Фармакологическое действие
Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Золофт. Показания к применению
А собственно зачем назначают этот препарат?
Депрессия — это достаточно тягостное состояние. При котором во многом теряется вкус пищи, секса и прочих жизненных радостей.
И вот, иногда происходит следующее. Блокируются или покрываются серым туманом — все жизненные радости, кроме одной! Например — в депрессии человек лишь в еде находит своё удовлетворение… Или — в сексе, в этом самом либидо. Тем самым, кстати — действительно помогая себе антидепрессивным действием сексуальных контактов, в любой их форме.
Начали лечить — и вдруг эта радость того, пропала или уменьшилась! Действительно неприятно.
Однако напомню — это случается нечасто, эффект снижения — временный, и есть альтернативные методы. От другого препарата (с иным механизмом действия) до безлекарственных методов.
Использовать другие препараты
Другой препарат может иметь и больше побочек, чем описываемый Золофт, но не влиять на либидо! Тут уж приходится выбирать. Я лично Золофт как раз и выбрал, наряду с парой других — за оптимальную безвредность.
Безлекарственные методы лечения депрессии
Совсем отдельный разговор. И не всем подходит, и сил требует побольше. Но есть и плюсы, несомненно. Все заинтересованные изучают внимательно книгу В.Леви «Везёт же людям!» — имхо лучшую по этой теме, базовую. Несомненно, эту методику можно и нужно расширять.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.
Сравнение эффективности Адаптола и Амитриптилина
У Амитриптилина эффективность больше Адаптола – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Амитриптилина более выраженный, то у Адаптола даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амитриптилина и Адаптола тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Противопоказания
— одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены)
— одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида
— беременность
— период грудного вскармливания
— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
— печеночная недостаточность
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
— возраст до 18 лет
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
Суицидальный риск: при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.
Эпилептическиеприпадки: флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.
Гипонатриемия: отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Сахарный диабет: гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
Почечная/печеночная недостаточность: флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.
Здоровье и лечение
08:57 pm — Сравнительный анализ антидепрессантов в «малой психиатрии»
Нижеследующий текст это фактически записки на манжетах. Сюда поместил для удобства удаленного доступа. Информация техническая, узко профессиональная и для не специалистов не представляет интереса
Все современные антидепрессанты обладают примерно равным эффектом в плане собственно антидепрессивного действия, однако значительно различаются по действию на сопутствующую симптоматику, по частоте и выраженности осложнений. Именно по этим критериям их и стоит подбирать. Классические трициклические АД, равно как и ингибиторы МАО, все еще остаются «золотым стандартом» в своей антидепрессивной эффективности. Однако к их применению существует масса ограничений. ТАД имеют множество неприятных осложнений, ингибиторы МАО предъявляют жесткие требования по совместимости с другими лекарствами и соматическому состоянию пациента. В рамках парктики «малой психиатрии» они не являются препаратами выбора, к ним стоит обращаться только по исчерпанию прочих возможностей. Для лечения генерализованного тревожного расстройства, социофобий, панических атак и большого депрессивного расстройства препаратом выбора на сегодняшний день являются селективные игнибиторы обратного захвата серотронина, СИОЗС.
Ингибиторы обратного захвата серотонина. СИОЗС.
Самый первый-
флюоксетин
(прозак) Патент истек в 2001, выпускается множество дженериков. В РФ доступен в дозировке 10мг и 20 мг по цене от 60-80рублей/20таблеток в настоящее время кроме низкой цены преимуществ не имеет. Побочные явления (сравнимо с плацебо),- тошнота 24%/9%, бессонница 19%/10%, сонливость 12%/6%, тревога 12%/6%, нервозность 13% и 8%, астения 11% на 6%, тремор 9% на 2%. В большинстве случаев прием флюоксетина сопровождается сексуальными дисфункциями, связанными с понижением либидо, а также с изменением массы тела. Это проявления общие для всей группы, строго говоря, не являются осложнениями, но понижают качество жизни пациента и часто затрудняют прием; у флюоксетина они выражены в наибольшей степени. Синдром отмены выражен умеренно, и уступает пароксетину, флувоксамину и венлафаксину. Механизм действия,- через 5НТ-2с антагонизм (разновидность серотониновых рецепторов) и сигма-1-рецепторы (больше циталопрама, меньше флувоксамина).
Современных СИОЗС II поколения в продаже 5 штук. Флувоксамин (феварин), пароксетин (паксил, рексетин), циталопрам (ципрамил), эсциталопрам (ципралекс) и сертралин (золофт, асентра). Лицензии на всех истекли в нулевые, все выпускаются в дженериках. Кроме них, есть 6й препарат, — вилазодон,- только в январе 2011 допущен FDA, продажи его только начались в США, до нас доберется не скоро. Плюс дапоксетин,- обладает слабой антидепрессивной активностью, как АД не используется, эффективен при лечении преждевременной эякуляции у мужчин (допущен FDA в 2004). Все СИОЗС II поколения обладают примерно одинаковой эффективностью,- около 50% результат на фоне лечения и 20% длительных ремиссий. Все они в 60-65% случаев вызывают сексуальную дисфункцию связанную со снижением либидо (аноргазмия у женщин, затруднения с эрекцией и эякуляцией у мужчин), а также повышение аппетита и набор веса.
Сертралин
1991 года рождения, лицензия истекла в 2006, в 2007 самый выписываемый АД. В РФ продается под множеством названий, — Асентра, Золофт, Стимулотон, Серената, Серлифт, Торин, в дозировках 50мг и 100мг по цене от 700 до 1400руб/28табл. Эффективность сравнима со старыми трициклическими АД (амитриптилин, анафранил, имипрамил), но значительно меньше побочных эффектов. По недоказанным сведениям, применение может обострять суицидальные тенденции. Показан при большом депрессивном расстройстве, обсессивно-компульсивном расстройстве, генерализованном тревожном, панических атаках, социофобии и посттравматическом стресс-синдроме. В 1,4 раза эффективней флюоксетина. В 80% снижает частоту панических атак; эффективность равна пароксетину и альпразоламу. Побочки (относительно плацебо)- тошнота 24% и 11%, бессонница 24% и 11%, диарея 20 и 10%, сухость во рту 14 и 8%, сонливость 13 и 7%, головокружение 12 и 7 %, тремор 8 и 2%. Сексуальные дисфункции: 61-67% мужчин отмечают негативные последствия в сексуальной жизни на приеме сертралина. У 41% женщин отмечается трудности в достижении оргазма и у 12% женщин проявляются проблемы с физиологическим компонентом сексуального возбуждения (отсутствие или недостаточность увлажнения при возбуждении). Это проблемы общие для всех СИОЗС, очень немогие АД (например,- нефазодон и бупропион) не сопровождаются сексуальными дисфункциями.
Пароксетин
1992г.р, лицензия истекла в 2007. В РФ продается под именем Паксил, Адепресс, Рекситин, в дозировке 20мг по цене от 500 до 1300руб/30 табл Самый мощный из СИОЗС, антагонист 5НТ-1 и 5НТ-2 серотониновых рецепторов. Самый большой синдром отмены среди всех СИОЗС. Кроме того, в отличие от прочих препаратов группы, может применяться для лечения преждевременной эякуляции. Есть сведения, что пароксетин эффективен при климактерических депрессиях и для лечения компульсивной игровой зависимости. Противопоказан до 18 лет (считается, что может обострять суицидальные тенденции). Может применяться для лечения депрессий пожилого возраста. Побочные эффекты (сравнимо с плацебо), — тошнота 26 и 9%, сонливость 23 и 8%, трудности с достижением эякуляции 13 и 0%, астения 15 и 6%, потливость 11 и 2%, головокружение 13 и 6%, бессонница 13 и 6%, сухость во рту 16 и 12%, запор 14 и 9%, тремор 8 и 2%. Пароксетин может вызывать маниакальные или гипоманиакальные состояния, особенно у пациентов с предрасположенностью (до 8%).
Флувоксамин
1993г.р., Продается в РФ как Феварин 50мг и 100мг по цене 500-750руб/15табл. одобрен для лечения обсессивно-компульсивных расстройств и социофобии; в том числе у подростков. Чаще всего выписывается при ОКР, в остальном показания как у прочих СИОЗС. После паркосетина 2й по выраженности синдром отмены. Нарушения сексуальной функции наименее выражены у флувоксамина среди всех СИОЗС.
Циталопрам
1989 г.р., патент истек в 2003. В РФ Ципрамил, Опра, Сиозам. 20мг и 40мг по цене 900-1700руб/28таблеток Утвержден для лечения большого депрессивного расстройства. Также выписывается при различных тревожных расстройствах, но в этом качестве не утвержден FDA,- панические атаки, генерализованное тревожное расстройство, дисморфофобия, ОКР. Хорошо переносится, считается предпочтительным выбором для пожилых и соматически отягощенных пациентов. Имеет антигистаминное действие,- препарат с умеренным седативным действием. Синдром отмены средний. Перекрестно с серотонином, вызывает рост концентрации дофамина в межсинаптической щели, что может приводить к эмоциональной лабильности и перепадам настроения.
Эсциталопрам
2001 г.р., патент еще действует (срок истечения 2012). На сегодняшний момент это самый выписываемый АД на западе. В РФ продается как Ципралекс и Селектра, 10мг 800-1700руб/28табл. Показан для лечения большого депрессивного расстройства и генерализованного тревожного расстройства. При сходной эффективности, наименьшие среди СИОЗС побочные эффекты. Относительно плацебо ,- бессонница 14 и 4%, сухость во рту 9 и 3%, сонливость 9 и 1%, головокружение 7 и 2%, потливость 8 и 1%, запор 6 и 1%, слабость и усталость 6 и 2%, желудочные расстройства 6 и 1%.
NB!
Согласно исследованиям NICE за 2010,- по мета-анализу все СИОЗС достоверно эффективны при выраженных расстройствах. При умеренных проявлениях депрессии и суб-депрессивном фоне их эффективность мало отличается от плацебо. Только 2 антидепрессанта прошли «порог клинической эффективности», — это пароксетин и венлафаксин. Для всех прочих эффективность признана недостаточно достоверной.
Не-СИОЗС АД.
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН
За счет блокады как серотониновых, так и эпинефриновых рецепторов эффективность выше, чем для классических СИОЗС и сравнима со старыми ТАД. Так, для всех СИОЗС результат достигается примерно в 50% случаев, для СИОЗСН этот показатель достигает 70%. Действие препаратов меняется по мере нагнетания дозы. В малых дозировках действуют только как серотониновые ингибиторы, и в этих дозах действие ничем не отличается от обычных СИОЗС. Но по мере увеличения терапевтической дозы начинают проявлять себя как ингибиторы обратного захвата норадреналина (в большей степени у венлафаксина, в меньшей,- у дулоксетина), а в максимальных дозировках добавляется и дофаминэргический эффект. В настоящее время наблюдается постепенное смещение фокуса предпочтений от СИОЗС к СИОЗСиН. Два самых часто используемых препарата из этой группы,- венлафаксин (эффектор) и дулоксетин (симбалта). Это АД с общестимулирующим действием. Для всех выражен синдром отмены.
Венлафаксин
1993г.р. Патент истек в 2007. Второй после эсциталопрама по объемам продаж в 2009г США. Цена дженериков в РФ,- под именем Эфевелон 37,5мг 600руб/30табл; Велафакс 75мг 500руб/28табл; Велаксин 37,5мг 670руб/28 табл, Велаксин 75мг 970руб/28 табл. Препарат, в отличие от СИОЗС, — очень редко вызывает сексуальные дисфункции и нарушение пищевого поведения. Для умеренно выраженного депрессивного расстройства один из двух АД (вместе с пароксетином), признанный NICE как прошедший порог «достоверной клинической эффективности». Лицензирован для лечения большого депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства и тревожных депрессий. Также назначается при социофобиях и панических атаках. Эффективность при депрессии равна амитриптилину и имипрамину, и превышает эффективность сертралина и флуоксетина. Метаанализ от 2000г показал, что венлафаксин даже превосходит по эффективности трициклические АД и равен бупропиону, но уступает последнему по числу достигнутых ремиссий. При лечении ОКР эквивалентен анафранилу, при меньшем объеме побочных явлений. Несмотря на общестимулирующий эффект, часть пациентов отмечает выраженную седацию. Также, из-за своего адренергического действия не показан при лечении биполярного расстройства, либо рисках развития маниакальных состояний. Может повышать артериальное давление. Осложнения (по сравнению с плацебо). Тошнота 37 и 11%, сонливость 23 и 9%, сухость во рту 22 и 11%, головокружение 22 и 9%, бессонница 18 и 10%, сексуальная дисфункция 12 и 0%, астения 12 и 6%, тревожность 6 и 3%. 44% пациентов жалуются на «трудности с запоминанием» на приеме венлафаксина. У препарата ярко выражен синдром отмены, соответствует таковому у пароксетина.
Дулоксетин
Рекомендован FDA для лечения депрессий и фибромиалгии в 2004; в 2007 утвержден для лечения генерализованного тревожного расстройства. Патент не истек, дженериков не производится. В РФ продается под именем Симбалта 30мг и 60 мг от 1000руб/14капсул. Для слабо- и умеренно-выраженной депрессивной симптоматики действие дулоксетина незначительно превышает плацебо (впрочем, как и у большинства АД). При прямом сравнении с эсциталопрамом в лечении депрессии дулоксетин показывает чуть меньшую переносимость и чуть меньшую эффективность. В лечении генерализованного тревожного расстройства абсолютно аналогичен венлафаксину. Результативность при синдроме хронической усталости в настоящее время обсуждается. Кроме того, назначается при диабетической нейропатии и синдроме недержания мочи. Побочные эффекты соответствуют венлафаксину, однако несколько менее выражены, — тошнота, бессонница, сонливость и головокружение встречается в 10-20% случаев. Курсовой прием требует контроля за артериальным давлением.
Помимо указанных 2х препаратов, к группе СИОЗСН относятся
Милнацепран
. В США FDA лицензировало его применение при фибромиалгии, но не утвердила для лечения большого депрессивного синдрома. Между тем, активно выпускается в странах Зап.Европы и Лат.Америки как антидепрессант. В РФ доступен под именем Иксел 25 и 50 мг 1500-2000руб/56табл. Особенностью этого АД является заметное анальгезирующее действия, благодаря чему он показан для пациентов с депрессивными расстройствами на фоне хронического болевого синдрома. Для расстройств с выраженным тревожным компонентом действие милнацепрана не доказано. Побочные эффекты незначительно (около 5%) превышают плацебо. Может оказывать угнетающее действие на сексуальную функцию.
Сибутрамин
Как антидепрессант не используется. Используется для лечения ожирения, понижает аппетит, эффективность как анорексанта приближается к амфетаминам. В РФ продается под именем Линдакса 10мг и 15 мг 1200-1300руб/30 табл и Редуксин 10мг и 15мг 2400-3000руб/60табл.
Desvenlafaxine
(Pristiq), — активный метаболит венлафаксина, поступил в продажу в США в 2008, в РФ не поставляется.
Левомилнацепран
, — изомер милнацепрана, в настоящее время в разработке.
Бицифадин
, — антидепрессивный эффект не выявлен, в разработке, изучается как не-опиоидный, не-НСПВС анальгетик.
Тетрациклические антидепрессанты.
Механизм действия связан с антагонизмом серотониновых и адрено-рецепторов, что приводит к накоплению серотонина и норадреналина в межсинаптической щели, усиливают центральную серотонин- и норадрен-эргическую передачу. Самый популярный в классе- миртазапин (ремерон), иногда выписываются старые препараты,- миансерин (леривон) и мапротилин (людиомил).
Миртазапин
1990 г.р. В РФ продается под именем Ремерон 0,03 1000-2500руб/10-30табл, Миртазен 30мг 1200руб/30табл, Миртазонал 900руб/30табл Антагонист 5НТ-2 и 5НТ-3 серотониновых рецепторов, практически не связывается с 5НТ-1. Сильный антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Слабо связывает альфа-адренорецепторы. Применение: БДР, ГТР, ОКР, социофобии и панатаки, бессонница, зуд. Один из самых эффективных АД на рынке. По обзору 2009, в своей антидепрессивной эффективности превосходит СИОЗС, СИОЗСиН, бупропион и миансерин. Превосходит тразодон (триттико). Сравним с большинством трициклических АД, включая амитриптилин, доксепин и кломипрамин. Уступает имипрамину. В комбинации с венлафаксином применим для резистентных депрессий, результативность в этом сегменте сравнима с МАО. Вызывает сильную седацию и сонливость (за счет выраженного гистаминного действия), используется для лечения нарушений сна. Вызывает повышение аппетита и рост массы тела, — одно из самых ярко выраженных проявлений среди всех АД. Кроме этого, обычные побочные эффекты,- головокружение, ослабление когнитивной функции, растормаживание, размытость и усталость зрения, яркие причудливые и ясные сновидения/кошмары, сухость во рту, запоры. По другим сведениям, частота побочных эффектов не столь драматична, и составляет (относительно плацебо): сонливость 54 и 12%, сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), повышение массы тела 12% (2%), запор 13% (7%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%). Относительно прочих АД редко вызвает тошноту, диарею, бессонницу и сексуальную дисфункцию.
