовки эти препараты используются в подготовительный и соревновательный период именно для улучшения мозгового кровообращения и обменных процессов, особенно у представителей сложно-координационных видов спорта.
Нимодипин
(нимотоп) по химической структуре — это 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5- пиридиндикарбоновой кислоты метоксиэтиловый-изопропиловый диэфир.
Фармакокинетика.
После приема внутрь 50 % препарата адсорбируется в пищеварительном канале. Он имеет низкую биодоступность, что обусловлено его интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Максимальная концентрия нимодипина в плазме крови отмечается через 0,6—1,6 ч. Препарат имеет высокую липофильность и хорошо проникает через ге-матоэцефалический барьер.
Фармакодинамика.
Особенностью действия нимодипина является избирательное влияние на сосуды головного мозга. Он предотвращает или устраняет спазм сосудов, улучшает мозговое кровообращение и функциональное состояние нейронов мозга, повышает устойчивость клеток головного мозга к ишемии. Препарат улучшает память и способность к концентрации внимания.
Механизм действия нимодипина заключается в избирательном взаимодействии с кальциевыми каналами L-типа и блокадой транспорта Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов.
Показания к применению:
спазм сосудов головного мозга, ишемические нарушения мозгового кровообращения (нарушение памяти, снижение интеллектуальных способностей, затруднение концентрации внимания).
Побочные эффекты:
резкое снижение АД, периферические отеки, гиперемия лица, брадикардия, расстройство ЖКТ, повышенная возбудимость ЦНС или депрессия.
В связи с большим количеством побочных эффектов в схемах спортивной подготовки встречается редко.
‘Ницерголин
(сермион) является структурным аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим остаток никотиновой кислоты.
Фармакокинетика
. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови 90 % препарата связывается с белками плазмы, в печени подвергается биотрансформации с образованием двух метаболитов. Выводится в основном с мочой и незначительно — с желчью.
Фармакодинамика
. Расширяет сосуды мозга, улучшает мозговой кровоток. Повышает утилизацию кислорода и глюкозы клетками головного мозга, положительно влияет на биоэлектрическую активность мозга. Проявляет спазмолитическое действие в отношении периферических сосудов. Препарат улучшает реологические свойства крови, оказывает антиагрегантный эффект.
Механизм вазодилататорного действия ницерголина обусловлен а-адреноблокирующим действием и блокадой кальциевых каналов.
Показания к применению:
нарушения мозгового и периферического кровообращения, возрастные нарушения интеллектуальной деятельности, снижение памяти.
Побочные эффекты:
снижение АД, головокружение, сонливость или бессонница, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушение функции пищеварительного канала.
К нейропротекторам на основе растения барвинка малого (Vinca minor L. и Vinca erecta Rgl. et Schmalth) относятся винпоцетин (кавинтон), оксибрал (винкамин).
Винпоцетин
(кавинтон) — этиловый эфир аповинкаминовой кислоты является полусинтетическим производным алкалоида девинкана.
Фармакокинетика
. При приеме препарата внутрь максимальная концентрация отмечается через 60 мин, биодоступность составляет 70 %. Период полувыведения после приема внутрь — 4,8 ч.
Фармакодинамика
. Кавинтон расширяет сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом. Не вызывает феномена «обкрадывания», при его применении кровоснабжение интактной области мозга не изменяется. Улучшает микроциркуляцию, повышает эластичность и способность эритроцитов к деформации, уменьшает повышенную вязкость крови преимущественно за счет эритроцитарно-го звена, устраняет гипоксию. Препарат улучшает метаболические процессы в ткани мозга за счет усиления окисления глюкозы, увеличивая тем самым выработку энергии и повышая общую активность организма.
Механизм действия кавинтона обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. В результате действия препарата приводит к накоплению цАМФ в тканях, вызывает расширение сосудов мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению:
нарушения мозгового кровообращения различной этиологии (после инсульта, травм, инфекционных заболеваний, интоксикаций), сопровождающиеся психическими расстройствами (нарушение памяти, головная боль, головокружение, афазия, апраксия, двигательные расстройства), атеросклеротическое поражение сосудов глаз, слухового и вестибулярного анализаторов.
Побочные эффекты:
снижение АД, тахикардия, экстрасистол ия.
Оксибрал
— препарат алкалоида винкамина, также имеющего растительное происхождение.
Фармакокинетика
. Оксибрал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в кровь, где 64 % его связывается с белками плазмы крови. В печени почти полностью подвергается биотрансформации. Метаболиты и небольшое количество (4—6 %) в неизмененном виде выводится почками. Период полувыведения составляет 60—90 мин.
