Инвега, 3 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 28 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов. По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию.

Устраняет негативные и продуктивные симптомы шизофрении, при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня пролактина в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон — активный метаболит рисперидона. Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона.

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой. Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде. Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения — 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Лекарственное взаимодействие и аналогичные средства

Поскольку палиперидон практически не поддается метаболизму в печени, он не принимает участие в фармакокинетических взаимодействиях с лекарствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P 450. Препарат способен уменьшать терапевтическое действие леводопы и других дофаминовых агонистов.

Существует множество препаратов, которые обладают антипсихотическими свойствами. Самые популярные аналоги Инвега:

1. Галоперидол. Это нейролептическое средство на основе вещества галоперидона. Его назначают в качестве седативного лекарства при психомоторном возбуждении на фоне психозов в маниакальной стадии, деменции, шизофрении и алкоголизма.

   Также с его помощью лечат психозы с галлюцинациями, параноидальные и бредовые состояния, агрессию, расстройство поведения. Имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимается под наблюдением врача.

2. 

   Азалептин. Это лекарство, в состав которого входит клозапин. Обладает антипсихотическим, успокоительным свойствами. Его назначают при шизофрении, маниакальных и маниакально-депрессивных состояниях, психомоторном возбуждении.

   Как правило, его принимают в случае резистентности к терапии другими нейролептиками. Противопоказан больным с непереносимостью компонентов, угнетением кроветворения, при алкогольных и токсических психозах, эпилепсии, нарушениях сердечной и дыхательной системы.

3. Сульпирид pilyule_nervi-369. Такое средство относится к классическим нейролептикам из группы замещенных бензамидов. Обладает также свойствами антидепрессанта. Имеет противорвотный эффект. Назначают препарат для кратковременного лечения симптомов тревожных состояний, когда другие средства не дали желаемого результата.

   Также может применяться для лечения тревожного возбуждения, склонности к самоповреждению у детей старше 6 лет, особенно при наличии у них синдрома аутизма. Имеет серьезные противопоказания, которые следует учитывать перед его назначением.

Назначать тот или иной нейролептик может исключительно лечащий врач. Самолечение может привести к негативным реакциям и осложнениям.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции:

Нечасто встречающиеся побочные реакции:

• цистит;
• инфекции уха, бронхит, синусит, тонзиллит;
• анафилактическая реакция;
• анемия, нейтропения, лейкопения;
• гиперпролактинемия;
• анорексия, гипогликемия и гипергликемия;
• сахарный диабет;
• нарушения сна, «кошмарные» сновидения;
• судороги, нарушение внимания, парестезии, психомоторная гиперактивность;
• конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение;
• боль и звон в ушах;
• брадикардия, АВ блокада, увеличение интервала QT, повышение или снижение АД;
• метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит;
• артралгия, опухание сустава и скованность;
• дизурия, недержание мочи;
• снижение либидо, выделения из сосков, гинекомастия,
• сексуальная дисфункция, изменения менструального цикла;
• периферические отеки, жажда, лихорадка, гипотермия.

Инвега, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах — в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых — доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Показания и ограничения к приему Инвеги

Препарат является сильнодействующим средством, поэтому его следует принимать только при наличии особых показаний. Среди них:

1. Лечение шизофрении. Лекарство назначается в стадии обострения как детям, так и взрослым.
2. Профилактика шизофренических обострений.
3. Лечение шизоаффективных расстройств. При этом средство применяется как основное лекарство или в составе комплексной терапии вместе с нормотимиками и антидепрессантами.

Режим дозирования

Единственным существенным противопоказанием является индивидуальная непереносимость действующего и вспомогательных компонентов препарата. Детям до 12 лет препарат не назначается в связи с отсутствием данных о его безопасности и эффективности.

Существует ряд ограничений, при которых его использование допускается, но с особой осторожностью:

• склонность к судорогам;
• сужение просвета органов пищеварительного тракта (высокий риск обструкции);
• дисфагия (нарушение глотательной способности);
• преклонный возраст (особенно в сочетании с деменцией);
• паркинсонизм (склонность к развитию побочных эффектов, в том числе злокачественного нейролептического синдрома).