Миансерин
~1978г.р. В РФ продается как Леривон 30мг 900руб/30табл. Антагонист почти всех 5НТ-рецепторов. Н1-гистаминовый блокатор. Антагонист альфа-адренорецепторов. Отсутствует холинолитические проявления. За счет гистамино- и альфа-адрено-блокады выражено седативное и анксиолитическое действие. По своему действию схож с миртазапином, но чаще проявляются аллергические реакции и менее выражено антидепрессивное действие. Не имеет явных преимущество относительно миртазапина.
Мапротилин
разработан в начале 80х. Требует 3х кратного приема. Продается как Людиомил 10мг и 25мг 600-800руб/30табл. Сильный Н1-блокатор. Умеренный- 5НТ-2 и альфа2-блокатор. Нет холинолитических проявлений. Имеет осложнения, подобные старым ТАД. Относительно прочих препаратов в своем классе заметных преимуществ не имеет.
Ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина
Бупропион
(Веллбутрин, Зибан). 1974г.р., как антидепрессант допущен FDA в 1985, но в в 1986 допуск отозван. Повторно разрешен к применению под именем Wellbutrin SR (для 2х кратного приема), с 2003 в продаже как Wellbutrin XL (для 1 кратного приема). С 1997г выпускается под именем Зибан как противотабачное средство. В США по состоянию на 2007 занимал 4е место на рынке АД после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина. В РФ не продаетсяч. В интернете можно найти сомнительного проихождения копии от сомнительных продавцов, под именем Зибан 150мг 2100руб/60табл, позиционируется как средство борьбы с курением. Один из самых своеобразных АД. Избирательно влияет на транспорт дофамина, также подавляет обратный захват норадреналина. Антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Наиболее популярен как добавочный препарат при недостаточном эффекте от основного СИОЗС. Один из 3х АД, практически не вызывающий сексуальных дисфункций (как и миртазапин и тианептин). Более того, препарат статистически достоверно повышает либидо. Не приводит к повышению массы тела. Для клинических депрессий эффект аналогичен СИОЗС II поколения. Частота ремиссий выше, чем у венлафаксина. Доказано для циталопрама и сертралина, что в случае недостаточного ответа на монотерапию, предпочтительно дополнительное назначение бупропиона, чем смена СИОЗС на монотерапию другим препаратом. Результативность бупропион+СИОЗС 70-80%, устойчивые ремиссии 30% (против 20% при монотерапии бупропионом или СИОЗС). Применимость при тревожных расстройствах ограничена. Умеренно эффективен при социофобиях и тревожных депрессиях. Не показан при панических атаках и не-социальных фобиях (напр. агорафобиях). Может вызвать ажитацию, особенно при неконтролируемом приеме. Облегчает синдром отмены при никотиновой зависимости. Среди бросивших курить, в наблюдениях в течении 7 недель острую тягу к возобновлению курения на бупропионе отмечали 27%(против 56% на плацебо). Неустойчивость настроения была в 21% (против 32% у плацебо-группы). Однако, эффективность бупропиона уступает варениклину. В течении года стойкая ремиссия достигнута: 10% в плацебо-группе, 15% для бупропиона и 23% для варениклина. В начале лечения, бупропион замедляет набор веса у бросивших курить, — через 7 недель средняя прибавка веса для группы бупропиона 1,5кг, для плацебо 2,7кг; однако со временем разница теряется и на 28й неделе для обеих групп составила 4,8кг. Может использоваться для лечения сексуальной дисфункции у пациентов без депрессии. По результатам 12 недельного курса бупропиона отмечали улучшение или значительное улучшение сексуальной жизни 63% пациентов (обеих полов), против 3% у плацебо-группы. Есть сведения о эффективности препарата при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у взрослых, однако эти данные еще обсуждаются. В отличие от большинства статей русской Википедии, статья, посвященная бупропиону, это практически дословный перевод английской статьи и может быть рекомендована к прочтению.