Фармакодинамика
. Оксибрал сочетает ноотропное, вазоактивное и метаболическое действие, обладает избирательным влиянием на сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, повышает снабжение нейронов кислородом, уменьшая гипоксию. Препарат способствует утилизации глюкозы и выработке энергии, улучшает деятельность головного мозга. Механизм сосудорасширяющего действия аналогичен таковому у винпоцетина.
Показания к применению:
нарушение мозгового кровообращения (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, состояние после инсульта, черепно-мозговой травмы, нарушение ориентации во времени и пространстве), для улучшения интеллектуальных способностей. Применение в практике спортивной подготовки: для улучшения регуляции и поддержания функций головного мозга в тех случаях, когда требуется повышение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (сложнокоординационные виды спорта, единоборства, спортивные игры).
Побочные эффекты:
аллергические реакции.
Пентоксифиллин
(трентал) является производным метил ксантина.
Фармакокинетика
. Препарат практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита; период полувыведения составляет 1,6 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 4 % введенной дозы выводится с калом.
Фармакодинамика
. Улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови и обеспечение тканей, в наибольшей степени — головного мозга и конечностей, кислородом, чему способствует наличие у трентала сосудорасширяющего действия и положительного инотропного эффекта. Угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, усиливает фибринолиз и тем самым позитивно влияет на реологические свойства крови.
Механизм действия пентоксифиллина сходен с таковым у кавинтона и обусловлен угнетением активности фермента фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в мозгу и в других тканях.
Показания к применению:
нарушение мозгового и периферического кровообращения атеросклеротического и спастического происхождения, сосудистые заболевания органов зрения и слуха.
Побочные эффекты:
нарушение функции ЖКТ, покраснение лица, чувство жара, тахикардия, снижение артериального давления.
Комбинированные препараты сочетают метаболические и вазоактивные свойства, что позволяет достичь наилучшего эффекта за более короткое время и уменьшить дозы активных веществ по сравнению с их раздельным применением.
Фезам
— комбинированный препарат, содержащий в одной капсуле пирацетам и циннаризин. Улучшает мозговой метаболизм и мозговое кровообращение, обладает выраженным действием при гипоксии ткани головного мозга. В связи с наличием в составе циннаризина препарат оказывает седативное действие; терапевтический эффект проявляется после длительного применения (не ранее, чем к концу третьей недели).
Показания к применению:
нарушение мозгового кровообращения, нарушения памяти, мыслительной функции и концентрации внимания, энцефалопатия, синдром Меньера, профилактика мигрени. Фезам рекомендуется в случаях, когда применение исключительно пирацетама вызывает у больных состояние тревоги, бессонницы.
Побочные эффекты:
повышенная чувствительность, кожные высыпания, фоточувствительность.
Тиоцетам
— комбинированный нейропротектор, содержащий пирацетам и тиотриазолин, которые проявляют взаимопотенцирующее действие. Препарат имеет церебропротекторные и ноотропные свойства, обладает антигипоксическим, антиоксидантным и мембраностабилизирующими эффектами, за счет пирацетама способствует процессу обучения, улучшает память.
Церебропротекторное действие тиотриазолина обусловлено противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным влиянием, способностью улучшать реологические свойства крови.
Показания к применению:
нарушения кровообращения и обменных процессов в мозгу различного генеза, в том числе на фоне сердечнососудистой патологии (хроническая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда), заболеваний печени (хронический гепатит, цирроз), вирусных инфекций, что обусловлено кардиопротекторным, гспатопротекторным и иммуномодулирую-щим действием тиотриазолина.
Побочные эффекты:
возможны возбуждение, тремор, нарушение сна или сонливость, головокружение, диспепсические явления, что связано с влиянием пирацетама.
Рилутек
(рилузол) блокирует процесс высвобождения глутамата и предупреждает нейродегенеративные повреждения мозга.
Показания к применению:
боковой амиотрофический склероз.
Побочные эффекты:
астения, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, тахикардия, парестезия, редко анафилактоидные реакции.
Нафтилрофурил
(энелбин) оказывает миотропное, спазмолитическое действие, снижает тонус артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает перфузию тканей, в том числе и ЦНС, стимулирует энергетический обмен, активность сукцинатдегидрогеназы.
Показания к применению:
нарушения мозгового и периферического кровообращения.
Побочные эффекты:
боль в эпигастральной области, кожная сыпь, беспокойство, головокружение, утомляемость, головная боль, артериальная гипотензия, ортостатические реакции.
