Пластырь Экселон – ТТС (трансдермальная терапевтическая система). Его производитель – фармакологическая кампания Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария) и Новартис Фарма ГмбХ (Германия). Неврологи Юсуповской больницы назначают пластырь Экселон в составе комплексной терапии болезни Альцгеймера. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) содержит в своём составе 9 мг основного действующего вещества ривастигмина и вспомогательные ингредиенты:
- D,L-α-токоферол;
- Метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер;
- Акриловой кислоты сополимер.
Клеящий слой состоит из силиконового сополимера, диметикона (силиконового масла), D,L-α-токоферола. Экселон ТТС оказывает антихолинэстеразное действие.
Описание препарата
Болезнь Альцгеймера — это патология нервной системы, одна из самых распространённых форм деменции. Другими словами, этот недуг называют «старческое слабоумие» и в большинстве случаев оно начинает развиваться у пожилых людей в возрасте более 50 лет, хотя существуют и более ранние случаи диагностирования болезни.
Лекарственное средство под названием ТТС «Экселон» встречается как в инъекционной форме, так и в таблетированной, а также в виде пластырей. В сравнении с другими формами выпуска пластырь обладает гораздо меньшим количеством нежелательных побочных эффектов, а также во время исследований было отмечено, что эта форма обладает меньшей частотой возникновения негативных последствий.
Пластырь «Экселон» является своего рода трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Главное действующее вещество лекарства называется ривастигмин. Пластырь именно за счёт него производит ингибирование фермента холинестеразы внутри клеток головного мозга пациента. Во время ношения пластыря лекарственный компонент постепенно проникает в организм и происходит временное блокирование ферментов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы за счёт их селективного подавления.
Действующее вещество препарата функционирует в организме примерно около 9 часов, а затем ферменты начинают возвращаться к своим исходным показателям. В аптеках можно приобрести пластыри, которые содержат 9, 18 и 27 миллиграмм основного компонента. Пластырь обладает округлой формой, белый, с подложкой бежевого оттенка. Площадь основной контактной поверхности примерно около пяти квадратных см. К вспомогательным веществам препарата относятся альфа-токоферол, метилметакрилат, бутилметакрилат, акриловый сополимер, силиконовый сополимер и силиконовое масло, находящиеся непосредственно на клеящих слоях пластырей.
Что такое дженерики
Часто у близких пациента возникает вопрос, какой препарат лучше принимать — мемантин или нооджерон. Здесь необходимо сказать, что акатинол является первым препаратом в этой группе лекарственных средств, уникальным, все остальные препараты — нооджерон, алзейм, меманейрин — это дженерики, т.е. производные акатинола. Эти лекарства выпускают другие фармацевтические компании. По своей химической формуле эти препараты идентичны. Здесь необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента, как он переносит лечение данным препаратом, а также материальные затраты на лечение.
Дженерик — это непатенованный лекарственный препарат, является воспроизведением оригинального препарата, на действующее вещество которого истек срок патентной защиты. Может отличаться от оригинального препарата составом вспомогательных веществ. Единственным необходимым требованием дженериков является — доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность.
Достоинства дженериков — это низкая себестоимость (за счет отсутствия затрат на разработку, клинические испытания и т.п. и лицензионные выплаты), а также большой опыт практического применения лекарства.
Если сравнить стоимость всех препаратов, то самым дешевым будет лечение ривастигмином, далее идет мемантина гидрохлорид, а самым дорогим будет лечение галантамином. Учитывая, что ингибиторы холинэстеразы (галантамин и ривастигмин) могут сочетаться при необходимости с антагонистами NMDA–рецепторов (мемантина гидрохлорид), то сочетание ривастигмин + мемантина гидрохлорид будет дешевле сочетания галантамин + мемантина гидрохлорид.
Фармакологические свойства
Ривастигмин — это главный лекарственный компонент, и он является селективным ингибитором холинестеразы в мозге человека. Вещество позволяет замедлить процессы разрушения ацетилхолина, вырабатывающиеся функционально сохранёнными нейронами, а также, помимо этого, позволяет улучшить процессы, отвечающие за синапическую передачу.