Активатор обратного захвата серотонина
Тианептин
(коаксил). Известен с 1988. Продается под именем Коаксил 12,5мг 400руб/30табл. Рассчитан на 3х кратный прием. Еще один из самых своеобразных АД. По действию прямо противоположен СИОЗС, однако тоже обладает антидепрессивным эффектом, механизм этого все еще обсуждается, видимо действие связано с перекрестным дофаминэргическим действием, а также долговременным эффектом на СА1 зону гиппокампа. За счет активации нейронального захвата обладает стимулирующим действием, повышает настроение. Имеет выраженное антидепрессивное и анксиолитическое действие без седации и антихолинергических проявлений. Может назначаться пожилым больным. Может назначаться больным алкоголизмом в абстинентный период. Обладает активностью как антиконвульсант и анальгетик. Эффективен при тяжелых депрессиях, аналогичен амитриптилину, имипрамину и флуоксетину. Для сочетанных тревожных депрессий дает больший эффект, чем мапротилин. Пароксетин и тианептин показали сходную эффективность при лечении панических атак. Осложнения: сухость во рту 20%, запор 15%, головокружение 13%, бессонница и/или избыточно яркие сновидения 20% В настоящее время в РФ часты случаи злоупотребления коаксилом с целью кустарного изготовления наркотических средств, с очень тяжелыми осложнениями, поэтому из продажи он практически изъят.
Агонист/антагонист обратного захвата серотонина
Тразодон
(триттико). Разработан в Италии в 60е годы. Продается в РФ как Триттико 150мг 400руб/20табл. Рассчитан на 3х кратный прием. Утвержден FAD в 1981. Воздействует на различные 5НТ- рецепторы, к всем кроме одного из них выступает антагонистом, в то же время агонист к рецептору 5НТ-1а , угнетает транспорт серотонина. Единственный активно использующийся препарат в своем классе. Седатик. Обладает анксиолитическим и гипнотическим эффектом. Показан для лечения биполярного и монополярного расстройств, бессоннице и нарушениях сна. За счет выраженного действия на 5НТ-2а эффективен при тревоге и депрессиях. Т.к. к прочим рецепторам его сродство гораздо ниже, поэтому не вызывает повышения аппетита и роста массы тела. Не выражено антихолинергическое действие. Может назначаться пациентам пожилого возраста. Показан для больных алкоголизмом в периоде абстиненции. Может назначаться при органических поражениях ЦНС. Побочные эффекты в основном совпадают с ТАД, однако значительно менее выражены. Как редкое осложнение упоминают сердечную аритмию и приапизм. Приапизм, несмотря на свою редкость, может приводить к тяжелым последствиям, т.к. в 33% случаев требует хирургического вмешательства, что может привести к стойкому нарушению сексуальной функции вплоть до импотенции.
Source: stelazin.livejournal.com
Флуоксетин: инструкция по применению
Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.
Депрессивное состояние
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза — 80 мг в 2-3 приема.
Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная доза составляет 20-60 мг/сут.
Булимический невроз
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
Применение препарата пациентами различного возраста
Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.
Сопутствующие заболевания
Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почекрекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.
ФЛУОКСЕТИН ЛАННАХЕР
Имя:
J*** ***
Отзыв:
что за бред вы городите? От него-таки либидо и уменьшается. И здорово таки уменьшается.
Имя:
Homa
Отзыв:
На моем опыте.Либидо сильно повысилось.Секса хочется практически постоянно.И продолжительность заметно увеличилась
Имя:
Alya gilova
Отзыв:
Можно ли пить его и бегать не больше 2-5 км по 3-4 раща в неделю? Или категорично нельзя заниматься спортом?
Имя:
Михаил Столбов
Отзыв:
Флуоксетин СИОЗС ( 3 поколения). Имеет благоприятный профиль переносимости. На счет либидо — все индивидуально. Самим себе назначать его конечно же нельзя, только врач ! Нормальный препарат. Сравнительно легко переносится, не дорог !
Побочные действия
При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1% — ≤10%) — трепетание предсердий, приливы жара нечасто (≥0.1% — ≤1%) — гипотензия редко (≤ 0.1%) — васкулит, вазолидация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥10%) — диарея, тошнота часто (≥1% — ≤10%) — сухость во рту, диспепсия, рвота нечасто (≥0.1% — ≤1%) — дисфагия, извращение вкуса редко (≤ 0.1%) — боли по ходу пищевода.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) — идиосинкразический гепатит.
Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) — анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: часто (≥1% — ≤10%) — анорексия (включая потерю массы) тела.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥0.1% — ≤1%) — мышечные подергивания.
Со стороны ЦНС: очень часто (≥10%) — головная боль часто (≥1% — ≤10%) — нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор нечасто (≥0.1% — ≤1%) — психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус редко (≤ 0.1%) — букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.
