Препарат «Мезапам», инструкция по применению, отзывы о котором будут предложены вашему вниманию далее в статье, относится к разряду анксиолитиков (транквилизаторов), то есть к лекарственным средствам, способным бороться с состоянием тревожности, беспокойства, раздражительности и напряжения, которые обычно сопровождают депрессию и другие невротические расстройства. Данное средство широко используется не только в психиатрии, но и в неврологии, благодаря особенностям воздействия на человеческий организм.
Фармакологическое действие Мезапама
Мезапам является анксиолитическим средством, производным бензодиазепина. Он обладает миорелаксирующим, анксиолитическим и противоэпилептическим действиями, имеет не сильно выраженный тимолептический эффект. Его противоэпилептическое, снотворное, центральное миорелаксирующее и седативное действия выражены меньше, чем у обычных бензодиазепиновых транквилизаторов, в связи с чем препарат относят к «дневным» транквилизаторам.
Мезапам, вступая во взаимодействие с рецепторами лимбической системы и активирующей восходящей формации ствола головного мозга, помогает открытию хлорных каналов, усиливая в ЦНС тормозное влияния GABA.
Препарат Мезапам снимает тревожное состояние, психоневротическое напряжение, избавляет от чувства страха, устраняет общее двигательное возбуждение и излишнюю суетливость, способствует восстановлению эмоционального поведения и стабилизирует вегетативную нервную систему. Способствует восстановлению критической оценки своего заболевания.
Предостережение покупателям
В статье вашему вниманию было предложено описание препарата «Мезапам» (отзывы, инструкция, цена), из которого, надеемся, можно сделать однозначные выводы, что данное средство является действенным и относительно недорогим. При этом назначать его себе самолично, не посоветовавшись со специалистом, ни в коем случае нельзя.
Неправильная дозировка препарата может привести к появлению тахикардии, каталепсии, резкому снижению АД и угнетению дыхания. Это требует срочной медицинской помощи для стабилизации состояния и восстановления основных жизненных функций.
Помните, что названные таблетки не являются обычным успокоительным средством. Поэтому, назначая их себе самостоятельно, не советуясь с врачом, вы можете нанести непоправимый вред своему здоровью. Будьте благоразумны, не рискуйте!
Противопоказания
Согласно инструкции, Мезапам не применяется при:
- миастении;
- наркотической и алкогольной зависимости;
- ночном апноэ;
- острых заболеваниях почек и печени;
- повышенной чувствительности к медазепаму.
Препарат также противопоказан детям в возрасте до 10 лет и беременным женщинам в первом триместре беременности и во время кормления грудью.
С осторожностью следует применять Мезапам при:
- мозжечковой и спинальной атаксии;
- органических поражениях центральной нервной системы;
- внутриглазной гипертензии;
- дыхательной недостаточности;
- общем тяжелом состоянии;
- печеночной или почечной недостаточности;
а также в пожилом возрасте.
МЕЗАПАМ: отзывы
Это снаружи я произвожу впечатление человека, довольного своей жизнью. Но внутри, под внешним лоском, правит отчаяние… Ирвин Ялом, «Когда Ницше плакал» Спустя время, вспоминаю события трёхлетней давности как-будто за пеленой тумана… Как-будто это происходило не со мной… Вспоминаю, как картинки из банальной мелодрамы… Весной 2020 года оборвалась моя долгожданная вторая беременность. Кто следит за моими отзывами, уже знают, что мой путь за сыночком был длинным. В тот момент, я не могла поверить, что это случилось со мной… Опять со мной… Та же больничная палата, такая же тихая майская ночь, тот же врач, и тот же приговор «замершая беременность»… А потом всё навалилось, как снежный ком… Грандиозные проблемы на любимой работе, которой отдала 7 лет. Серьёзные пробле…
Способ применения и дозировка
Мезапам назначается взрослым по 5 мг 2-3 раза в сутки в начале лечения, потом доза повышается до 30 мг в сутки.
В амбулаторных условиях рекомендуется принимать по 5 мг препарата утром и днем и 10 мг препарата вечером. Если есть необходимость, то дозу можно повысить до 40 мг в сутки.
Пожилым людям и подросткам по инструкции Мезапам назначается по 10-20 мг в сутки; детям старше 10 лет – по 2 мг/кг/сутки.
Длительность курса лечения зависит от заболевания и реакции пациента на прием препарата.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг (при амбулаторном лечении) и 60 мг (в стационаре).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. C max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками — 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T 1/2 , накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T 1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T 1/2).
Побочные действия Мезапама
По отзывам, Мезапам может вызывать различные побочные эффекты.
- Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
- ЦНС и периферическая нервная система: сонливость, легкая усталость, слабость, головная боль (исчезает после снижения доз), оглушенность, головокружение, антероградная амнезия, парез аккомодации, спутанность сознания, депрессия, дизартрия;
- Дыхательная система: угнетение дыхательного центра, альвеолярная гиповентиляция;
- Эндокринная система: нарушения менструального цикла, снижение потенции, снижение либидо;
- Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту;
- Другие: спазм голосовых связок, задержка мочи, синдром отмены, боли в грудной клетке, лекарственная зависимость, парадоксальные реакции, аллергические реакции.