Два последних препарата не нашли применения в спортивной медицине.
Местнораздражающие средства
Местнораздражающие медикаменты возбуждают окончания нервов в коже, вызывая местную и рефлекторную реакцию, способствующую улучшению трофики тканей и кровоснабжения. Такие препараты также способствуют ослаблению болей. В их механизме воздействия также играет роль локальное освобождение гистамина и простагландинов.
Раздражение рецепторов слизистых, подкожных образований и кожи, как правило, сопровождается высвобождением и образованием динорфинов, энкефалинов, эндорфинов и пептидов, которые имеют большое значение для восприятия боли. Некоторые местные препараты данной категории в той или иной степени могут всасываться и вызывают тем самым резорбтивный системный эффект, при этом они оказывают влияние на разные регуляторные процессы.
Интегральное рефлекторное воздействие раздражающих веществ может сопровождаться расширением сосудов, так как улучшается трофика тканей наряду с оттоком жидкости. Помимо этого, наблюдается ослабление болевых ощущений. Непосредственно область применения раздражающих препаратов включает, прежде всего, ушибы, миозиты и невриты. Также целесообразно их применение при артритах, растяжениях, нарушении кровообращения и тому подобное.
К местнораздражающим медикаментам относят «Апифор» наряду с «Беталгоном», «Випралгоном», «Капсикамом, «Ментолом», «Никофлексом», «Пихтанолом», «Спиролом», «Финалгоном» и так далее.
Какие препараты еще входят в список нейротропных средств?
Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]
Ишемический процесс рассматривается в качестве универсального механизма гибели клеток. В целях предотвращения нейронального повреждения при ишемии используют препараты с нейропротекторной активностью. Многообразие механизмов действия препаратов позволяет в целом улучшить окислительный метаболизм, уменьшить процессы свободнорадикального окисления и повысить активность антиоксидантной защиты, оказать позитивное влияние на нейротрансмиттеры, улучшить гемодинамику, что особенно важно при интенсивных физических нагрузках. Нейро-протекторы являются эффективными средствами для профилактической фармакологической защиты нервной ткани в экстремальных условиях, при интенсивной физической и умственной нагрузке, смене часовых и климатических поясов, что наблюдается во время тренировки, соревнований, нейроэмоционального стресса у спортсменов.
Эффект от нейропротекторов
Основыми свойствами, которыми обладают современные препараты нейропротекторы, является лечение:
1. Транскрипционных нарушений.
2. Эксайтотоксичности.
3. Оксидативного стресса.
4. Метаболических отклонений.
Нейропротекторы бывают разных классов, эффективность каждого из них определяется по разным показателям. Например, если говорить о первых, то положительный эффект от их применения определяется путем проведения крупных рандомизированных контролируемых исследований. В этих же целях могут проводиться мета-анализы сделанных РБИ. Что касается препаратов — нейропротекторов второго класса, то для доказательства их эффективности достаточно одного РБИ, но оно должно быть тщательно организовано. Действие препаратов третьего уровня определяется путем наблюдения множества больных, а для четвертого класса достаточно мнения экспертов и клинических исследований исследователей, имеющих определенный авторитет в научных кругах.
Формы выпуска препаратов[править | править код]
- Mexidolum — таблетки по 0,125 г; ампулы по 2 мл 5 %-го раствора
- Emoxipinum — флаконы по 5 мл; ампулы по 1 мл 1 %-го или 3 %-го раствора; ампулы по 5 мл 3 %-го раствора для внутривенного и внутримышечного введения; глазные капли 1 %-е
- Pyracetamum — таблетки по 0,2; 0,4 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 %-го раствора
- Cerebrolysin — ампулы по 1; 5; 10 мл
- Semaxum — капли назальные
- Picamilon — таблетки по 0,01; 0,02; 0,05 г
- Fezam — капсулы
- Cinnarizine — таблетки по 0,01 г
- Nimodipinum — таблетки по 0,03 г; флаконы по 50 мл 0,02 %-го раствора
- Nicergolinum — таблетки по 0,01 г
- Vinpocetinum — таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
- Vincapan (Vincamin) — таблетки по 0,01 г
- Pentoxyphyllinum — таблетки по 0,1; 0,3; 0,4; 0,6 г; ампулы по 5 мл 2 %-го раствора
- Complamin (Xantinoli nicotinas) — драже 0,15; 0,3 г; ампулы по 2 мл 15 %-го и по 10 мл 15 %-го раствора
- Thiocetam — таблетки, покрытые оболочкой
- Oxibralum — капсулы
Источник:
