Азилект — новое современное лекарство от болезни Паркинсона

Болезнь Паркинсона, дрожательный паралич, идопиатический синдром парксионизма все это название одной патологии. После появления первых признаков недуга уже через несколько лет больной без должного лечения может стать инвалидом или даже умереть. Именно о новейшем лекарстве современности Азилект, которое применяется при этом опасном заболевании пойдет речь в статье.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «GIL 1» на одной стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол — 159.24 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг, стеариновая кислота — 4 мг, тальк — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Новости по теме

Общая информация о препарате

Азилект ингибирует МАО-В и повышает как вне-, так и внутриклеточное содержание дофамина в черном теле, снижая проявления болезни Паркинсона.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Азилект относится к группе противопаркинсонических средств. Основное действующее вещество – разалгина мезилат, относится к классу селективных ингибиторов моноаминоксигеназы. Наибольшую популярность препарат имеет среди пациентов неврологического и психоневрологического профиля.

МНН Азилекта – Разалгин (Rasagiline).

Формы выпуска и цены на препарат

Выпускается препарат в форме округлых таблеток белого цвета, без запаха, с фаской на одной стороне и надписью «GIL». В упаковке содержится 30 или 100 таблеток, которые упакованы в блистеры.

Цена Азилекта на территории Российской Федерации в различных аптечных сетях представлена в таблице.

Аналоги препарата

Говоря о группе угнетающих действия МАО на дофамин, единственным прямым аналогом Азилекта является Селегилин. В отличие от Азилекта он менее токсичен, имеет больший коэффициент распределения в организме и практически не уступает по терапевтическому действию.

Однако Селегилин полностью противопоказан пациентам с нарушениями проводимости миокарда, неконтролируемой артериальной гипертензией и заболеваниями простаты, что учитывая возраст больных Паркинсоном, значительно сокращает группу подходящих для данного лечения пациентов. Тем не менее невысокая цена на Селегилин (около 2500 рублей за 50 таблеток) делает его привлекательной альтернативой при отсутствии противопоказаний.

При болезни Паркинсона могут также использоваться средства на основе других компонентов:

1. Азилект pilyule_nervi-216.
2. Акинетон pilyule_nervi-217.
3. Амантадин pilyule_nervi-218.
4. Леводопа pilyule_nervi-223.
5. Леводопа карбидопа pilyule_nervi-224.
6. Мадопар pilyule_nervi-225.
7. Мендилекс pilyule_nervi-226.
8. Мидантан pilyule_nervi-227.
9. Мирапекс pilyule_nervi-228.
10. Наком pilyule_nervi-229.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Азилект — селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный» эффект).

Азилект: отзывы пациентов

Отзывы пациентов положительные, отмечается улучшение состояния у больных разных возрастных групп. Во многих случаях, в первые месяцы приема препарата наблюдается развитие побочных эффектов, которые затем проходят. Редкие побочные эффекты могут являться осложнением основного заболевания, такие осложнения часто встречаются у страдающих болезнью Паркинсона и не принимающих Азилект. При приеме Азилекта от болезни Паркинсона не наращивается доза препарата, побочные эффекты встречаются реже, чем при лечении другими противопаркинсоническими препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Противопоказания

— гиперчувствительность­ к­ разагилину ­или­ любому ­из­ компонентов препарата;

— одновременное ­применение ­с ­другими ­ингибиторами MAO ­(в­ т.ч. лекарственными ­препаратами­ и­ пищевыми­ добавками, содержащими­ зверобой ­продырявленный),­ петидином.­ Перерыв между­ отменой ­разагилина ­и­ началом­ терапии­ этими лекарственными ­препаратами ­должен ­составлять­ не ­менее ­14 ­дней;

— печеночная недостаточность средней ­и­ тяжелой ­степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью);

— детский и подростковый возраст до 18 лет ­(нет ­данных ­об ­эффективности­ и безопасности).

С осторожностью

— печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1А2.

Побочные действия

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом

.

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто — грипп (4.7%/0.7%).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

часто — рак кожи (1.3%/0.7%).

Со стороны системы кроветворения:

часто — лейкопения (1.3%/0%).

