Зопиклон: инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты, аналоги, отзывы

Состав

Капсулы «Зопиклон» молочного цвета с кремовым оттенком расфасовываются в контурные ячейки по десять штук. Всего в упаковке два блистера.

В составе одной таблетки имеется одно действующее вещество — зопиклон. Дополнительными микроэлементами выступают следующие компоненты:

• моногидрат лактозы;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• крахмал картофельный;
• дигидрогенфосфат кальция.

Инструкция по применению

«Зопиклон» принимают перорально один раз незадолго до сна. Рекомендуемая дневная доза для взрослого пациента составляет семь с половиной миллиграмм.

При наличии тяжелой либо стойкой инсомнии дозировка может быть повышена в два раза. Пожилым лицам лечение рекомендуется начинать с малой дозы – 3.75 миллиграмм (половина таблетки), при отсутствии результата и возникновения побочных реакций можно ее повысить.

Больным с нарушениями работы почек корректировать режим дозировок не нужно. При тяжелой печеночной недостаточности лекарственное средство необходимо употреблять в день не более 3.75 миллиграмм.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Зопиклон относится к группе циклопиролонов и является подобным с фармацевтическим классом бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона являются качественно подобными эффектам других соединений этого класса: миорелаксант, анксиолитик, успокоительный и снотворный агент, противосудорожное средство, амнестик (вызывает нарушение памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, которые принадлежат к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытие каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными электроэнцефалографическими характеристиками, которые отличаются от присущих действию бензодиазепинов. Полисомнографические исследования показывают, что зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает стадию парадоксального сна или стадию «быстрых движений глаз» (БДГ).

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляет 30, 60 и 115 нг/мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет приблизительно 80 %.

На абсорбцию не влияет время применения, многократное применение и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45 %); связывание насыщеное. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови в интервале доз от 3,75 мг до 15 мг не зависит от дозы.

Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов.

Бензодиазепины и родственные с ним соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируются в грудное молоко матери. При грудном кормлении фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем не превышает 0,2 % дозы, полученной матерью за 24 часа.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона. Два основных метаболита – это N-оксид (фармакологически активный у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно.

Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их кумуляции. Во время исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз. Выведение. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют, что зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80 % вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16 % – с фекалиями.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста: несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а средний период полувыведения составляет 7 часов, во время многочисленных исследований не было выявлено кумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью: при длительном применении препарата не отмечалось кумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает через диализные мембраны. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку зопиклон имеет большой объем распределения.

Больные циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозирования.

Клинические характеристики.

Особенности

В период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки и психотропные лекарственные препараты. Мгновенное прекращение курса не провоцирует синдрома отмены.

При использовании «Зопиклона» при миастении из-за возможного увеличения мышечной слабости за состоянием пациентов необходимо установить определенный контроль.

Продолжительность терапии не должна быть более одного месяца. Из-за риска появления головокружения и нарушений координации движения на следующие сутки после употребления таблетки водить автомобиль и осуществлять другие опасные работы необходимо с повышенной осторожностью.

Противопоказания

Препарат Зопиклон имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• декомпенсированная недостаточность дыхания;
• беременность;
• лактационный период;
• до 15 лет.

С осторожностью:

• печеночной и почечной недостаточности выраженного характера;
• страдающим сонным апноэ;
• при миастении;
• одновременный прием с препаратами, угнетающими ЦНС.

Дженерики

По инструкции и отзывам, аналогами «Зопиклона» (синонимом) выступает ряд следующих препаратов, например:

1. «Имован».
2. «Релаксон».
3. «Торсон»
4. «Золинокс».
5. «Сомнол».
6. «Пиклодорм».

Сроки и условия хранения: хранить в темном труднодоступном для детей месте. Срок годности – двадцать четыре месяца. Отпуск таблеток из аптечного пункта происходит строго по рецепту.

Аналоги Зопиклона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Соннат

Релаксон

Ивадал

Санвал

Золпидем

Сомнол

Анданте

Имован

Среди аналогов Зопиклона можно выделить следующие лекарственные средства:

• Имован;
• Релаксон;
• Зопиклон СЛ;
• Сомнол;
• Пиклодорм;
• Торсон.