Во время беременности возможно применение лекарства, но только в случае крайней необходимости, когда польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. Кормящим матерям лучше отказаться от его приема, поскольку палиперидон способен проникать в грудное молоко и оказывать негативное влияние на ребенка (седация, гипотония и другие нарушения).

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость и чрезмерная седация, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные нарушения и фибрилляция желудочков. Положение усугубляется, поскольку это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества. Лечение симптоматическое с поддержанием адекватной оксигенации, вентиляции и функции ССС. Тяжелые экстрапирамидные симптомы купируются м-холиноблокаторами. Специфического антидота нет.

Побочные явления и симптомы передозировки

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому его применение может привести к развитию негативных реакций. Среди них:

• головокружение и боль в голове;
• экстрапирамидальные аномалии;
• дистония;
• общая слабость, вялость;
• седация;
• дискинезия;
• дрожание конечностей;

• Паркинсонизм

  развитие паркинсонизма;

• нарушение зрения;
• сердечные нарушения (тахикардия, аритмия, сердечные блокады);
• ортостатическая гипотензия;
• приступы рвоты, снижение слюноотделения, боль в животе, кишечная непроходимость;
• панкреатит, желтуха;
• астенический синдром;
• увеличение веса;
• инфекции носа и горла (назофарингит);
• психические нарушения (страх, тревога, излишняя возбудимость);
• кровотечение из носа;
• снижение сексуальной активности, влечения, аменорея у женщин и импотенция у мужчин;
• недержание или задержка мочи;
• аллергические реакции на коже (покраснение, зуд, жжение, крапивница, эритема);
• заложенность носа, кашель, одышка;
• боль в мышцах и костях, спине, спазмы мышц;
• ангионевротический отек.

При принятии высоких доз наблюдается усиление побочных эффектов. Главные симптомы передозировки:

• сонливость;
• седация;
• учащение сердцебиения;
• снижение АД.

Преимущества Инвеги

Лечение проводится в условиях стационара. Вначале пациенту промывают желудок, дают слабительные и сорбенты. Специфического антидота палиперидона не существует. Поэтому назначается симптоматическая терапия. При этом важно контролировать жизненно важные функции огранизма.

Взаимодействие

Соблюдать осторожность при назначении с ЛС, удлиняющими интервал QT. Палиперидон не вызывает клинически значимых взаимодействиях с ЛС, которые метаболизируются системой цитохрома Р450. В исследованиях in vitro показано, что палиперидон не вызывает угнетения или индукции изоферментов этого цитохрома.

Препарат следует с осторожностью применять в комбинациях с прочими лекарственными средствами центрального действия. Нельзя совместно назначать с препаратами, которые вызывают ортостатическую гипотензию. Нейтрализует действие леводопы. Взаимодействие данного препарата и лития мало вероятно.

Одновременное назначение с вальпроатом натрия — концентрация обоих препаратов не изменялась. Значимого взаимодействия с пароксетином также не отмечено. Применение с рисперидоном не изучалось, а с карбамазепином вызывало уменьшение концентрации палиперидона в крови на 37%, в связи с чем нужно корректировать дозу последнего. Применение с триметопримом не влияло на фармакокинетические характеристики палиперидона.

Фармакологический профиль

Молекула палиперидона имеет одну дополнительную гидроксильную группу в сравнении с рисперидоном. Из – за этого печень не способна к метаболизму лекарства, большая часть медикамента выделяется почками.
Благодаря этому эффекту Инвега практически не взаимодействует с лекарствами, метаболизирующимися в печени. Препарат безопасно назначать больным, которые имеют легкой или средней тяжести нарушение в работе печени.

Дополнительным положительным моментом является то, что Инвега дает более быстрый терапевтический эффект, а также отсутствует необходимость в постепенном нарастании дозировки.

При производстве лекарства используют принцип осмотического выделения действующего вещества. Осмотическое давление способствует выделению медикаментозного средства с определенной скоростью.

Капсула имеет ядро, состоящее из трех уровней. Оно окружено полупроницаемой мембраной и оболочкой. В двух слоях ядра содержатся основной компонент лекарства и дополнительные вещества.

В третьем, выталкивающем слое, расположены осмотические структуры. На слоях, содержащих лекарство, расположены 2 отверстия. Через них действующее вещество постепенно в течение суток высвобождается.