Психические расстройства: очень часто (≥10%) — бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу) часто (≥1% — ≤ 10%) — необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна нечасто (≥0.1% — ≤1%) — деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления редко (≤ 0.1%) — маниакальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: часто (≥1% — ≤10%) — гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница нечасто (≥0.1% — ≤1%) — экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот редко (≤ 0.1%) — ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: часто (≥1% — ≤10%) — нечеткость зрения нечасто (≥0.1% — ≤1%) — мидриаз.
Со стороны мочеполовой системы: часто (≥1% — ≤10%) — учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение) нечасто (≥0.1% — ≤1%) — дизурия редко (≤ 0.1%) — сексуальная дисфункция, приапизм.
Постмаркетинговые сообщения
Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.
Побочные эффекты и другие риски
Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. В начале курса может появиться ажитация, активация и тревожность
◊ Побочные эффекты
- Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
- Бессонница, седация, ажитация, тремор
- Потливость
- Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
- Набор веса: очень редко
- Седация: очень редко
- Сексуальная дисфункция: да
- Ждать
- Если флуоксетин активирует, принимать утром, чтобы не было бессонницы
- Снизить дозу до 10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
- Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
- Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодазепины [1].
Безопасно
◊ Передозировка
- Очень редкие случаи фатальных передозировок.
- В сочетании с алкоголем – угнетение дыхания, атаксия, седация
Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, двигательное возбуждение, тремор, ажитация, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.
Снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея.Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.
Недержание мочи, задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение сексуального влечения, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).Усиленное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные расстройства легких, почек или печени, васкулиты.
Особые указания
Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций.
Антидепрессанты при бессоннице
Jump to navigation. Бессонница трудности при засыпании или проблемы с продолжительностью сна является распространенным нарушением — приблизительно у каждого пятого отмечаются проблемы в течение года. Бессонница может вызывать дневную усталость, дистресс, ухудшение дневного функционирования и снижение качества жизни. Это связано с увеличением числа психических расстройств, употреблением наркотиков и злоупотреблением алкоголем, а также увеличившимся потреблением медицинской помощи. Тактика зависит от продолжительности и природы проблем со сном. Она может включать: лечение сопутствующих проблем; предоставление консультаций о привычках сна и образе жизни гигиене сна ; лекарства и психотерапию, такую как когнитивно-поведенческая терапия КПТ, которая представляет собой разговорную терапию.
Сомвестимость с другими препаратами
Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами — ингибиторами МАО фуразолидоном, прокарбазином,селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина, концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Секс и депрессия
Всё выщесказанное касалось случаев, когда вопрос задают несексологические пациенты. То есть основной болезнью у них является депрессия, в той или иной форме.
Однако есть немало случаев, когда проблема\особенность — сексологичекая, и она связана с депрессией или даже обусловлена именно депрессией.
В этих случаях также я назначаю антидепрессант, подбирая его по обычным правилам. И как раз тут, в этом случае — антидепрессант, Золофт или другой — разворачивается в полную силу! То есть — восстанавливает либидо, помогает обрести себя «невротику», гомосексуалу или транссексуалу, педофилу или фетишисту.
В этом случае нет, разумеется чётких схем — по типу «так, при педофилии — 100мг этого чудо-средства!». Лекарство или безлекарственный курс подбирается строго индивидуально, всегда!