Со стороны иммунной системы:

часто — аллергические реакции (1.3%/0.7%).

Со стороны обмена веществ и питания:

нечасто — снижение аппетита (0.7%/0%).

Психические нарушения:

часто — депрессия (5.4%/2%), галлюцинации (1.3%/ 0.7%).

Со стороны нервной системы:

очень часто — головная боль (4.1%/11.9%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0.7%/0%).

Со стороны органа зрения:

часто — конъюнктивит (2.7%/0.7%).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто — вертиго (2.7%/1.3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — стенокардия (1.3%/0%); нечасто — инфаркт миокарда (0.7%/0%).

Со стороны пищеварительной системы:

вздутие живота (1.3%/0%).

Со стороны дыхательной системы:

часто — ринит (3.4%/0.7%).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — дерматит (2%/0%); нечасто — везикулезно-буллезная сыпь (0.7%/0%).

Со стороны костно-мышечной системы:

часто — костно-мышечная боль (6.7%/2.6%), боль в шее (2.7%/0%), артрит (1.3%/0.7%).

Со стороны мочевыделительной системы:

часто — позывы к мочеиспусканию (1.3%/0.7 %).

Прочие:

часто — лихорадка (2.7%/1.3%),
недомогание (2%/0%)
.

При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина — n=380, группа плацебо — n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом

.

В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо.

Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

нечасто — меланома кожи (0.5%/ 0.3%).

Со стороны обмена веществ и питания:

часто — снижение аппетита (2.4%/0.8%).

Психические нарушения:

часто — галлюцинации (2.9%/2.1%), кошмарные сновидения (2.1%/0.8%); нечасто — спутанность сознания (0.8%/0.5%).

Со стороны нервной системы:

очень часто —
дискинезия(10.5%/6.2%)
,
часто —
дистония (2.4%/0.8%), синдром запястного канала (1.3%/0%), нарушение равновесия (1.6%/0.3%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0.5%/0.3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — стенокардия (0.5%/0%); часто —
ортостатическая гипотензия (3.9%/0.8%)
.

Со стороны пищеварительной системы:

часто —
боль в животе (4.2%/1.3%),запор (4.2%/2.1%), тошнота и рвота (8.4%/6.2%)
, сухость во рту (3.4%/1.8%).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — сыпь (1.1%/0.3%).

Со стороны костно-мышечной системы:

часто — артралгия (2.4%/2.1%), боль в шее (1.3%/0.5%).

Прочие:

часто —
снижение массы тела (4.5%/1.5%)
, падения (4.7%/3.4%).

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.

Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.

Импульсивное расстройство личности

Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать или приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, и характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.

Новейшее лекарство современности

Новейшее лекарство современности «Азилект» выступает препаратом для терапии болезни Паркинсона, являющимся селективным ингибитором моноаминоксидазы, которая служит ферментом, запускающим процессы удаления аминогруппы из молекул.

Одним из действий МАО (моноаминоксидазы) является разрушение дофамина, выступающего нейромедиатором, передающим от клетки к клетке нервные импульсы. Дефицит дофамина наряду с гибелью нервных клеток провоцируют развитие у людей болезни Паркинсона.

Селективным ингибитором «Азилект» предотвращается разрушение моноаминов с помощью фермента МАО. Таким образом, этот элемент сохраняет дофамин, серотонин, норадреналин, триптамин, фенилэтиламин и октопамин, вызывая повышение их концентраций между нервными и эффекторными клетками.

Далее поговорим о новейшем лекарстве современности «Азилект» более подробно.

Описание препарата

Итак, представленное средство относят к противопаркинсоническим медикаментам. Его действующий компонент собой представляет мощный селективный необратимый ингибитор моноаминоксидазы, способствующий увеличению в мозге внеклеточного содержания дофамина.

В процессе экспериментов учеными был доказан рост уровня этого нейромедиатора и дополнительное повышение допаминергической активности, которая способствует терапевтическому воздействию препарата. Лекарство хорошо может абсорбироваться, а наибольшая его концентрация достигается через тридцать минут.

«Азилект» – новейшее лекарство современности, на сегодняшний день он признается одним из самых лучших медикаментов против заболевания Паркинсона. Оно отличается быстрым всасыванием и скорым началом воздействия.

