Таблетке счастья — 25 лет: неофициальная биография Прозака

Средство от хандры

«Прозак» был первым антидепрессантом в истории нашей планеты. Именно он стал прародителем огромного количества сходных препаратов, выросших в невероятно влиятельную фармакологическую индустрию, деятельностью которой зиждется на обещании людям психической стабильности и даже счастья. Впрочем, иные отзывы о «Прозаке» менее положительны – ряд специалистов убеждены, что именно этот препарат и породил депрессию как заболевание, ведь, как известно, немногим более трех десятков лет тому назад никто даже представить себе не мог существование подобного диагноза.
А создавали «Прозак» совсем даже не ради этого, а в рамках разработки препарата для корректировки высокого давления. Побочный эффект был обнаружен в ходе дополнительных клинических исследований. Как стало ясно по группе испытуемых, при приеме капсул «Прозак» улучшалось настроение. Позднее это назвали стабилизацией психического состояния, а сам медикамент окрестили средством от депрессивных расстройств в легкой форме.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: размер №3, желатиновые, твердые, зеленые/кремовые, непрозрачные, с нанесенным идентификационным кодом «3105» и логотипом «LILLY»; содержимое – порошок белого цвета (в блистерах по 14 шт., в пачке картонной 2 блистера).

Активное вещество: флуоксетин (в форме гидрохлорида) – 20 мг в 1 капсуле.

Вспомогательные компоненты: диметикон и крахмал.

Состав капсульной оболочки: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), чернила пищевые (используются для нанесения идентификационной печати).

Прозак выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, непрозрачных, зеленого/кремового цвета, размер №3; содержимое капсул – белый порошок (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В состав 1 капсулы входит:

• Действующее вещество: флуоксетин (в форме гидрохлорида) – 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: диметикон, крахмал;
• Оболочка капсулы: титана диоксид, чернила пищевые, желатин, краситель оксид железа желтый, краситель синий патентованный.

Цены Прозака в аптеках

В соответствии с Федеральным законом №429-ФЗ от 22.12.2014 “О внесении изменений в Федеральный закон “Об обращении лекарственных средств” с 01.04.2020 года разрешена дистанционная продажа безрецептурных препаратов. Продажа и доставка наркотических, психотропных и лекарств с долей этилового спирта более 25% запрещена. Актуальные условия оплаты и доставки лекарств уточняйте в аптеках.

Где купить Прозак?

Продвигаем с умом

Лекарство «Прозак» было создано компанией из Швейцарии – Eli Lilly Vostok. Как только выявили, что новинка сильно воздействует на психическое состояние пациентов, было решено продвигать новую методику лечения хандры, с этих пор названной тяжелой болезнью – депрессией. Эффект («Прозак» его показывал практически в 100% случаев) позволил заявить об изобретении таблетки счастья.

Рекламная кампания нашла широкую поддержку среди звезд кино и телевидения. Стало модным рассказывать о тяжелой депрессии и средствах, к которым стоит прибегать для лечения. Конечно, тут же в моде оказались алкоголь и «Прозак». Об этом же свидетельствует популярная книга «Нация Прозака», которая вскоре была экранизирована. Надо сказать, авторы художественных произведений выставили медикаментозное средство не в самом лучшем виде.

Показания к применению

Для взрослых:

Лекарственное средство прописывают при следующих патологиях:

• Депрессии различной этиологии
• Нервная булимия
• Обсессивно-компульсивное расстройство
• Предменструальное дисфорическое расстройство
• Большие депрессивные эпизоды.
• Нервная булимия: как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пищи.

Для детей:

Лекарственное средство не применяется для лечения пациентов младше 18 лет.

Передозировка и побочные эффекты

Прозак следует принимать внутрь независимо от приемов пищи.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых пациентов:

• Обсессивно-компульсивные расстройства – 20-60 мг;
• Депрессии – 20 мг;
• Предменструальное дисфорическое расстройство – 20 мг;
• Нервная булимия – 60 мг.

В зависимости от клинической ситуации дозу можно уменьшать или увеличивать. Максимальная суточная доза – 80 мг, применение более высоких доз не изучалось.

Пациентам, которые принимают одновременно другие препараты, имеют сопутствующие заболевания или нарушения функции печени, необходимо снизить дозу флуоксетина или увеличить интервал между приемами.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованные дозы (в сутки):

• Нервная булимия – 60 мг;
• Депрессия – 20 мг (начальная доза);
• ПМДР – 20 мг;
• Обсессивно-компульсивное расстройство – 20-60 мг.

Разрешено увеличивать или уменьшать рекомендованные дозы, однако применение препарата Прозак в суточной дозе более 80 мг не изучалось.

У пациентов с сопутствующими заболеваниями, нарушениями функции печени или принимающих другие лекарственные средства необходимо уменьшить дозу препарата и снизить частоту его приема.

Данные о корректировке дозы в зависимости от возраста больного отсутствуют.