Однако в этом случае — препарат достоверно нормализует либидо. Или болезненно сниженное при неврастении и невротической депрессии, или же болезненно повышенное + искажённое при других состояниях.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание — трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
АДАПТОЛ отзывы принимавших
Цены на препарат АДАПТОЛ
Имя:
Оля ибн Вася
Отзыв:
Здравствуйте! Хочу поделиться впечатлениями о препарате. Принимала и я, и мой ребенок шести лет. Ей назначили курс, на одном из этапов был адаптол. Назначили при алалии с аутичными чертами. Меня сначала сильно испугало, что назначили транквилизатор ребенку. Но при изучении узнала, что он с ноотропными свойствами. Ну что я могу сказать. Никаких изменений. Ни положительных, ни отрицательных. Так как мы с этой проблемой «боремся» давно, то я при использовании нового препарата внимательно наблюдаю за реакциями и изменениями. И поведение, и состояние ребенка было без изменений. Мне назначили при тревожном состоянии и подавленности. Помог ли мне справиться с этим состоянием? Нет. Немного сгладил состояние при ПМС. Я считаю, что адаптол препарат неплохой, только всё индивидуально. Скорее всего, в моём случае нужно что-то другое, так как я знаю тех, кому он помогал и им оставались очень довольны. Из недостатков могу отметить горечь, очень горькие, но если быстро проглатывать, то дискомфорт минимальный. С ребенком сложнее было. Таблетки довольно крупные, приходилось ломать и за раз проглотить было сложно, поэтому это сопровождалось мучениями. Искренне надеюсь, что хоть какое-то положительное воздействие он оказал на наши организмы, иначе деньги на ветер. Одна упаковка стоит 700р. А их ушло несколько. | irecommend.ru
Имя:
Эффект Бабочки
Отзыв:
«Адаптол 300» . Ещё одно успокоительное , которое испробовала на себе. Мой любимый Гидазепам имеет не такой сильный эффект, хотя, он тоже очень действенный, если принимать по две таблетки три раза в день. С «Адаптолом» ситуация другая, одна капсула способна убрать все симптомы страха, паники, истеричности и слезливости, неврозов и бессонницы.»Достаточно одной табл Этки»Атаптол» продается в картонных коробках, по два блистера в упаковке. Каждый блистер по 20 капсул. Капсулы в белой оболочке. Производство Латвия, АТ «Онлайнфарм». В одной капсуле содержится 300 мг мебикару. Срок годности 3 года. Относится к фармакологической группе — психолептики и малотоксичен. Имеет умеренное транквилизирующее действие, активно снимает беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Также, Адаптол не замедляет речь, не снижает умственную и физическую активность, и не вызывает чувство эйфории. То есть, можно абсолютно спокойно заниматься своими делами, ходить на работу, но только без паники и истерики Он очень помогает, когда вам действительно очень страшно, неспокойно и тревожно. Понятно, что такие состояния, это совсем не стрессовые, а , скорее, «форс-мажорные». Если снятся кошмары ночью или есть бессонница, то можно принять 2 капсулы в сутки парочку дней. Хотя, мне назначал доктор. Поэтому дозировку уточняйте и Вы. В целом, очень действенный и эффективный препарат ( соответствует своей цене — около 200 грн за упаковку 20 капсул). Рекомендую, убирает страх и начинают цвести сады | irecommend.ru
Имя:
Velevla Доброго всем настроения) С лекарством «Адаптол» я познакомилась в такой период жизни, когда нервная система начала давать сбой, всё раздражало и приводило в ярость, появилось непроходящее чувство тревоги. Когда контролировать себя становится всё сложнее, самое правильное — обратиться к врачу и пролечиться, чтобы не заводить ситуацию в тупик. Так я и сделала. Врач выписала мне «Адаптол» и назначила принимать его в течение месяца. Лекарство выдаётся строго по рецепту, стоимость около 650 рублей.Таблетки изготовлены в Латвии на АО «Олайнфарм». В упаковке — 2 блистера, в каждом из которых по 10 таблеток. Врач сказала принимать по 2 таблетки, а если эффекта не будет, тогда по 3 таблетки в день. «Адаптол» относится к группе транквилизаторов, но это достаточно лёгкий транквилизатор, во всяком случае, для меня. Вначале я начала принимать по таблетке утром и вечером, но эффект был крайне слабый, когда добавила ещё одну таблетку к ежедневному приёму, только тогда почувствовала результат. «Адаптол» не вызывает сонливость, я ходила на работу и чувствовала себя как обычно, только значительно более спокойной. Эффект у этих успокоительных таблеток очень лёгкий и «нежный», если так можно выразиться. Уже потом, изучив инструкцию, где написано, что «Адаптол» «устраняет или облегчает», я поняла, что это таблетки очень щадящие, принимая их, можно продолжать вести привычный образ жизни, они просто помогают адаптироваться к имеющимся раздражителям. А раздражители у каждого свои: у кого-то семейные проблемы, у кого-то на работе неурядицы, ну, и так далее. Таким образом, таблетки помогают справиться со стрессами и делают это щадяще. Кстати, у таблеток практически нет противопоказаний и мало побочных явлений. На себе я не испытала никаких побочных действий. Я рассчитывала, что действие этих таблеток будет более сильным, но, всё равно, они помогли мне. Так что, таблетки хорошие, рекомендую. | otzovik.com