Это средство разрушается, как правило, в печени и выводится из человеческого организма с мочой.

От альтернативных препаратов отличается стабильностью дозировки и, что немаловажно, практически отсутствием многих побочных эффектов.

Болезнь Паркинсона

Код МКБ-10 у болезни Паркинсона – G20. Это медленно развивающееся заболевание центральной нервной системы, характеризующееся замедленностью движений, дрожанием в покое и нарушением рефлексов. В основе болезни — поражение нервных клеток ствола головного мозга. Терапию проводят в течение всей жизни пациента.

Форма выпуска

Таблетки «Азилект» выпускаются в блистере по десять штук, в картонных упаковках. Пилюли плоские и круглые, имеют белый цвет с логотипом GIL 1 и фаской на одной из сторон. Активным компонентом рассматриваемого лекарства служит мезилат разагилина.

Состав таблетки

В одной таблетке «Азилекта» содержится 1,56 миллиграмма мезилата разагилина. Вспомогательными веществами выступают кукурузный и прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, а также маннитол, тальк и стеариновая кислота.

Активное вещество разагилин отличается высокой активностью по отношению к МАО (моноаминоксидазе) и способствует повышению уровня допамина, снижая формирование свободных радикалов, которые свойственны болезни Паркинсона.

Вдобавок это лекарственное средство обладает нейропротекторным воздействием, не блокирующим процессы метаболизма биогенных аминов, которые поступают с пищей. Благодаря данному эффекту не вызывается тирамин-обусловленный гипертензивный синдром.

Препаратом хорошо снимается тремор при болезни Паркинсона.

Показания к применению

Представленное медицинское средство предназначено для проведения лечения у людей болезни Паркинсона (по МКБ-10 G20). Его могут использовать для монотерапии, а также в рамках комбинированного курса с «Леводопой».

Стоит напомнить, что не следует выбирать противопаркинсонический препарат без консультации с квалифицированными специалистами. Дело в том, что эффект, который оказывается этим препаратом, как правило, очень индивидуален, в связи с чем назначать его должен исключительно лечащий доктор.

Инструкция и применение

Описываемое фармацевтическое лекарство пациентам назначают перорально в дозировке 1 миллиграмм однократно в сутки с «Леводопой» или без. Препарат можно использовать вне зависимости от приема продуктов. В отношении лиц пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется.

Отдельно стоит выделить пациентов, которые страдают нарушением функций печени. Им необходимо избегать применения разагилина в том случае, если диагностирована средняя степень недостаточности этого органа.

С большой осторожностью допускается проводить терапию людям с недостаточностью печени в легкой форме.

Но, тем не менее, таким больным в случае начала прогрессирования и усугубления состояния лечение «Азилектом» следует сразу прекратить.

Что касается людей с нарушением функций почек, надо отметить, что для них коррекция дозировок не требуется.

Побочные эффекты

При приеме препарата могут наблюдаться нарушения в виде анорексии, судорог, депрессии, головной боли, тошноты и головокружений. Возможных негативных проявлений на самом деле может провоцироваться довольно много, поэтому стоит рассмотреть этот вопрос более подробно:

• Нервная система может отреагировать головными болями, депрессией, головокружением, анорексией, судорогами, более редко возможно нарушение процесса мозгового кровообращения.
• Пищеварительная система отвечает, как правило, снижением аппетита, диспептическими явлениями и так далее.
• В работе костной и мышечной систем может быть замечена артралгия наряду с артритом и болями в области шеи.
• К дерматологическим реакциям относят везикулобуллезную сыпь в сочетании с контактным дерматитом, и редко может возникать карцинома кожи.
• Сердечная и сосудистая системы реагируют появлением стенокардии. Крайне редко возможен инфаркт миокарда.
• К прочим нежелательным проявлениям, согласно инструкции, относится развитие гриппоподобного синдрома наряду с лихорадкой, лейкопенией, ринитом, общей слабостью, конъюнктивитом, острыми нарушениями мочевыводящей системы и аллергическими реакциями.

