Элицея

Антидепрессант: Элицея (Elicea) Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия) Действующее вещество: Эсциталопрам (Escitalopram)

Иногда жизни бывают моменты, в которые не обойтись без препаратов, улучшающих настроение. Врачи называют их антидепрессанты. Данный препарат – Элицея, очень эффективен при панических атаках, депрессии, чувства тревоги. Не важно, в какой стадии развития заболевание, и какой тип. Это лекарство отличается от большинства медикаментов по своему составу. Нет никаких токсичных, побочных эффектов. Психологи его назначают при лечении разных боязней. Например, если у человека фобия закрытых пространств. Или при легких стадиях алкоголизма.

Представлен в виде белых таблеток. Не имеет запаха. Оболочка пленочная. Основное вещество — эсциталопрама оскалат. Лактоза, крахмал, стеарат магния, кросповидон вспомогательные элементы.

Фармакологический профиль

Элицея относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Действующее вещество оказывает действие на
Формула эсциталопрама

нейромедиаторы серотонин, адреналин и дофамин.

Выработка большего количества серотонина улучшает настроение больного, снижает апатию и вялость, а так же улучшает аппетит и корректирует фазы сна.

Эсциталопрам блокирует естественный распад серотонина, а так же его обратный захват. Во время депрессивного эпизода у больного развивается недостаток дофамина и серотонина в синаптической щели. Элицея повышает их концентрацию, что приводит к улучшению состояния пациента.

Всасывание вещества почти полное, не зависящее от употребляемой пищи. Достигает пика своего содержания в крови через 4 часа после употребления. Биодоступность препарата в радиусе 80%. Выведения препарата происходит через 30 часов после приема очередной таблетки.

Взаимодействие

Действующее вещество – эсциталопрам в комбинации со следующими препаратами может сопровождаться нежелательной симптоматикой:

С препаратами, понижающими порог судорожной готовности, с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами — производными фенотиазина, тиоксантена, бутироф34енона, а также с Мефлохином, Бупропионом и Трамадолом — повышается вероятность развития судорог.
С препаратами Лития, триптофаном – усиление их фармакологического действия.
С непрямыми антикоагулянтами и ЛС, имеющими влияние на агрегацию тромбоцитов ( в т.ч. с атипичными нейролептиками и типичными антипсихотическими средствами, НПВС, ацетилсалициловой кислотой, Тиклопидином и Дипиридамолом) – повышается риск кровотечений, что требует контроля показателей свертываемости крови в начале и при прекращении терапии.
С Метопрололом, Дезипрамином происходит двукратное повышение их концентрации.

Сфера применения и противопоказания

Лекарство эффективно при депрессии, тревоги в комплексном лечении различных психических расстройств. Средство применяют для избавления от навязчивых состояний и фобий. Элицея оказывает положительное действие на пациентов, страдающих паническими и тревожными эпизодами.

Антидепрессант назначают в случае:

длительных депрессивных эпизодов;
панических атак;
социальной фобии;
обсесивно-компульсивного расстройства;
тревожных состояний.

Как и любой другой препарат психотропного действия, Элицею следует принимать с особой осторожностью. Необходимо в обязательном порядке получить консультацию у врача, рассказав ему о хронических заболеваниях и употребляемых веществах.

Противопоказания:

возраст менее 18 лет;
беременность и грудное вскармливание;
дефицит лактазы;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
аллергия на активное вещество.

Помимо этого, принимать таблетки не желательно при наличии эпилепсии, циррозе и сахарном диабете.
Категорически запрещено смешивание препарата с алкоголем и другими психотропными лекарствами.

Препарат Элицея® не применяется при беременности (безопасность не установлена).

В связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг/сут в течение 2 недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.

Применение при нарушениях функции почек

При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Притяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Курс лечения и рекомендуемые дозировки

Таблетки употребляются внутрь 1 раз в день. Порядок приема пищи не имеет значения. Для лечения депрессии доза составляет 10 мг в день.

При увеличении продолжительности депрессивных эпизодов или при недостаточной индивидуальной реакции пациента дозировку поднимают до 20 мг в день. Улучшение состояния наступает после 2-4 недель с начала терапии. При облегчении депрессивных состояний лечение необходимо продолжать в течении минимум 6 месяцев во избежание рецидива.

Пациенты с фобиями и паническими атаками

Для лечения фобий, а также навязчивых состояний пациентам назначают 5 мг вещества в день. После первой недели лечения дозировку повышают до 20 мг. Пик эффективности лечения наступает после 3 месяцев с начала курса.

У людей, страдающих паническими атаками возможно ухудшение симптомов в первые недели лечения. Это проходит после 2-й недели курса. Во избежание подобных ситуаций пациентам с такими расстройствами рекомендованы низкие начальные дозы.

При беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется принимать антидепрессанты во время беременности. Это может оказать негативное влияние на развитие внутренних органов плода. Препарат всасывается через плаценту и может повредить здоровью будущего ребенка.

Во время курса лечения желательно прекращать грудное вскармливание. Эсциталопрам попадает в грудное молоко и может повлиять на ЦНС ребенка.

Назначение детям

Назначение антидепрессанта несовершеннолетним не рекомендуется. В связи с нестабильным гормональным фоном у подростков, возможно сильное ухудшение состояния в первые недели курса терапии.

Прием Элицеи в раннем возрасте может спровоцировать агрессию и антисоциальное поведение подростков. Если не удается избежать назначения лекарства, следует проводить курс терапии под строгим наблюдением специалиста.

Назначение пожилым людям

Больным старше 60 лет требуется корректировка дневной дозировки. Это связано с плохой переносимостью и большим риском возникновения побочных эффектов в этом возрасте.

Курс лечения таких пациентов начинают с минимальной дозы в 5 мг. Если побочные эффекты не проявляют себя в первую неделю, дозировку можно повысить до 10 мг.

Больные сахарным диабетом

При сахарном диабете необходима корректировка вводимых доз инсулина. Несовершеннолетние и другие группы пациентов с повышенным риском самоубийства должны проходить курс лечения под постоянным наблюдением.

При нарушении работы почек и печени

Для людей с легкими нарушениями почек нет необходимости в корректировке дневных доз. Больным с нарушениями в работе печени не следует превышать порог дозы в 10 мг.

Антидепрессант

Случаются ситуации, во время которых нельзя обойтись без антидепрессантов. Одним из них является и препарат «Элицея». В статье будет рассмотрена полезная информация о средстве и его аналогах («Ципралекс», «Селектра»): инструкция по применению, цена, отзывы.

Основная информация о препарате «Элицея»

Как упоминалось выше, медикамент относится к группе антидепрессантов. Он выпускается в форме таблеток, которые могут быть круглой либо овальной формы.

Основное действующее вещество средства — эсциталопрам. В качестве вспомогательных составляющих оно содержит в себе моногидрат лактозы, кросповидон, повидон К30, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу.

Средство необходимо хранить при температуре не более 30 градусов. Срок его годности составляет 2 года.

В аптеках «Элицея», цена которой составляет около 1400 рублей, отпускается по рецепту.

Показания к применению

В каких случаях может быть назначена «Элицея»? Показания, описанные в инструкции, говорят о том, что средство используется при:

депрессии;
панических расстройствах (в том числе тех, которые сопровождаются агорафобией).

Назначить применение препарата может только врач!

Противопоказания к применению

Существуют ситуации, во время которых запрещено лечение антидепрессантом «Элицея». Инструкция по применению указывает на невозможность приема препарата при наличии у пациента:

гиперчувствительности к составляющим средства;
нарушений углеводного обмена;
лактазной недостаточности, галактоземии, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Кроме этого, препарат не может использоваться в сочетании с лекарствами, содержащими пимозид, а также при терапии ингибиторами МАО.