Зарегистрированных случаев передозировки, возникших при приеме Прозака, на конец 2016-го года насчитывалось 633. Большая часть этих пациентов смогли успешно выздороветь. По данным исследования, минимальная доза, при которой случилась передозировка, составляет 80 мг.

Случай передозировки был и при количестве 52 мг действующего компонента в сутки, но прямой связи между дозировкой и летальным исходом выявлено не было.

Несмотря на довольно большой список побочных действий, основными проявлениями передозировки являются такие симптомы: тошнота и рвота, сонливость, судороги, повышенное сердцебиение.

Побочные эффекты, возникающие при приеме Прозака, в целом характерны для препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:

1. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться приливами, увеличением просвета кровеносных сосудов и снижением артериального давления в результате этого.
2. Со стороны ЖКТ может появляться сухость во рту, рвота, диарея, изменение вкусовых ощущений и появление болевых ощущений в пищеводе, ухудшение аппетита и как следствие снижение массы тела.
3. Со стороны нервной системы чаще всего проявляется утомляемость и слабость, может появиться головная боль, головокружение и сонливость. Также могут появляться ощущения холода или жара, может возрасти тревожность и беспокойство. Реже встречаются такие симптомы, как судороги, бессонница, снижение полового влечения и не возможность получить оргазм. Может происходить расширение зрачка и снижение остроты зрения. Среди побочных эффектов имеется риски развития мании и гипомании, а также нарушения в мышлении, но эти случаи единичны.
4. Со стороны мочеполовой системы у мужчин могут появиться нарушения семяизвержения, импотенция. У женщин – кровотечения из влагалища. У обоих полов могут наблюдаться нарушения мочеиспускания: слишком частые походы в туалет и болезненность.
5. Возможны аллергические реакции, которые могут проявляться в виде кожной сыпи и зуда. Также у пациента может появиться усиленное потоотделение, боли в мышцах и суставах, повышение температуры тела и тяжелое дыхание.

На начальном этапе терапии большинство пациентов строго соблюдают рекомендации врача и не допускают превышения дозы.

Однако при длительном приёме препарата развивается зависимость к флуоксетину, больной с трудом придерживается назначенной врачом терапии, организм начинает требовать лекарство в большей дозировке.

Многие пациенты отмечают, что новые ощущения, возникающие при приёме препарата, вызывают у них состояние удовлетворения,

эйфории

.

Некоторые больные сравнивают действие Прозака с наркотическими веществами.

Превышение дозы антидепрессанта не проходит бесследно.

Передозировка сопровождается характерными симптомами:

• тошнотой;
• рвотой;
• нарушением работы сердечной мышцы (вплоть до остановки сердца);
• нарушением дыхательной системы;
• психическими припадками;
• резким изменением работы центральной нервной системы (колеблется от неадекватного, чрезмерно возбужденного состояния до комы).

Известны случаи летального исхода при передозировке Прозаком.

На данный момент специфический антидот выявлен не был. Больному назначается симптоматическая терапия, контроль работы сердца. При тяжёлом состоянии больной помещается в отделение реанимации.

Фармакологическое действие Прозака

Активным веществом препарата Прозак является флуоксетин, продукт пропиламина. Флуоксетин представляет собой вещество, блокирующее обратный захват серотонина, известного как «гормон счастья», в нервных клетках центральной нервной системы. Особенностью данного химического соединения является то, что вмешиваясь в обмен серотонина, он не оказывает влияния на другие подобные ему вещества, а именно ацетилхолин, дофамин, гистамин, норадреналин и другие, оказывая, таким образом, избирательное действие.

В результате Прозак способствует снижению уровня тревоги, чувства страха, уменьшает психо-эмоциональное напряжение, снижает проявления депрессии, устраняет подавленное состояние, уменьшает стресс. Не оказывает нежелательного действия на сердечно-сосудистую систему.

Отзывы

После тяжёлых событий в моей жизни началась депрессия. Не справившись самостоятельно, обратился к специалисту, который прописал мне длительную терапию с помощью препарата Прозак.

Принимал таблетки ежедневно, но никаких изменений не заметил. Хотел прекратить лечение, поскольку никакого эффекта не наблюдал. Однако врач заверил, что антидепрессант обладает накопительным эффектом.

Улучшения почувствовал через 2 недели. Настроение улучшилось, стал появляться интерес к жизни.

Кристина, 34 года, Москва:Очень тяжёлый препарат. Принимала Прозак в лечении невротической булимии, с помощью этого лекарства удалось справиться с проблемой. Однако от него развилась сильная зависимость, после отмены препарата испытывала состояние «ломки».

Категорически не рекомендую резко прерывать приём таблеток, дозу необходимо медленно снижать, тогда «синдром отмены» будет не так ярко выражен.

Пациентам с нарушениями в работе печени и почек необходимо принимать препарат с особой осторожностью. Не рекомендуется пропивать лекарство при эпилепсии. А прием медикамента в комбинации с электросудорожной терапией может вообще привести к длительным эпилептических припадкам.

Также Прозак может изменять уровень глюкозы в крови, поэтому для больных сахарным диабетом необходимо корректировать прием сахароснижающих медикаментов.

При беременности и в период грудного вскармливания прием Прозака противопоказан. Безопасность средства при приеме детьми не установлена. Пожилым людям необходимо принимать лекарство с особой осторожностью, для них назначается особая дозировка, которая учитывает индивидуальные особенности организма.

Одновременный прием СИОЗС и алкоголя недопустим. Алкоголь необходимо строго исключить на время лечения.

Также в период лечения лучше воздержаться от опасных для жизни видов деятельности, где необходимо быть всегда собранным, а реакция должна быть молниеносной.

«Прозак», по мнению многих пациентов, – не самое эффективное средство. Как отмечали в ходе исследований прошедшие курс больные, сначала состояние улучшалось, но со временем происходил обратный процесс. При длительном употреблении у всех проходивших лечение наблюдалась потеря интереса к жизни, в том числе к важным и радостным моментам.

По отзывам неспециалистов, человек «становится овощем», не может испытывать эмоций. По рецепту или нет «Прозак» продается в аптеках? В силу обилия упомянутых негативных откликов и широкого общественного резонанса антидепрессант, первое время продававшийся свободно, сегодня опускается строго при наличии рецепта лечащего врача.

Люди, лечившиеся «Прозаком», отмечали сильное снижение полового влечения вплоть до полного его исчезновения. Многие также жаловались на усталость и вялость, нежелание что-либо делать и невозможность мотивировать себя на активность. По их словам, становится сложно концентрироваться, мучают головные боли, могут начаться неполадки с давлением.

Некоторые отзывы содержат упоминания о возросшей агрессивности, раздражительности. А вот другие под влиянием «Прозака» становятся совершенно безразличными, равнодушными, в том числе в очень важных жизненных ситуациях, так как теряется возможность оценить значимость происходящего. Некоторые исследования показали, что среди принимающих «Прозак» длительным курсом растет вероятность суицидальной попытки. При назначении лечения этим препаратом после таковой попытки высока вероятность рецидива.

Применение[ | ]

Показания[ | ]

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства — слабая, умеренная, тяжёлая), в том числе в структуре других психических расстройств — шизофрении, биполярного расстройства[источник не указан 65 дней

], шизоаффективных психозов. Нервная булимия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Флуоксетин особенно эффективен с оланзапином и производится в комбинации с ним под названием Симбиакс (англ.)русск. для лечения биполярных депрессивных эпизодов и резистентных депрессий[9][10].

Противопоказания[ | ]

Гиперчувствительность к препарату, заболевания печени[11], хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.), атония мочевого пузыря, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия[12], судорожные реакции в анамнезе, сахарный диабет[13], суицидальная настроенность[1], маниакальные состояния (как на текущий момент[12], так и в анамнезе[14]), отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[15], беременность, кормление грудью[12][1], возраст менее 15 лет[16].

C осторожностью[ | ]

Компенсированные почечная и/или печёночная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы[1], болезнь Паркинсона, кахексия.

Лекарственное взаимодействие

• Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, извращение вкуса, диарея, рвота, диспепсия; в единичных случаях – идиосинкразический гепатит;
• Мочеполовая система: продолжительная эрекция/приапизм, нарушения мочеиспускания (в том числе учащенное мочеиспускание), сексуальные нарушения (отсутствие или задержка семяизвержения, импотенция, снижение либидо, отсутствие оргазма);
• Центральная и периферическая нервная система: тремор, миоклонус, атаксия, судороги, букко-глоссальный синдром, анорексия (иногда до значительной потери массы тела), утомляемость (астения, сонливость), маниакальная реакция, тревога (сопровождающаяся беспокойством, ажитацией, сердцебиением и нервозностью), головокружение, нарушение сна (бессонница, необычные сновидения), нарушение мышления и концентрации, нарушения со стороны вегетативной нервной системы (озноб, повышенное потоотделение, сухость во рту, вазодилатация), серотониновый синдром, нарушения зрения (нечеткость зрения, мидриаз);
• Эндокринная система: нарушение секреции антидиуретического гормона;
• Дерматологические реакции: алопеция, фоточувствительность;
• Аллергические реакции: крапивница, васкулит, кожная сыпь, зуд, реакции, подобные проявлениям сывороточной болезни, анафилактические реакции;
• Прочие реакции: экхимоз, зевота.

Прозак не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение не менее 2 недель после их отмены. Лечение ингибиторами МАО начинают не ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

Лечение препаратами, метаболизм которых происходит с участием системы изофермента CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, начинают с наименьших доз, если пациент одновременно получает Прозак или принимал его на протяжении предыдущих 5 недель. При назначении флуоксетина больному, уже принимающему подобные препараты, следует снизить дозу первого препарата.

Прозак может изменять концентрации следующих веществ в крови при одновременном применении с ними: карбамазепина, клозапина, алпразолама, имипрамина, фенитоина, галоперидола, лития, дезипрамина и диазепама.

При назначении Прозака с препаратами, прочно связывающимися с белками плазмы, возможны изменения плазменных концентраций обоих препаратов.

При совместном применении с варфарином было отмечено увеличение времени кровотечения.

Период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина (его активного метаболита) длительный, что следует учитывать, назначая другие препараты после отмены Прозака.

При проведении электрошоковой терапии у пациентов, принимавших флуоксетин, отмечались случаи увеличения продолжительности припадков (редко).

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: букко-глоссальный синдром, анорексия, миоклонус, атаксия, тремор, утомляемость (астения, сонливость), нарушение процесса мышления и концентрации внимания, головокружение, нарушения зрения (нечеткость зрения, мидриаз), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), маниакальная реакция, судороги, тревога (сопровождается беспокойством, ажитацией, сердцебиением, нервозностью), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, озноб, сухость во рту, вазодилатация), серотониновый синдром;
• Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, дисфагия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия; в единичных случаях – идиосинкразический гепатит;
• Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона;
• Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (в т.ч. учащенное мочеиспускание), сексуальные нарушения (отсутствие или задержка семяизвержения, снижение либидо, отсутствие оргазма, импотенция), приапизм/продолжительная эрекция;
• Аллергические и дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, васкулит, анафилактические реакции, алопеция, фоточувствительность, реакции, схожие с проявлениями сывороточной болезни;
• Прочие: экхимозы, зевота.

Прозак не следует применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены. Если ингибиторы МАО назначают после Прозака, то интервал между приемами должен быть не менее 5 недель. Если флуоксетин применялся длительно или в высоких дозах, то этот перерыв следует увеличить. Обусловлено это тем, что известны серьезные случаи развития серотонинового синдрома, вплоть до летального исхода.

При назначении пациенту, который получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель, препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 и имеющих узкий терапевтический индекс, следует назначать их с минимальных доз. Если же Прозак назначается пациенту, который принимает подобный препарат, следует пересмотреть дозу флуоксетина. Обусловлено это тем, что флуоксетин обладает способностью ингибировать изофермент CYP2D6.

Прозак влияет на концентрацию в крови диазепама, клозапина, алпразолама, галоперидола, лития, карбамазепина, имипрамина, дезипрамина, фенитоина. В некоторых случаях отмечалось токсическое действие. При необходимости применения флуоксетина в комбинации с любым из указанных препаратов необходимо тщательно подбирать дозы и контролировать состояние пациента.

При одновременном применении флуоксетина с другим средством, которое прочно связывается с белками плазмы, возможно взаимное изменение плазменных концентраций.

При применении Прозака в сочетании с варфарином отмечается увеличение времени кровотечения, поэтому во время лечения и после отмены флуоксетина необходимо тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Известны отдельные случаи увеличения продолжительности припадков при проведении электрошоковой терапии у пациентов, получающих флуоксетин.

При назначении любого препарата после отмены Прозака необходимо учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина (его активного метаболита) и связанный с этим риск развития лекарственного взаимодействия.

Прием Прозака в комбинации с медикаментами, оказывающими влияние на ЦНС, а также с этанолом может вызвать усиленное угнетающее действие на нервную систему.

При приеме с препаратами группы ингибиторов МАО возможно появление серотонинового синдрома, который характеризуется выраженной манией, спутанностью сознания, двигательными и когнитивными нарушениями, дрожанием конечностей, рвотой, ознобом и судорогами.

Одновременный прием Прозака с противодиабетическими средствами может усилить их воздействие на организм.

В сочетании с противокашлевым средством Декстрометорфаном может вызывать галлюцинации. С Пропофолом – появление спонтанных движений, с Фенилпропаноламином – головокружение, снижение массы тела и повышенную активность.

Прозак (флуоксетин): побочные эффекты

При приеме флуоксетина могут возникать такие побочные эффекты, как тошнота, сонливость, головокружение, беспокойство, проблемы со сном, потеря аппетита, усталость, потливость, зевота. Если вас беспокоит какой-либо из перечисленных симптомов, расскажите об этом своему лечащему врачу. Стоит также помнить о том, что врач прописал вам это лекарство потому, что считает, что оно принесет вам пользу, которая будет значительно выше, чем риск возникновения побочных эффектов. Многие люди, принимая прозак, вообще не сталкиваются с возникновением каких-либо побочных эффектов при приеме флуоксетина.

Расскажите своему врачу, если испытываете любой из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: наблюдаете у себя необычные или серьезные изменения психического состояния (необычайно высокую активность или, наоборот, суицидальные мысли, кровотечение и общую мышечную слабость, судороги, ничем необусловленную потерю веса, снижение интереса к сексу, сбои в сексуальной жизни).

За неотложной медицинской помощью следует обратиться, если у вас рвота (рвотные массы смолистые и черные), быстрое нерегулярное сердцебиение, обмороки и судороги, изменения в цвете и количестве мочи. Если вы страдаете диабетом, то флуоксетин (прозак) может повлиять на уровень сахара в крови. Следить за ним нужно постоянно и делиться наблюдениями с лечащим врачом. Доктор может подобрать специальные диеты и упражнения, чтобы снизить побочные эффекты, которые вызывает прозак.

Прозак также способен увеличить количество серотонина в организме и очень редко вызвать такое серьезное состояние, которое называется синдром серотонина. Риск возрастает, если вместе с прозаком вы принимаете и другие препараты, способные повысить серотонин. Соответственно, лечащий врач должен знать обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете.

Прозак обычно не вызывает серьезных аллергических реакций, но если ваш организм реагирует на прием препарата сыпью, зудом, отеками (особенно лица, языка или горла) нужно незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Флуоксетин (прозак): меры предосторожности Перед приемом флуоксетина необходимо рассказать своему врачу, есть ли у вас аллергия на этот препарат, есть ли у вас аллергия на другие медикаменты или отдельные их ингредиенты.

Лечащий врач также должен знать всю вашу медицинскую историю. При этом не только личную, но, по возможности, и семейную. В частности, не страдал или не страдает кто-либо из ваших близких родственников биполярным (маниакально-депрессивным) расстройством, не было ли у вас в семье попыток самоубийства, есть ли у вас проблемы с печенью, диабет, низкий уровень натрия в крови, не страдаете ли вы от обезвоживания, не испытываете ли судороги, есть ли у вас такие заболевания как язва желудка или глаукома.

Прозак может вызывать головокружение и сонливость. Во время его приема не рекомендуется водить автомобиль, работать с использованием различных механизмов или заниматься деятельностью, требующей определенной концентрации внимания, до тех пор, пока вы не убедитесь, что полностью способны выполнять их. Во время приема флуоксетина также избегайте употребления спиртных напитков.

Флуоксетин также может вызывать состояние сбоя сердечного ритма (нерегулярное сердцебиение и другие симптомы), а также сильные головокружения и обмороки. В этом случае нужно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Прозак в жидкой форме содержит в своей основе спирт. Его следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим диабетом, имеющим алкогольную зависимость или болезни печени. Некоторые препараты, например, метронидазол и дисульфирам, могут привести к серьезной реакции в сочетании с алкоголем. Пожилые люди, в силу особенностей их организмов, могут быть гораздо более чувствительными к побочным эффектам, которые вызывает прием прозака.

Прозак во время беременности можно принимать лишь тогда, когда это действительно необходимо. Препарат может нанести вред нерожденному ребенку. Кроме того, у детей, рожденных от матерей, принимавших прозак в последние три месяца беременности, могут развиваться симптомы абстиненции, такие как затрудненное дыхание, судороги, мышечная жесткость или постоянный плач. Если вы обнаружили какие-либо из этих симптомов у своего новорожденного, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Если вы планируете использовать прозак (флуоксетин) при лечении депрессии, но думаете, что забеременели или у вас есть такие подозрения, обязательно обсудите со своим врачом целесообразность применения данного препарата в этот промежуток времени.
Подпишитесь на наш Ютуб-канал!
Препарат также может проникать в грудное молоко, а потом в организм владельца, что тоже дает негативные последствия. Если вы кормите младенца грудью, также стоит посоветоваться с врачом о целесообразности приема прозака.

Как это работает?

Основной компонент «Прозака» не позволяет рецепторам головного мозга захватывать серотонин. За счет этого соединение дольше находится в головном мозге, провоцируя эйфорию. И по сей день этиология депрессии вызывает многочисленные споры в среде специалистов, но многие врачи считают, что в большинстве случаев угнетенное состояние объясняется именно недостатком серотонина.

Несмотря на официальные клинические испытания, показавшие, что описываемый медикамент эффективен в большинстве случаев, многие считают, что действие «Прозака» провоцирует расстройства психики, особенно при длительном использовании. Считается, что к этому средству развивается привыкание, а при прекращении приема можно столкнуться с неприятным синдромом отмены. В то же время неэффективность «Прозака», на которую при долговременном лечении жалуются многие больные, вынуждает переходить на другие препараты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прозак – это антидепрессант. Википедия говорит о том, что его активное вещество — флуоксетинспособно блокировать обратный захват нейромедиатора серотонина функциональными клетками головного мозга — нейронами.

Флуоксетин почти не связывается с другими типами рецепторов. К примеру, он не обладает сродством к дофаминергическим, адренергическим, холинергическими гистаминовымрецепторам. Оказывая выраженное антидепрессивное действие, препарат способен снижать тревожность, напряженность, убирает чувство страха, повышая настроение, также снижает дисфорию.