В том случае если «Азилект» принимают вместе с «Леводопой», возможно появление следующей патологической симптоматики:

• Нервная система порой отвечает дискинезией, мышечной дистонией, анорексией, необычными сновидениями, атаксией, крайне редко возникает нарушение в мозговом кровообращении и растерянность.
• Пищеварительная система может отреагировать возникновением запора, рвоты, боли в животе или сухости во рту.
• Работа костной и мышечной системы сопровождается артралгией, болью в районе шеи и тендосиновиитом.
• К дерматологическим реакциям относят сыпь, крайне редко меланому кожи.
• Со стороны сердечной и сосудистой систем возможна постуральная гипотензия. Довольно редко в этом случае возникает стенокардия.
• К прочим нежелательным эффектам стоит отнести случайные падения наряду со снижением массы тела и аллергическими реакциями.

На сегодняшний день зафиксировано два сообщения о возникновении рабдомиолиза и проблем в секреции антидиуретических гормонов. Оба случая были замечены в рамках проведения пострегистрационных тестов без плацебо-контроля. Взаимосвязь между данными осложнениями и использованием разагилина определить проблематично.

Передозировка

Симптоматика передозировки препарата «Азилект» схожа с таковой при переизбытке неселективных ингибиторов МАО. В этом случае у пациентов может наблюдаться артериальная и постуральная гипотензия. В рамках лечения медики прибегают к промыванию желудка, приему активированного угля и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Рекомендуется избегать комбинированного применения разагилина с «Флуоксетином» или «Флувоксамином». Общий перерыв между о и началом лечения «Азилектом» должен составить не менее пяти недель. А между отменой разагилина и стартом терапии «Флувоксамином» таковой должен быть не меньше четырнадцати дней.

Производители лекарства не советуют одновременно принимать разагилин с «Декстрометорфаном» или с симпатомиметиками, например тех, что включаются в состав пероральных и назальных сосудосуживающих лекарств или противопростудных препаратов, которые содержат эфедрин либо псевдоэфедрин. Как уже отмечалось ранее, следует с большой осторожностью начинать лечение «Азилектом» среди пациентов, которые страдают поражениями печени.

Важно, помимо всего прочего, учитывать, что главный компонент лекарства разагилин способен провоцировать в дневное время у пациентов сонливость, а порой, особенно в случае одновременного применения с альтернативными дофаминергическими средствами, возможно даже засыпание в процессе выполнения той или иной деятельности.

Учитывая это, пациентов необходимо предупредить о необходимости проявить осторожность во время управления транспортом или другими механизмами. А лучше всего от подобных действий на период лечения и вовсе отказаться.

Отзывы больных Паркинсоном об «Азилекте»

В интернете можно прочитать положительные комментарии о препарате. Люди рассказывают об улучшении состояния. Стоит отметить, что отзывы об эффективности препарата оставляют больные, относящиеся к разным возрастным группам. Таким образом, в большинстве сообщений подтверждается действенность рассматриваемого препарата.

Но встречаются и негативные комментарии, в которых пациенты пишут, что во многих случаях, в особенности в первые несколько месяцев приема, у них наблюдалось развитие разных побочных эффектов, которые, правда, впоследствии проходили.

Медики, в свою очередь, комментируют это тем, что редкие побочные проявления могут выступать осложнением основной болезни, такие последствия часто встречаются среди страдающих заболеванием и не использующих «Азилект» для лечения синдрома паркинсонизма. При условии приема данного лекарства доза препарата не наращивается, а побочные реакции встречаются реже, чем во время терапии альтернативными противопаркинсоническими средствами.

Можно ли принимать этот препарат на ночь?

Многих интересует вопрос, допускается ли использование новейшего лекарства современности «Азилект» перед сном. Ответ в данном случае положительный. Основное условие заключается в том, что это лекарственное средство требуется пить каждый день, желательно в одно и то же время.

Стоимость

Цена «Азилекта» во многом зависит от ценовой политики аптечной сети, в которой он реализуется. Как правило, в среднем на сегодняшний день таковая составляет 5,5 тысячи рублей за одну упаковку. В связи с этим необходимо учитывать, что это лекарство не из дешевых, и для целенаправленного лечения необходимо быть готовым к серьезным тратам. Этот препарат выпускают в Израиле.