Антидепрессант «Элицея» категорически запрещён к приему в период беременности, лактации, а также в детском возрасте.

Особые указания

Лечение с помощью этого средства должно проходить с максимальной осторожностью при наличии у пациента:

сахарного диабета;
неконтролируемой медицинскими препаратами эпилепсии;
хронической почечной недостаточности;
цирроза печени;
нарушений деятельности сердца;
депрессий с попытками суицида;
склонности к кровотечениям;
гипомании и мании в анамнезе.

Ещё один важный момент: «Элицея» и алкоголь несовместимы! Поэтому стоит воздержаться от его употребления, а также от лечения спиртосодержащими препаратами.

Кроме этого, рекомендовано избегать выполнения работы, которая требует высокой концентрации внимания, и управления транспортными средствами, так как «Элицея» (отзывы принимающих — тому доказательство) может стать причиной появления головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и других побочных эффектов, о которых поговорим позднее.

Далее стоит поговорить о том, как правильно и в каких дозировках необходимо принимать препарат «Элицея». Инструкция по применению выделяет несколько возможных вариантов.

При депрессивных эпизодах начальная доза — 10 мг в сутки, но при необходимости она может быть увеличена до 20 мг. Эффект обычно достигается в период от 2 до 4 недель с начала терапии.

После окончательного исчезновения симптомов заболевания рекомендовано продолжать терапию ещё минимум полгода для закрепления достигнутого результата. Прекращать лечение препаратом нужно в течение примерно 1-2 недель, постепенно уменьшая дозу.

Это необходимо для того, чтобы избежать возможного появления синдрома отмены.

При лечении панических расстройств начальная доза равна 5 мг в сутки, а со второй недели лечения увеличивается до 10-20 мг. Как правило, максимального эффекта можно достичь спустя три месяца лечения.

Пациентам, возраст которых свыше 65 лет, максимально разрешённая суточная доза — 5 мг.

При заболеваниях почек коррекция дозировки не требуется.

При заболеваниях печени лечение начинается с 5 мг, а спустя 2 недели доза может увеличиться до 10 мг в сутки.

Передозировка

Применение препарата в дозах, которые превышают рекомендуемые, может стать причиной судорог, сонливости, головокружений, тремора, ажитации, угнетения сознания, снижения артериального давления, аритмии, гипокалиемии, угнетения дыхания, метаболического ацидоза, тошноты, рвоты.

В данном случае проводится промывание желудка, контроль сердечно-сосудистой функции и другая симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Практически любое лекарственное средство может спровоцировать появление каких-либо отрицательных реакций организма. Не стали исключением и таблетки «Элицея». Побочные эффекты от приёма препарата могут быть следующими:

Нервная система: головокружения, тремор, сонливость либо бессонница, беспокойство, тревога, парестезии, появление кошмарных сновидений. Реже могут наблюдаться обмороки, нарушения сна, психомоторное возбуждение, панические расстройства, нарушения вкуса, спутанность сознания, скрежет зубами, суицидальные мысли и поведение, маниакальные и судорожные расстройства, агрессивность, галлюцинации, деперсонализация, серотониновый синдром.
Пищеварительная система: снижение либо повышение аппетита, диарея или запор, тошнота, рвота. В редких случаях возможно возникновение желудочно-кишечных (в том числе и ректальных) кровотечений, гепатит.
Кроветворная и сердечно-сосудистая системы: тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения.
Со стороны органов дыхания: синусит, зевота, кровотечения из носа.
Мочеполовая система: аноргазмия (у женщин), импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции. Намного реже встречаются меноррагия, метроррагия, приапизм, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, расстройства зрения, мидриаз.
Эндокринная система: в редких случаях возможна неадекватная выработка антидиуретического гормона.
Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, излишняя потливость, а в очень редких случаях — экхимозы.
Аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы. В некоторых случаях возможно возникновение анафилактического шока или отёка Квинке.
Общие: появление слабости, отёчности, повышение температуры тела.