В желудке и кишечнике оболочка препарата растворяется. Мембрана пропитывается водой, которая затем проникает в ядро. Его гидрофильные полимеры набухают и образуется гель, который содержит лекарство. В последующем гель выдавливается сквозь эти отверстия.

Нерастворимые составляющие капсулы выводятся с калом. Поэтому в каловых массах можно заметить выделяющуюся таблетку. Это нормально.

Стабильный уровень препарата в крови образуется приблизительно через 5 дней от начала лечения и начиная с этого момента оказывается устойчивый терапевтический эффект.

Основным действующим веществом лекарственного средства является палиперидон. Таблетки Инвега обладают пролонгированным антипсихическим действием. Положительно действуют на сон, снижают время до засыпания, снижает частоту пробуждений и увеличивает общее количество времени сна. Обладают успокаивающими нервную систему, свойствами.

Отзывы об Инвега

Данное лекарственное средство устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, ажититацию) при шизофрении. По наблюдению психиатров препарат более эффективен при шизофрении, сопровождающейся апатоабулическим синдромом (безразличие, безучастие, отрешенность от всего, паталогическое безволие, нежелание выполнять какие-либо действия). Прием препарата дает ресоциализирующий эффект — пропадает апатия ко всему происходящему и появляется потенция к действию. В своих отзывах пациенты отмечают эффективность препарата и наличие побочных эффектов.

• «… Два месяца принимал по на 12 мг. Негативные симптомы прошли — стал общительным, появился интерес к жизни. Очень повысился пролактин и меня перевели на Рисполепт».
• «… Общее состояние на Инвеге гораздо лучше, чем на других. Появилось стремление к творчеству, которое пропало 14 лет назад и созидательная бодрость».
• «… Принимаю по 12 мг — состояние нормализовалось, но, чтобы закрепить эффект, сказали еще 1,5 месяца полтора пить в этой дозировке, а потом снизить до 9 мг».
• «… Из побочек самое неприятное у меня — гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, совсем пропали месячные, выделения из молочных желез и грудь растет».
• «… Принимаю лекарство Инвега, переношу хорошо. Врач сказал, что таблетку нельзя делить, так как ее оболочка обеспечивает постепенное выделение и длительное действие действующего вещества».
• «… При увеличении дозы появляются гриппоподобные симптомы: ломота в суставах, боли в мышцах, заложенность носа, жажда, учащенное дыхание — такое состояние, как при температуре за 40».

Данный препарат является более безопасным по сравнению с рисперидоном, но разрешен к применению только у взрослых и подростков.

Общие сведения о препарате

Инвега является популярным препаратом, который используется для лечения психозов. Его выпускает фармацевтическая (США).

Лекарственная группа, МНН, применение

Средство относится к особой лекарственной группе – антипсихотические препараты. Их также называют нейролептиками. Такие средства оказывают влияние на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН препарата Инвега – Палиперидон. Сферой применения лекарства является психиатрия. Оно назначается для лечения различных психотических расстройств у взрослых и подростков с 12 лет.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия. Они имеют капсулоподобную форму. Их цвет и маркировка отличается в зависимости от содержания активного вещества:

• 3 мг – белые таблетки с маркировкой PAL 3;
• 6 мг – желтоватый цвет и надпись PAL 6;
• 9 мг – розоватый с серым оттенок с маркировкой PAL 9;
• 12 мг – желто-коричневый цвет с надписью PAL 12.

Преимущества молекулы препарата Инвега

Все таблетки упакованы в ячейковые блистеры по 7 штук. В картонной коробке содержится 28 или 56 таблеток. Препарат Инвега отпускается по рецепту, его цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке и их количества в упаковке. Также стоимость может отличатся в зависимости от места его приобретения. Примеры цен на лекарство в разных аптеках российских городов:

Это средство относится к жизненно необходимым важнейшим лекарственным препаратам. Приобрести его можно только по специальному рецепту лечащего врача-психиатра.

Цена Инвега, где купить

Купить Инвега можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 7068-8080 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравЗона

• Инвега 6мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг
• Инвега 3мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг
• Инвега 9мг №28 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойЯнсен-Силаг

показать еще

Аптека24