«Азилект»: МНН

Международным наименованием (МНН) рассматриваемого лекарства служит название Rasagiline (разагилин). Непатентованное определение активного компонента предоставляет основную информацию о лекарственном средстве на международном фармацевтическом рынке.

Дело в том, что очень часто медикаменты с одним и тем же активным ингредиентом выпускают под различными торговыми наименованиями, то есть по сути это один и тот же препарат, но произведенный различными производителями.

Именно МНН предоставляет докторам возможность сориентироваться в большом количестве всевозможных лекарств, которые сегодня реализуются по всему миру.

Источник: https://FB.ru/article/474315/noveyshee-lekarstvo-sovremennosti-azilekt-deystvuyuschee-veschestvo-forma-vyipuska-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-bolnyih

Лекарственное взаимодействие

Одновременное ­применение ­разагилина­ с­ другими ­ингибиторами ­МАО,­ в­ т.ч. ­с ­лекарственными ­препаратами ­и ­пищевыми добавками,­ содержащими­ зверобой­ продырявленный,­ противопоказано,­ т.к. ­существует­ риск ­развития­ тяжелого гипертонического ­криза ­вследствие ­неселективного ­ингибирования­ МАО.

Сообщалось­ о­ развитии­ серьезных ­нежелательных­ реакций­ при­ одновременном­ применении­ петидина ­и­ ингибиторов ­МАО,­ в т.ч. ­селективных­ ингибиторов ­МАО-В.­ Одновременное ­применение ­разагилина ­и ­петидина­ противопоказано.

Сообщалось ­о­ взаимодействии ­ингибиторов­ МАО ­и ­симпатомиметических ­лекарственных ­препаратов ­при­ их одновременном ­применении.­ В­ связи­ со­ свойством­ разагилина­ ингибировать ­МАО ­одновременное­ применение­ разагилина­ с ­симпатомиметиками,­ такими ­как ­деконгестанты ­или­ комплексные­ противопростудные­ препараты­ для ­приема ­внутрь­ или для ­назального ­применения,­ содержащие­ эфедрин ­или­ псевдоэфедрин,­ не­ рекомендуется.

Сообщалось ­о­ взаимодействии­ декстрометорфана­ и ­неизбирательных­ ингибиторов ­МАО­ при­ их ­одновременном применении.­ В­ связи­ со ­свойством ­разагилина­ ингибировать ­МАО­ одновременное­ применение­ разагилина­ с декстрометорфаном ­и ­комбинированными ­лекарственными ­препаратами,­ его­ содержащими, ­не­ рекомендуется.

Следует ­избегать­ одновременного­ применения ­разагилина­ с ­флуоксетином­ или ­флувоксамином.­ Перерыв ­между­ отменой разагилина­ и ­началом­ терапии­ этими­ препаратами ­должен ­составлять ­не­ менее­ 14 ­дней.­ После­ прекращения­ лечения флуоксетином­ или ­флувоксамином ­(длительный­ период­ полувыведения) ­и ­началом­ лечения­ разагилином­ должно ­пройти не ­менее­ 5 ­недель.

Сведения ­об ­одновременном­ применении­ СИОЗС/СИОЗСН­ и ­разагилина­ в­ клинических­ исследованиях­ представлены ­в разделе­ «Побочное ­действие».

Сообщалось­ о ­развитии ­серьезных­ нежелательных ­реакций­ при ­одновременном­ применении­ СИОЗС,­ СИОЗСН, трициклических ­и­ тетрациклических ­антидепрессантов­ с ­ингибиторами ­МАО.

В­ связи­ со­ свойством ­разагилина ­ингибировать ­МАО­ необходимо­ соблюдать­ осторожность ­при­ одновременном ­его применении ­с ­СИОЗС,­ СИОЗСН,­ трициклическими­ и­ тетрациклическими­ антидепрессантами.

У­ пациентов­ с ­болезнью ­Паркинсона,­ длительно­ получающих ­леводопу,­ в­ качестве­ вспомогательной ­терапии,­ леводопа­ не оказывала­ значимого ­влияния ­на ­клиренс ­разагилина.