Что касается лабораторных показателей, «Элицея» (таблетки) может спровоцировать увеличение массы тела, в более редких случаях — её уменьшение.

При резком прекращении лечения препаратом возможно возникновение синдрома отмены.

Как видим, антидепрессант «Элицея», цена которого достаточно высокая, обладает целым рядом побочных эффектов. Причём некоторые встречаются довольно-таки часто.

Отзывы о препарате

Что говорят пациенты об антидепрессанте «Элицея»? Отзывы принимающих рассказывают как о преимуществах, так и о недостатках препарата. Рассмотрим каждую группу в отдельности.

Начать стоит с плюсов, которыми обладают таблетки «Элицея». Отзывы принимающих говорят о том, что средство обладает быстрым действием, в результате которого положительный эффект от терапии наступает уже в короткие сроки. Кроме этого, отмечается удобство в применении препарата и его относительно невысокая стоимость по сравнению с другими антидепрессантами.

Но присутствуют и некоторые минусы. Препарат «Элицея» (отзывы принимающих это неоднократно подтверждают) имеет ряд побочных эффектов, которые становятся ещё более заметными при неправильно подобранной дозе.

Чаще всего они проявлялись в виде сыпи и сильного зуда. Кроме этого, в отдельных случаях средство не показывало совершенно никакого результата, и приходилось искать другой медикамент.

Некоторые пациенты жалуются на повышение аппетита после отмены препарата, что поспособствовало быстрому набору веса.

Аналоги препарата

Как известно, практически все фармацевтические средства можно заменить каким-либо другим медикаментом. Не стала исключением и «Элицея». Аналоги препарата наделены схожим типом действия, но отличаются от него своим составом и некоторыми другими характеристиками.

Рассмотрим два наиболее известных средства: «Селектра» и «Ципралекс». Инструкция по применению, цена, отзывы и побочные эффекты — вот те вопросы, которым будет уделено особое внимание. Для большего удобства каждый из препаратов будет рассмотрен в отдельном разделе.

Так же как и «Элицея», «Селектра» относится к группе антидепрессантов. Препарат выпускается в виде белых овальных таблеток.

Основное активное вещество средства — эсциталопрам. В качестве вспомогательных компонентов «Селектра» содержит в себе микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, кроскармеллозу натрия, диоксид кремния и тальк.

Препарат применяется для лечения депрессий различной степени тяжести, а также во время панических расстройств, в том числе тех, которые сопровождаются боязнью открытого пространства.

Применение «Селектры» противопоказано в период беременности и лактации, в возрасте до 15 лет, при наличии гиперчувствительности к составляющим таблеток. Кроме этого, препарат не используется в сочетании с ингибиторами МАО.

С особой осторожностью антидепрессант применяется при наличии у пациента сахарного диабета, заболеваний почек, сердца и печени, а также при склонности к кровотечению.

Необходимое суточное количество препарата зависит от типа и характера протекания заболевания. Как правило, начальная доза составляет 10 мг, но при необходимости она может быть увеличена до 20 мг.

Превышение дозы антидепрессанта провоцирует появление сонливости, помрачнения сознания, двигательного возбуждения, судорог, тахикардии, аритмии, почечной недостаточности, гипокалиемии.

Развитие побочных эффектов после применения «Селектры» обычно наблюдается в течение первых двух недель после начала терапии. Они могут проявляться в виде слабости, головокружения, двигательных нарушений, судорог, тремора, повышения температуры, сонливости либо бессонницы.

Реже приём этого антидепрессанта может спровоцировать появление панических атак, галлюцинаций, спутанности сознания, повышенной раздражительности, маниакальных расстройств, нарушений вкусового ощущения, диареи либо запора, зуда и кожной сыпи, снижения аппетита и либидо.

