Фармакологические свойства
Препарат Амитриптилин, инструкция по применению сообщает об этом, обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.
Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.
Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).
Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Аналоги
При невозможности использовать оригинальное средство специалисты назначают аналог с похожим составом и терапевтическими свойствами.
Наиболее популярные заменители:
- Доксепин – капсулы для приема внутрь, в составе которых присутствует вещество доксепина гидрохлорид. Компонент, как и активный ингредиент Амитриптилина, относится к группе трициклических антидепрессантов, поэтому оказывает снотворное, седативное и антидепрессивное действие. Применяется медикамент при неврозах, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах. В период беременности, лактации и в возрасте до 12 лет медикамент не используется.
- Азафен – средство на основе пипофезина. Компонент относится к трициклическим антидепрессантам, обладает выраженными седативными свойствами. Используется при неврозах, депрессии и различных неврологических расстройствах, сопровождающихся выраженным болевым синдромом. Препарат помогает устранить острые симптомы и нормализовать состояние пациента. Дозировка увеличивается постепенно, а также постепенно снижается, чтобы избежать отрицательных реакций при резкой отмене. Противопоказано лекарство при сахарном диабете, тяжелых патологиях сердца, в период беременности и лактации.
- Миртазапин – антидепрессант на основе одноименного активного компонента. Оказывает выраженное седативное и легкое снотворное действие, помогает устранить симптомы нарушения и улучшить общее состояние больного. Используется только по строгим показаниям, поскольку может провоцировать отрицательные реакции. Противопоказано средство при непереносимости его компонентов, в период лактации и беременности.
Любой из аналогов может провоцировать осложнения, поэтому не используется без разрешения врача.
Уколы, таблетки Амитриптилин: от чего помогает лекарство
Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью. Показаниями к применению Амитриптилина являются:
- Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
- Шизофренические психозы.
- Эмоциональные смешанные расстройства.
- Нарушения поведения.
- Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря).
- Нервная булимия.
От чего таблетки помогают еще? Амитриптилин применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению рассматриваемого препарата являются:
- декомпенсированные пороки сердца;
- нарушения проводимости сердечной мышцы;
- острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
- острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций этих органов;
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- глаукома;
- повышенная чувствительность к основному действующему веществу препарата Амитриптилин, от чего эти таблетки могут вызвать аллергию;
- заболевания крови;
- паралитическая непроходимость кишечника и пилоростеноз;
- нарушение функций мочевого пузыря;
- гипертрофия простаты;
- применение Амитриптилина в комплексе с ингибиторами моноаминооксидазы;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детям до 6 лет нельзя принимать Амитриптилин в таблетках, а препарат в форме инъекций может быть назначен детям только после 12 лет.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого цвета (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, укупоренных полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Амитриптилина Никомед).
Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
- активный компонент: амитриптилин – 10 мг или 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида – 11,3 мг или 28,3 мг);
- вспомогательные компоненты ядра таблетки: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
- пленочная оболочка: титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза.
Препарат Амитриптилин: инструкция по применению
Как принимать таблетки
Драже Амитриптилина следует глотать, не разжевывая. Стартовая дозировка для взрослых – 25-50 мг, принимают препарат на ночь. На протяжении 5-6 дней дозировку увеличивают, доводят до 150-200 мг/сутки, употребляют их в 3 приема. В инструкции Амитриптилина указано, что дозировку увеличивают до 300 мг/сутки, если через 2 недели улучшение состояния не наблюдается.
Когда симптомы депрессии исчезли, дозировку следует уменьшить до 50-100 мг/сутки. В случае если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, дальнейшая терапия считается нецелесообразной. Пожилым пациентам при незначительных нарушениях таблетки препарата назначают в дозировке 30-100 мг/сутки, принимают их на ночь. После улучшения состояния пациентам разрешается перейти на минимальную дозировку 25-50 мг/сутки.
Инструкция по применению раствора
Внутривенно или внутримышечно средство вводят медленно в дозировке 20-40 мг 4 раза в сутки. Лечение длится 6-8 месяцев. Препарат при неврологических болях (в том числе хронических головных болях) и для профилактики мигрени принимают в дозировке 12,5-100 мг/сутки. Детям 6-10 лет при ночном энурезе дают 10-20 мг препарата в сутки, на ночь, детям 11-16 лет – 25-50 мг/сутки. Для лечения депрессии детям 6-12 лет Амитриптилин назначают в дозе 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки, дробно.
Побочные действия
После приема препарата могут резвиться побочные реакции организма, которые требуют отмены препарата или снижения его дозы:
- сухость во рту;
- тошнота;
- аллергические реакции: бронхоспазм, сыпь по коже;
- диарея;
- расстройства сна;
- задержка мочеиспускания;
- зрительные нарушения.
В инструкции к препарату присутствует информация о том, что при длительном приеме лекарстве может увеличиться масса тела, увеличение лимфатических узлов.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.
Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов.
Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.
Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама.
Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.
Особые указания
Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены».
Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы.
При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.
Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.
Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.