В­ исследованиях ­in ­vitro ­показано,­ что­ основным­ ферментом,­ участвующим­ в­ метаболизме ­разагилина­ является изофермент ­CYP1A2.­ Одновременное­ применение­ ципрофлоксацина­ и­ разагилина­ повышает­ AUC­ последнего ­на­ 83%.

Одновременное ­применение ­разагилина ­и ­теофиллина ­(субстрата­ изофермента­ CYP1A2) ­не­ влияло­ на­ фармакокинетику­ ни одного ­из­ них.­ Таким ­образом,­ мощные ­ингибиторы­ изофермента ­CYP1A2­ могут ­изменять­ плазменную­ концентрацию разагилина­ и­ требуют ­осторожного ­одновременного­ применения.

Существует ­риск ­того, ­что­ в­ связи­ с­ индукцией ­изофермента ­CYP1A2 ­у ­курящих­ пациентов,­ может ­уменьшаться­ концентрация ­разагилина­ в ­плазме­ крови.

Исследования ­in ­vitro ­показали,­ что ­разагилин­ в­ концентрации­ 1­ мкг/мл­ (что­ эквивалентно­ концентрации,­ превышающей­ в­ 160­ раз­ среднюю­ Cmax ­(5.9-8.5 ­нг/мл)­ после ­многократного­ приема­ 1 ­мг­ разагилина ­пациентами ­с ­болезнью ­Паркинсона)­ не ингибирует ­изоферменты­ CYP1A2,­ CYP2A6,­ CYP2C9,­ CYP2C19, ­CYP2D6,­ CYP2E1,­ CYP3A4 ­и ­CYP4A.­ Это ­свидетельствует ­о том,­ что­ терапевтические­ концентрации­ разагилина,­ скорее­ всего,­ не ­подвержены­ клинически ­значимому ­влиянию субстратов ­указанных ­изоферментов.

При­ одновременном­ применении­ энтакапона ­с­ разагилином­ увеличивался­ клиренс­ последнего­ на­ 28%.

Клинические ­исследования­ взаимодействия ­тирамина ­и ­разагилина­ у­ добровольцев­ и­ пациентов­ с­ болезнью­ Паркинсона (0.5–1 ­мг/сут ­разагилина ­или­ плацебо ­в­ качестве ­дополнительной­ терапии­ к­ леводопе­ в ­течение ­6­ месяцев­ без­ ограничения приема­ тирамина) ­показали,­что­ какое-либо ­взаимодействие ­разагилина­ и­ тирамина­ отсутствует,­ и,­ разагилин ­можно безопасно­ применять­ без ­ограничения­ тирамина­ в­ рационе.

В чем новизна и преимущество препарата?

В борьбе с заболеванием Паркинсона Азилект – это новейшее лекарство современности. Уникальность этого медикамента заключается в высокой терапевтической эффективности, благодаря которой в кратчайшие сроки и при небольшой концентрации наступают первые клинические улучшения. Сама группа МАО известна еще с 80-х годов XX века, когда препараты на основе неселективного ингибирования моноаминоксидазы использовались для лечения депрессии.

Однако в терапии паркинсонизма влияние на оба подтипа обуславливало развитие большого количества побочных реакций, которые, зачастую, не только не улучшали состояние пациента, но и приводили к тяжелым когнитивным нарушениям.

Преимущества препарата

Селективное и необратимое ингибирование МАО-В способствует поддержанию уровня эндогенного дофамина, а разалгин, непосредственно, увеличивает тропность дофаминергических структур к данному нейромедиатору. При одновременном назначении с Леводопой pilyule_nervi-223 разалган оказывает сразу два действия – повышение дофамина в межсинаптической щели и увеличение количества внеклеточного дофамина.

Вышеуказанные действия способствуют не только снижению скорости прогрессирования патологии, но и быстрому купированию паркинсонических синдромов.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Азилект и флуоксетина или флувоксамина. Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения препаратом Азилект должен составлять 5 недель, а между отменой препарата Азилект и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней.

Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами допаминовых рецепторов и/или другими допаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших препарат Азилект. Необходимо наблюдать за пациентами, в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих препарат Азилект, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные потребности покупать или приобретать.