После перорального употребления флуоксетинвсасывается в пищеварительном тракте, связываясь с белками плазмы(больше 90%), распределяется равномерно по всему организму. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 6-8 часов после первого приема, в то время как равновесная концентрация устанавливается лишь после 2-3 недель курса.

Метаболизм практически полностью происходит до норфлуоксетинаи других неидентифицированных веществ. Выводится почками, период полувыведения препарата — 4-6 суток, а активного метаболита вещества флуоксетина — 4 -16 суток.

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с альбумином. Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6.

Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным. От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма.

Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней).

Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти.

Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель.

В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови.

В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно.

Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково».

Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови». Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу.

Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина.

По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс.

Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно).

Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей. Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

«Прозак»: на что менять?

Кроме описываемого средства, на рынке есть еще несколько препаратов, лидирующих по объёму продаж – это «Золофт», «Паксил», «Эффексор». Впрочем, это международные наименования лекарств, выпускаемым в разных странах. Чтобы не платить за бренд, стоит обратить внимание на отечественные продукты. Скажем, «Прозак» можно смело менять на «Флуоксетин», если нужен аналог подешевле. При необходимости замены в случае неэффективности «Прозака» выбор остается за лечащим врачом.

Всего разработано несколько тысяч препаратов для борьбы с угнетенным, подавленным, нестабильным психическим состоянием. Статистика показывает, что именно антидепрессанты – это наиболее активный сектор продаж фармацевтического рынка. По рецепту или нет? «Прозак» продается только при наличии официального документа от лечащего врача, большая часть других антидепрессантов – тоже.

«Прозак»: список аналогов

Состав «Прозака» включает в себя флуоксетин в форме гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов. С аналогичным активным веществом в аптеках есть средства:

• «Флувал».
• «Флунисан».
• «Профлузак».

По фармакологическому влиянию «Прозак» схож с препаратами:

• «Пароксетин».
• «Тразодон».
• «Зимелдин».

Вопрос о замене средства более дешевыми аналогами довольно актуален: в настоящее время стоимость «Прозака» начинается от 500 рублей за упаковку и больше. А вот аналог отечественного производства «Флуоксетин» стоит всего лишь около 40 рублей за тот же объем пачки. Впрочем, судя по отзывам, «Прозак» заметно эффективнее, реже приводит к побочным эффектам. За качество, как гласит народная мудрость, нужно платить.

Аналоги препарата Прозак

Когда использовать?

Как видно из инструкции, для применения «Прозака» показания следующие:

• невроз;
• депрессия;
• психоз;
• алкоголизм;
• некорректное пищевое поведение;
• ПМС и связанные с этим периодом перепады настроения;
• шизофрения;
• МДП;
• ОКР.

Как было выявлено в ходе медицинской практики, «Прозак» может показать хорошие результаты при лечении постоянных сильных головных болей, причину которых не удаётся выявить.

Особые указания[ | ]

С осторожностью применять флуоксетин у пациентов с острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями[12].

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а при его отмене может возникать гипергликемия[24]. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических лекарственных средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована.

До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения флуоксетином следует воздерживаться от приёма алкоголя. С осторожностью назначают флуоксетин при видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстроты реакций[13].

В пожилом возрасте лечение флуоксетином следует начинать с ½ дозы.

Как пользоваться?

Инструкция по применению «Прозака» содержит указание о пероральном приеме. Обязательно обильно запивать каждую капсулу. Использование препарата не зависит от приема пищи. Программу лечения выбирают, ориентируясь на поставленный пациенту диагноз. Обычно курс длится около месяца, хотя в каждом отдельном случае схема выбирается на усмотрение лечащего врача.

Если выявлено депрессивное, психическое расстройство, тогда инструкция по применению «Прозака» рекомендует использовать средство сперва один раз в 24 часа, употребляя 20 мг активного компонента. Если за одну неделю клинического ответа получено не было, дозу удваивают. Максимальный объем в расчёте на 24 часа – 80 мг, разделенные на два или три раза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Чтобы избавиться от скачков настроения, спровоцированных приближением менструаций, каждый день пьют по одной капсуле «Прозака», содержащей 20 мг активного компонента. Для устранения острой симптоматики психического заболевания в качестве поддерживающего средства «Прозак» назначают в такой же дозировке.

При терапии булимии три раза в день принимают 20 мг флуоксетина. При неврозе, при выявлении навязчивых мыслей пациент принимает в сутки 20-60 мг препарата. Конкретный объем зависит как от тяжести проявления симптоматики, так и от эффективности медицинской терапии. Реакция организма не всегда четко предсказуема, поэтому нельзя предугадать сразу, какой объем покажет желаемую результативность.

Инструкция по применению Прозака

Капсулы Прозака принимают перорально, запивая достаточным количеством воды, независимо от времени приема пищи.