«Имован»

Активный микроэлемент – зопиклон, снотворное вещество группы циклопирролонов. Препарат оказывает седативное, транквилизирующее и миорелаксирующее действие.

Употребляя «Имован», важно помнить, что, несмотря на незначительную вероятность, существует риск возникновения привыкания к действующему веществу и злоупотребления им.

Вероятность зависимости появляется при нарушениях дозировок и при слишком длительном лечении.

Не стоит исключать риск появления синдрома отмены и рикошетной бессонницы после прекращения курса, особенно после долгого употребления «Имована». В результате этого дозировку препарата необходимо снижать постепенно.

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

• амнезия;
• расстройства поведения;
• агрессивность;
• сомнамбулизм;
• спутанность или изменения сознания;
• рикошетная бессонница;
• психологическая или физиологическая зависимость;
• расстройства речи;
• депрессия;
• нарушение координации;
• головокружения;
• атаксия;
• галлюцинации;
• эйфория;
• головные боли;
• снижение полового влечения;
• высыпания на коже;
• диплопия;
• гипотония;
• ангионевротический отек;
• крапивница и другие проявления аллергии;
• астения;
• гипотония;
• рвота;
• анорексия;
• диарея;
• снижение массы.

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус. В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов.

«Релаксон»

Лекарство, которое применяется при хронической бессоннице различного происхождения.

При ночных приступах бронхиальной астмы у людей, которые получают препараты метилксантинового ряда, «Релаксон» ослабляет приступы астмы в ранние часы, уменьшает их продолжительность.

После окончания курса терапии, особенно продолжительного, есть риск появления рикошетной бессонницы и синдрома прекращения приема лекарства, поэтому «Релаксон» не рекомендуется отменять быстро, важно постепенно уменьшать дозы.

При проведении терапии нужно отказаться от спиртных напитков, так как они усиливают седативное действие.

«Золинокс»

Медикамент показан к приему при наличии следующих отклонений сна:

• затруднение засыпания;
• ночные пробуждения;
• раннее пробуждение;
• бессонница.

При употреблении «Золинокса» сон наступает через тридцать минут и продолжается шесть-восемь часов. Ликвидирует головные боли. Устраняет приступы астмы в утреннее время, снижает их интенсивность и длительность.

Продолжительное использование не рекомендуется, курс терапии не должен быть дольше двадцати восьми дней. Больным на следующие сутки после использования лекарства необходимо с осторожностью управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

«Сомнол»

Препарат является, по отзывам, аналогом «Зопиклона». Фото препарата представлено выше. Медикамент выпускается в виде таблеток для перорального приема. Капсулы покрыты пленочной оболочкой, имеют двояковыпуклую круглую форму, молочного оттенка, с одной стороны поверхности имеется риска.

«Сомнол» рекомендуется к приему взрослыми пациентами для устранения ситуационной и преходящей бессонницы, включая трудности с отходом ко сну, а также ночные пробуждения.

Таблетки предназначены для приема внутрь в вечерние часы, как правило, перед сном. Лекарственное средство рекомендуется использовать не дольше четырех недель, включая промежутки снижения дозы.

Решение о повышении дозы и продлении курса выше положенного срока принимают только доктора. Терапию начинают проводить с минимальной дозировки. Противопоказано употреблять лекарство в дозах, которые превышают максимальные.

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС. Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента, а также сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, атаксия, гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту. В других случаях следует сразу же провести промывание желудка, при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания. Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают активированный уголь.

«Пиклодорм»

Является аналогом «Зопиклона». Препарат обладает снотворным, успокаивающим эффектом. Мгновенно и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание достигается спустя один-три часа после употребления лекарства. Довольно просто проходит через физиологические фильтры, распространяется по органам и системам, в том числе, в головном мозге. Уменьшает время отхода ко сну, не меняет фазовую структуру сновидений, усиливает цикличность сна.

Не провоцирует лишних симптомов после бессонницы. Отсутствует ощущение сонливости на следующее утро. Снижает число ночных пробуждений.

Засыпание наступает в течение тридцати минут, сон продолжается на протяжении восьми часов. Устраняет головные боли. У людей с ночными проявлениями бронхиальной астмы в совместном применении с теофиллином происходят реже приступы астмы в ранние часы. Лекарство ослабляет их интенсивность и длительность.