Одновременное применение препарата Азилект с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи.

Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как нежелательные реакции препарата Азилект.

Необходимо с осторожностью применять препарат Азилект у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применение препарата Азилект у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение препарата Азилект необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изучение влияния разагилина на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Показания и инструкция по применению

Азилект назначается пациентам с идиопатической болезнью Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с Леводопой для усиления ее эффекта. Важно ознакомиться с инструкцией до начала приема Азилекта, и, при возникновении вопросов, обратится к лечащему врачу.

Ограничения

Противопоказан препарат больным с реакциями гиперчувствительности к компонентам Азилекта. Также запрещено лекарство при одновременном приеме других ингибиторов МАО, так как это может приводить к резко выраженным побочным действиям и “сырному синдрому”. Соматическим противопоказанием к приему ингибиторов МАО-В является тяжелая печеночная недостаточность.

«Сырный синдром»

Проведенные клинические исследования не показали тератогенного влияния на плод у животных, однако, данных о применении разалгина у беременных нет. Известно лишь то, что он способен угнетать синтез пролактина, и как следствие приводить к гипогалактии. Поэтому стоит прекратить кормление грудью на время лечения разалгином. У детей клинические исследования не проводились по причине того, что патология не характерна для данной возрастной группы.

Дозировка

Медпрепарат назначается в суточной дозировке в 1 мг перорально, которая употребляется за один прием. Доза не изменяется даже при одновременном лечении Леводопой.

Действие разалгина и его метаболизация напрямую зависит от состояния гепатобилиарной системы. Поэтому стоит внимательно отнестись к состоянию пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью первой степени, для средней и тяжелой форм имеется строгое противопоказание к применению.

Азилект можно употреблять независимо от приема пищи. Однако стоит учитывать тот факт, что наличие в меню большого количества жирных продуктов замедляет всасывание действующего вещества.

Меры предосторожности

При терапии антидепрессантами следует полностью прекратить прием разалгина. Особенно это касается других ингибиторов МАО и селективных ингибиторов серотонина и дофамина, так как их взаимодействие неконтролируемо увеличивает побочные эффекты: нарушение и спутанность сознания, ригидность мышц, миоклонические судороги и озноб.

Следует учитывать и высокую гепатотоксичность Азилекта при назначении антибиотиков, метаболизм которых требует нормального функционирования системы цитохрома Р-450 и его коферментов. К таким препаратам относятся производные Ципрофлоксацина.

Особенности приема препарата

Длительная терапия разалгином может приводить к расстройствам психики. Проявляется это усилением азартности, маний, гиперсексуальности. Поэтому необходимо тщательное наблюдение таких пациентов у психиатра.

Прием Азилекта может вызывать ощущение сонливости в дневное время и даже приводить к засыпанию. Одновременно с этим снижается адекватная реакция на окружающие события, и притупляются основные рефлексы. Поэтому рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами на весь период терапии.

Отдельное внимание стоит уделить курящим пациентам. Известно, что табачный дым вызывает индукцию изоферментных структур цитохрома Р-450, что приводит к снижению абсолютной концентрации Азилекта в тканях и органах.

Беременность и лактация

Данные­ о­ применении ­разагилина ­у ­беременных­ женщин­ отсутствуют.­ Результаты ­исследований­ на­ животных ­не­ указывают на ­наличие ­прямого­ или ­косвенного­ нежелательного ­влияния ­на­ беременность,­ эмбриофетальное ­развитие,­ роды ­и постнатальное­ развитие.­ При­ необходимости ­применения ­разагилина ­у­ беременных­ необходимо ­соотнести­ ожидаемую пользу ­для ­матери­ и­ риск­ для­ плода.

Согласно­ экспериментальным­ данным ­разагилин­ ингибирует­ секрецию ­пролактина ­и,­ таким ­образом,­ может­ подавлять лактацию.­ Сведения­ о­ проникновении ­разагилина­ в­ грудное ­молоко­ отсутствуют. При­ необходимости­ применения­ разагилина­ в ­период­ грудного ­вскармливания­ необходимо­ соотнести­ ожидаемую­ пользу для­ матери ­и­ ребенка.