В соответствии с инструкцией Прозак при различных заболеваниях принимается следующим образом:

• При лечении депрессии и психических расстройств начальная доза составляет 20мг 1 раз в сутки, при отсутствии клинического ответа каждую неделю дозу увеличивают на 20мг в сутки, доводя максимум до 80мг. Суточную дозу необходимо разделять на 2-3 приема.
• При лечении булимии суточная доза препарата составляет 60мг в сутки, разделенные на 3 приема (по 20мг на прием);
• При терапии невроза навязчивых состояний по инструкции Прозак назначается в дозировке от 20 до 60мг в сутки, в зависимости от тяжести состояния;
• При лечении дисфории во время ПМС назначают Прозак по 20мг 1 раз в день;
• Поддерживающая терапия при снятии острых симптомов заболеваний составляет 20мг в сутки.

В среднем курс лечения Прозаком составляет 3-4 недели.

Возможные негативные последствия

Антидепрессант оказывает мощное воздействие на организм и может спровоцировать появление множества побочных реакций:

• головой боли;
• головокружения;
• нервозности;
• тревожности;
• невроза;
• вялости;
• повышенной утомляемости;
• астенического синдрома;
• бессонницы;
• кошмарных сновидений;
• судорог;
• лихорадочного состояния;
• повышенной потливости;
• нарушений мышления;
• эйфории;
• галлюцинаций;
• параноидальных, суицидальных наклонностей;
• психоза;
• апатии, безразличия ко всему окружающему;
• ухудшения зрения;
• кровотечения из носа;
• тромбофлебита;
• эмболии сосудов мозга;
• ишемии;
• отека лёгких;
• снижения аппетита;
• анорексии;
• гастрита;
• тошноты;
• рвоты;
• язвенного поражения желудка;
• некроза печени.

Известны случаи развития комы, остановки сердца в период терапии Прозаком. Вызывает зависимость.

Как утверждает очень хорошо переносится человеческим организмом. А вот отзывы о «Прозаке» содержат упоминания о многочисленных побочных эффектах. Впрочем, зачастую о них упоминают люди, использующие не оригинальный препарат, а его отечественный аналог – «Флуоксетин».

Передозировка

Прием завышенных доз может вызвать следующие реакции:

• судороги;
• сонливость;
• рвота;
• тошнота;
• тахикардия, удлинение интервала Q-T или желудочковая тахиаритмия, вплоть до остановки сердца;
• делирий;
• кома;
• мания, обмороки, ступор, пирексия.

Минимальная летальная доза единоразово составила 520 мг, однако четкой причинно-следственной связи установлено не было.

Специфический антидот неизвестен. Лечение проходят, контролируя общее состояние и сердечную деятельность, проводя общую симптоматическую и поддерживающую терапии.

Известно о 633 случаях передозировки флуоксетина у взрослых пациентов, из которых:

1. 378 полностью выздоровели;
2. у 15 сохранялись симптомы нарушения аккомодации, походки, спутанности сознания, недоступности контакту, нервозности, нарушения функции дыхательной системы, вертиго, тремора, повышения артериального давления, нарушения потенции у мужчин, двигательных расстройств и гипомании;
3. у 34 имелся летальный исход;
4. сведения об остальных 206 пациентах не известны.

Максимальная известная доза флуоксетина, которая принималась человеком внутрь, составляет 8 г.; данный случай передозировки завершился полным выздоровлением. Минимальная известная доза флуоксетина, прием которой сопровождался летальным исходом, однако без четко установленной причинно-следственной связи, составляет 520 мг.

Основные проявления передозировки включали судороги, сонливость, тошноту, тахикардию и рвоту.

Другие серьезные проявления, о которых сообщалось при передозировке флуоксетина (как изолированной, так и в сочетании с другими препаратами), включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание-трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому.

Лечение передозировки прозаком:

Рекомендуется контролировать общее состояние и сердечную деятельность, наряду с проведением общих симптоматических и поддерживающих мероприятий/Специфический антидот неизвестен. Усиление Диуреза, диализ, гемоперфузия и перекрёстная трансфузия вряд ли принесут пользу. При лечении передозировки следует учитывать возможность применения нескольких лекарственных препаратов.

А если слишком много?

Передозировка «Прозаком» проявляется расстройствами в работе желудочно-кишечного тракта: тошнит, рвет, нарушается стул. Отрицательно на переизбыток флуоксетина в организме реагирует и человеческая психика – состояние становится возбужденным, возможны судороги, напоминающие приступы эпилепсии.

Специальной терапии при передозировке не разработано. Необходимо сделать промывание желудка и дать пациенту активированный уголь. Если начинаются судороги, используют средства из группы транквилизаторов.

«Прозак»: сочетаемость

«Прозак», равно как и все прочие препараты из группы СИОЗС, нельзя использовать одновременно с ингибиторами МАО. Кроме того, прием средства влияет на эффективность огромного количества групп медикаментов, так как меняет влияние их компонентов на человеческий организм. Не являясь специалистом, обычный человек не в силах учесть все возможные риски при сочетании препаратов, а также оценить вероятность их возникновения.