Резкое прекращение применения препарата может стать причиной появления синдрома отмены, для которого характерны тошнота, головные боли, головокружения.

Стоимость средства находится в пределах 1000 рублей. Отзывы о нём чаще всего положительные, хотя в некоторых случаях пациенты жалуются на некоторые побочные эффекты: раздражительность, появление бессонницы и ухудшение аппетита. Но в конечном итоге и они остаются довольны достигнутым результатом.

«Ципралекс»: инструкция по применению, цена, отзывы

Таблетки «Ципралекс» также содержат в качестве активного вещества эсциталопрам. В качестве вспомогательных компонентов в него входят стеарат магния, кроскармеллоза натрия, безводный коллоидный кремний, МКЦ и тальк.

Что касается показаний к применению, необходимой дозы, противопоказаний, побочных эффектов и особых указаний — они полностью аналогичны тем, которыми обладает основной препарат («Элицея»). Поэтому не будем повторяться.

Главное отличие состоит в стоимости медикаментов. Цена на «Ципралекс» находится в пределах 1000 рублей за пачку, в которой 14 таблеток, и 1800 рублей за 28 пилюль.

Что касается отзывов о препарате, то они в большинстве своём положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность «Ципралекса» и очень быстрое начало его воздействия на организм. Именно поэтому он считается одним из лучших среди антидепрессантов.

Заключение

Как видим, с депрессией и другими паническими расстройствами можно справиться при помощи специальных препаратов. Несмотря на то что в некоторых аптеках их можно купить без рецепта, перед применением подобных средств всё же стоит посоветоваться с врачом.

Источник: https://FB.ru/article/258882/antidepressant-elitseya-otzyivyi-prinimayuschih-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnyie-effektyi-analogi

Побочные реакции

Побочные эффекты при приеме антидепрессанта Элицея более всего отображаются на работе нервной системы, а так же органах дыхания и пищеварительной системы.

Возможные сбой в работе ЦНС и ССС:

тахикардия;
гипотензия;
нарушения сна;
тремор;
тревожность;
спутанность сознания;
серотониновый синдром;
дискинезия;
обморок;
галлюцинации;
психомоторное возбуждение.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта:

тошнота после приема;
потеря аппетита;
расстройство желудка;
рвота;
сухость во рту;
гепатит.

Побочные эффекты кожных покровов:

повышенная потливость;
алопеция;
экхимозы.

Другие побочные эффекты:

крапивница;
сыпь;
галакторея;
зуд;
анафилактический шок;
шум в ушах;
слабость;
снижение массы.

Помимо этого, активное вещество может вызывать привыкание. Из-за этого не рекомендуется резкое прекращение приема лекарства. Для прерывания курса потребуется постепенное снижение дозировок.

Передозировка

Симптомы приема сверхдоз препарата Элицея

Головокружение, ажитация, сонливость, судороги, тремор, серотониновый синдром, угнетение сознания различной тяжести, усугубляющееся алкоголем и/или прочими веществами, угнетающими функции ЦНС, а также тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД, изменения на электрокардиограмме сегмента ST, расширение QRS, зубца Т, увеличение QT, аритмия, угнетение дыхания, гипокалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз.

Симптоматическое и поддерживающее лечение

Чаще всего включает промывание желудка, использование Активированного угля, обеспечивание проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации, постоянный контроль сердечно-сосудистой и дыхательной функций. Специфический антидот до сих пор не найден.

Особые указания — это важно!

Антидепрессанты работающие по принципу обратного захвата серотонина следует всегда употреблять с осторожностью и избегать смешивания с другими лекарствами и веществами.

Одновременное использование Элицеи и некоторых других медикаментов может привести к серотониновому синдрому. Смешивание лекарства с ингибиторами МАО, Трамадолом, триптанами увеличивают риск возникновения побочных эффектов.