Использование лекарства помогает увеличить уровень ацетилхолина внутри гиппокампы и коры мозга, за счёт чего происходит улучшение холинергической передачи. Благодаря тому, что в большинстве своём деменция и упадок когнитивных функций при недуге связаны, как правило, с недостатком ацетилхолина, то получается, что лекарство помогает нормализовать работу нервной системы человека. Помимо этого, есть информация о том, что препарат уменьшает процессы синтеза бета-амилоида, а это, в свою очередь, мешает появлению вредных амилоидных бляшек, которые являются одним из основных признаков развития патологии.
Показания и противопоказания к применению
Несмотря на то что использование лекарства в современной медицине — это далеко не редкость, показания к применению у него все же довольно редкие. К ним относятся:
- слабая деменция, связанная с недугом;
- умеренно выраженная деменция;
- наличие функциональных или когнитивных расстройств.
Используют лекарственный препарат в виде пластыря как на ранних стадиях развития недуга, так и при непосредственном наличии болезни.
Назначает использование препарата «Экселон» исключительно лечащий врач по окончании тщательно проведённого осмотра пациента. Самостоятельно принимать решение об использовании этого лекарственного средства нельзя. Нужно иметь в виду, что только лечащий врач может посоветовать применять пластырь «Экселон». Инструкция по его применению также должна содержать все подробные рекомендации о правильном использовании препарата.
В большинстве случаев терапия начинается с наименьшей дозировки, около 4,6 миллиграмма в сутки. Только в том случае, если использование лекарственного средства по прошествии нескольких недель не вызвало никаких ухудшений в работе организма пациента, хорошо влияет и не было диагностировано никаких вредных, нежелательных эффектов, то тогда дозировку, как правило, увеличивают. В тех случаях, когда использование лекарственного средства даёт однозначно положительный результат на организм, то продолжительность терапии может составлять несколько месяцев или более.
Порой использование пластыря заменяют на инъекции, аналогичные таблетки или прочие лекарственные препараты. Если терапию в силу определённых причин необходимо прервать, то возобновляют её, вновь начиная с маленькой дозировки активным компонентом средства.
Противопоказания к использованию пластыря «Экселон» следующие:
Повышенная чувствительность к веществам из группы карбонатов.
- Гиперчувствительность к главному активному веществу препарата (ривастигмину) и его побочным компонентам.
- Наличие судорожного синдрома в анамнезе.
- Назначать лекарство в виде пластырей «Экселон» нужно с особой осторожностью тем людям, которые страдают от приступов бронхиальной астмы или обладают другим схожим заболеванием дыхательных путей.
- Наличие кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ.
- Синдром слабости синусового узла.
- С крайней осторожностью следует применять пластырь людям, обладающим массой тела меньше 50 килограммов, так как в этом случае усиливается риск появления побочных эффектов или передозировки.
- Нарушения функционирования печени.
- Наличие предрасположенности у пациента к обструкции мочевыводящих каналов.
- Не рекомендуется использование пластыря женщинам в период лактации или в ходе беременности, хотя исследований, однозначно подтверждающих как опасность, так и безвредность лекарства для организмов как ребёнка, так и матери, ещё не было произведено.
Акатинол мемантин, нооджерон
Терапевтический эффект мемантина довольно широк и включает в себя нейропротективное действие, уменьшение выраженности когнитивных и двигательных нарушений и возможное уменьшение выраженности эмоционально-аффективных расстройств. Предполагается, что мемантин оказывает антидепрессивное действие.
Начинать лечение препаратом Акатинол мемантин рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Взрослым при деменции — в течение первой недели — 2,5 — 5 мг/сут (в утренние часы), в течение второй недели — 10 мг/сут (по 5 мг утром и вечером), во время третьей недели суточная доза — 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Ориентировочная величина поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут. Если перерывание в лечении мемантином составляет менее 5 дней, прием препарата можно начинать с прежней дозы, в противном случае — лечение возобновляют с минимальной дозы 2,5 — 5 мг в сутки.