Со временем к «Прозаку» может развиться привыкание. При прекращении курса лечения это может спровоцировать синдром отмены. Отказ от медикамента должен осуществляться постепенно и под контролем лечащего врача. Дозировку постепенно уменьшают несколько дней подряд.

Когда нельзя?

Производитель обращает внимание, что «Прозак» нельзя применять, если выявлены:

• суицидальные попытки, соответствующий настрой;
• хроническая почечная недостаточность;
• непереносимость какого-либо из компонентов препарата (проявляется индивидуально);
• печеночная недостаточность в стадии декомпенсации.

Запрещен «Прозак» к приему женщинами в период вынашивания плода и кормления грудью.

Применять препарат с осторожностью и при регулярном контроле за состоянием больного можно при диагностированном сахарном диабете, нарушениях функций почек и печени, больным эпилепсией, с указанием в анамнезе на эпилептические припадки, а также пациентам пожилого возраста. «Прозак» не рекомендован для лечения людей, у которых диагностировали анорексию, а также при природном астеническом типе фигуры.

Фармакокинетика[ | ]

При приёме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Cmax в плазме крови достигается через 6—8 ч. Биодоступность флуоксетина после приёма внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — более 90 %. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причём S

-норфлуоксетин по активности равен
R
— и
S
-флуоксетину и превосходит
R
-норфлуоксетин. Выводится почками, клиренс флуоксетина — 94-704 мл/мин, норфлуоксетина — 60—336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через ЖКТ. Период полувыведения (T1/2) флуоксетина составляет 1—3 сут после однократного приёма и 4—6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4—16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 недели в основном почками (80 %): в неизменённом виде — 11,6 %, в виде глюкуронида флуоксетина — 7,4 %, норфлуоксетина — 6,8 %, глюкуронида норфлуоксетина — 8,2 %, более 20 % — гиппуровой кислоты, 46 % — других соединений; 15 % выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При гемодиализе не выводится (из-за большого объёма распределения и высокой степени связывания с белками плазмы). Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Особенностями фармакокинетики флуоксетина объясняется тот факт, что его побочные эффекты могут сохраняться более длительное время, чем у других СИОЗС; риск развития серотонинового синдрома на фоне лекарственных взаимодействий также выше. Поскольку фармакокинетика флуоксетина носит нелинейный характер, повышение его дозы приводит к непропорциональному повышению уровня препарата в крови[7], соответственно к непропорционально выраженному клиническому действию и таким же непропорционально выраженным проявлениям побочных эффектов[8].

Депрессия: болезнь ли это?

Так как несколько резонансных исследований (точность которых и по сей день оспаривается рядом специалистов) показали, что при использовании «Прозака» растёт вероятность суицидальной попытки со стороны пациента, внимание общества привлек сам факт депрессии. Как вскоре стало ясно, в той или иной степени ее у себя обнаруживают почти все современные люди.

Правда, в силу рекламной кампании медикаментозных средств, а также любви журналистов к раздутым сенсациям из клинического диагноза депрессия превратилась сначала в термин для обозначения плохого настроения, а затем и вовсе обесценилась. Современные уважающие себя отечественные психиатры никогда не ставят такой диагноз, его можно услышать только от психолога или психотерапевта.

Если у медали и обратная сторона. Да, люди, возможно, и не страдают настоящим психическим заболеванием, а просто желают привлечь к себе внимание, поэтому и находят у себя сами депрессию. Но рядом с ним огромное количество лиц, действительно имеющих психические отклонения. Эти люди нуждаются в помощи, в доверии со стороны социума, а получают лишь насмешки, связанные с диагнозом «депрессия». Это угнетает состояние больного. Как результат – из года в год растет частота попыток суицида, многие из которых оказываются успешными.

«Таблетки для счастья»: как заметить необходимость в них?

Симптомы депрессии обычно заметить несложно, хотя ставить себе диагноз самостоятельно не стоит – лучше воспользоваться помощью профессионала. Как правило, люди с психическими расстройствами становятся раздражительными и замкнутыми, избегают общения, испытывают проблемы со сном. Многие жалуются на приступы удушья, сердцебиения, у них снижается либидо. Преимущественно страдающие депрессией тихо разговаривают, их речь замедленная, а самого общения они тщательно избегают.

При депрессии многим свойственны перепады настроения, отсутствие аппетита, понижение способности концентрировать внимание. Больные жалуются на ощущение вины, беспомощность. Люди частично или полностью теряют способность радоваться, даже по значимым поводам. Перечисленные признаки, с точки зрения ряда специалистов, спорны, а вот другими признаны абсолютно верными. Многое зависит от подхода к диагностированию депрессии и признания самого факта наличия такого заболевания.