Употребление антидепрессанта с алкоголем повышает вероятность судорог.

Совместный прием активного вещества с Галоперидолом или Дезипрамином ухудшает свертываемость крови и увеличивает концентрацию эсциталопрама в крови. Это может привести к возникновению побочных эффектов.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ядро
активное вещество:
эсциталопрама оксалат	6,39/12,78/25,56 мг
(эквивалентно эсциталопраму 5/10/20 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 53,61/107,22/214,44 мг; кросповидон — 3,75/7,5/15 мг; повидон К30 — 0,375/0,75/1,5 мг; МКЦ — 7,5/15/30 мг; крахмал прежелатинизированный — 1,875/3,75/7,5 мг; магния стеарат — 1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry белый 33G28707 (состоит из смеси гипромеллозы 6сР (40%), титана диоксида (24%), лактозы моногидрата (22%), макрогола 3000 (8%) и триацетина (6%) — 1,875/3,75/7,5 мг

Есть мнение

Точка зрения врачей (в приложенном видео) и отзывы пациентов, принимающих таблетки Элицея.

Уже много лет страдаю от затяжной депрессии. Совершенно отсутствовала мотивация и даже желание что-либо делать. Перепробовав огромное количество антидепрессантов не получала ничего. Лишь легкое улучшение симптомов на пару месяцев.

Элицея очень помогла мне. После 3 недель почувствовала себя куда лучше. Заставила себя выбраться на улицу и встретиться с друзьями.

Стало намного приятнее проводить время с семьей. Больше не чувствую себя не функциональным членом общества. Более того, меня очень порадовала доступная цена. Могу рекомендовать его всем.

Ангелина, 28 лет

С детства страдал от обсессивно-компульсивного расстройства. До 20 лет не особо понимал, что со мной происходит, списывал все на стресс и переутомление. Но после 20 начало становиться только хуже. Участились обсессивные эпизоды.

Решив, что нельзя более затягивать с этим, обратился к специалисту и получил рецепт на эсцилатопрам. Стало намного легче превозмогать обсессии, не ощущая огромной нагрузки на нервную систему. После полугодового курса лечения этот недуг практически полностью исчез из моей жизни. Из минусов могу выделить разве что потерю аппетита и легкую тошноту после приема таблеток.

Максим, 25 лет

Стоимость и аналоги

Препарат способен вызывать привыкание, а так же оказывает сильное воздействие на нервную систему, поэтому отпускается в аптеках только по рецепту от лечащего врача. Управление транспортным средством после приема таблеток запрещено.
Цена антидепрессанта Элицея составляет от 568 до 964 рублей в зависимости от количества активного вещества.

Препарат не всегда бывает доступен в аптеках, но у него существуют аналоги, в связи с уникальным действием эсциталопрама дженериками Элицеи можно считать антидепрессанты, основанные на том же действующем веществе:

Селектра;
Линуксин;
Ципралекс.

Все они повышают концентрацию нейромедиаторов и увеличивают время воздействия серотонина на соответствующие рецепторы. Длительность терапии около 3 месяцев. Не рекомендуется одновременно принимать эти средства и любые ингибиторы МАО. Это может привести к развитию серотонинового синдрома.

ЭЛИЦЕЯ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе шероховатые, белого цвета.

1 таб.
эсциталопрама оксалат	25.56 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 214.44 мг, кросповидон — 15 мг, повидон К30 — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, крахмал прежелатинизированный — 7.5 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав пленочной оболочки:

опадрай белый 33G28707 — 7.5 мг (гипромеллоза 6сР — 40%, титана диоксид — 24%, лактозы моногидрат — 22%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант.

Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг.

Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама.

Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента.

Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза

— 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза

— 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Со стороны нервной системы:

головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы:

снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы:

снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы:

задержка мочи.

Дерматологические реакции:

кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции:

ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы:

артралгия, миалгия.

Прочие:

синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.