Схема лечения: 1ая неделя — 5 мг/сут утром, 2ая неделя — 10 мг/сут (5 мг утром и 5 мг вечером), 3я неделя — 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером), 4ая неделя — 20 мг/сут( 10 мг утром и 10 мг вечером).
Акатинол мемантин принимают внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая жидкостью. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу акатинола мемантина рекомендуют принимать до ужина. После приема вечерней дозы у некоторых пациентов могут наблюдаться трудности засыпания, тогда второй прием лекарства переносят на обеденное время.
Возможные осложнения и побочные эффекты
Большинство врачебных отзывов говорит о том, что осложнения и возможные негативные побочные эффекты у людей, проходящих курс лечения Экселоном, появляются достаточно редко, особенно в случае использования именно пластырей в виде формы препарата. Однако всегда возможны исключения и есть определённый перечень нарушений, которые вполне могут проявиться при регулярном применении лекарства. К ним относятся:
Возможные обморочные состояния, депрессия, чувство тревожности, делирий, головные боли и иногда даже галлюцинации.
- Самое частое осложнение, связанное с использованием лекарства под названием «Экселон», — это нарушение работы органов пищеварительного тракта. Оно сопровождается болями в области живота, может начать тошнить, возможно появление диспепсии или диареи. В довольно редких случаях могут развиться язвенные поражения слизистой оболочки.
- Брадикардия, а также нарушения, связанные с мозговым кровообращением.
- Возможная потеря веса, излишняя утомляемость, анорексия, а также бессонница, увеличенная температура тела и инфекции мочевыводящих каналов.
- В крайне редких случаях наблюдаются кожные аллергические реакции, покраснения или сыпь.
- На месте прикладывания пластыря иногда может появиться воспаление или эритема.
При появлении первых признаков развития осложнения или побочного эффекта следует обязательно проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом. Вполне вероятно, что лекарство может не помочь определённым людям в силу специфики организма или может быть нужно сменить дозировку терапии.
В инструкции по использованию лекарства сказано, что определённые случаи передозировки фиксируются очень редко и в основном не представляют никакой опасности. Помимо этого, после завершения использования препарата организм приходит в обычное состояние через один или два дня. К типичным симптомам передозировки относятся тошнота, лёгкие галлюцинации, увеличение артериального давления, а также в очень редких случаях обморочные состояния или даже брадикардия.
Аналоги средства
Так как в силу того, что препарат подходит не всем пациентам из-за наличия противопоказаний и побочных эффектов, лечащий врач может посоветовать подобрать более подходящий и ничуть не менее эффективный аналог вещества.
В большинстве случаев пациентам с диагностированной болезнью Альцгеймера назначают препарат под названием «Альценорм». Однако стоит обратить внимание на то, что большинство современных аналогов выпускаются в таблетированной форме, в виде растворов для инъекций или капсул, а это, безусловно, может подойти далеко не всем людям. Иногда возможны ситуации, когда применение пластыря в качестве лекарственного средства является оптимальным вариантом.
Особые указания
При проведении повышения дозировок ривастигмина
следует учитывать возможное увеличение частоты развития побочных явлений и их тяжести.
Выраженность негативных явлений ривастигмина
со стороны
ЖКТ
, включая проявления
тошноты
/
рвоты
, чаще всего отмечающихся в начале терапии и в момент увеличения дозировок, может снижаться при уменьшении дозы Экселона.
В случае вынужденного, на несколько суток, перерыва в лечении Экселоном, возврат к применению пластыря должен начинаться с назначения его минимальной суточной дозы, составляющей 4,6 мг.
На фоне проведения лечения Экселоном пациентов с болезнью Альцгеймера
, существует возможностью
снижения их веса
, в связи с чем необходимо постоянно контролировать данный физический параметр.
Болезнь Альцгеймера, как впрочем, и сама терапия данного заболевания чаще всего не совместимы с выполнением точных и опасных работ, а также с вождением автомобиля.