У детей и пожилых пациентов возможны потеря ориентации, агрессивность, отсутствие торможения, повышенная мышечная утомляемость.
Показания к применению
- Психопатии, неврозы, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, снижением настроения, повышенной возбудимостью, напряжением, раздражительностью, тревогой, эмоциональной лабильностью;
- Психовегетативные и психосоматические расстройства, включая климактерический синдром, вегетососудистую дистонию, мигрень (профилактика приступов), нарушения сна, функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы;
- Школьные неврозы, чрезмерная возбудимость и психическая лабильность у детей;
- Алкогольный абстинентный синдром (неосложненный), отсроченные невротические расстройства, развивающиеся в структуре ремиссии наркомании и алкоголизма (в составе комплексной терапии).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Мезапама с гипотензивными средствами центрального действия, антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами, результаты взаимодействия могут быть непредсказуемыми.
При использовании вместе со средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, этанолом, миорелаксантами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
При применении Мезапама с циметидином может усилиться интенсивность и длительность действия первого.
Фенитоин и барбитураты способны уменьшать эффективность Мезапама.
Пероральные контрацептивы ингибируют метаболизм медазепама, приводя к увеличению длительности и интенсивности его действия.
Мезапам усиливает действие фенитоина и снижает эффективность леводопы.
ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата для медицинского применения МЕЗАПАМ
Торговое наименование: Мезапам Международное непатентованное название: Медазепам Химическое название: 7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин Лекарственная форма: таблетки. В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам — 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69 мг, крахмал картофельный — 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 1 мг. Описание: Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Код АТХ: [Х05ВА03]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Мезапам — «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl — каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция — 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (T1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).
Показания для применения:
Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей — психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания для применения:
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Режим дозирования, способ применения, продолжительность лечения:
Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза — 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости — до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза — 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс — после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.
Меры предосторожности при применении:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнении. В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно. Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы — развитие толерантности и психической зависимости).
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:
Мезапам обычно хорошо переносится. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах). Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия. При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).
Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:
Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Форма выпуска: Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения: Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата: ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел., факс: 37-24-96
Особые указания
По отзывам, Мезапам лучше принимать в течение кратковременного периода, поскольку при длительном его применении, особенно в больших дозах, формируется лекарственная зависимость. В редких случаях наступает физическая зависимость от препарата, но при сильном превышении дозы развивается толерантность и психическая зависимость. Чтобы предотвратить наступление абстинентного синдрома препарат нужно отменять постепенно.
Во время лечения Мезапамом употребление алкоголя не допустимо.
Отзывы о Мезапаме свидетельствуют о том, что препарат вызывает торможение процессов запоминания и способности к обучению.
Во время приема Мезапама не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.
Состав и стоимость
Состав Мезапама:
- действующее вещество – медазепам (7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин);
- моногидрат лактозы;
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция.
Цена Мезапама колеблется от 175 до 220 рублей в зависимости от аптеки и производителя.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывается быстро, максимальные концентрации в плазме крови регистрируются спустя два часа после приема. Максимальная абсорбция – 75%.
В процессе метаболизма гидроксилируется и деметилируется, в результате образовываются активные метаболиты: диазепам, десметилдиазепам, оксазепам.
Имеет способность к кумуляции, метаболиты выводятся почками до 85%, в меньшей мере кишечником. Метаболиты имеют длительный период полувыведения – до 176 часов. По окончанию приема Мезапама концентрации метаболитов обнаруживаются в плазме крови еще в течение двух недель.
Форма выпуска и правила приема
Лекарственная форма Мезапама – таблетки, по 50 штук во флаконе из темного стекла. Концентрация действующего вещества – 10 мг в одной таблетке. Терапию начинают с небольших доз препарата, постепенно повышая суточную дозу. Корректировку схемы приема выполняет только лечащий врач.
Мезапам может также выпускаться в виде порошка и гранул для приготовления пероральных суспензий – такая форма препарата предпочтительная при назначении препарата детям.
В условиях амбулаторного лечения применяются минимальные дозы препарата. Для детей от десяти лет дозировка рассчитывается по массе тела. Принимают трижды в сутки. В условиях стационара средние концентрации могут быть превышены, если индивидуальная реакция пациента на лечения нормальная и не наблюдается выраженных побочных явлений. Длительность курса устанавливается лечащим врачом и зависит от анамнеза заболевания.
Побочные реакции
Мезапам проявляет ряд побочных реакций, которые могут стать показанием к отмене препарата, по решению лечащего врача.
Реакции со стороны ЦНС
Центральная и периферическая нервные системы могут реагировать ощущением вялости, сонливости, головной болью, слабостью, спутанным сознанием, парезом, головокружением. В первые дни приема препарата головная боль наблюдается у многих пациентов и устраняется снижением дозы препарата.
Во время терапии Мезапамом у детей и пожилых людей может наблюдаться агрессивность, сниженная способность к ориентации, мышечная слабость. При лечении пациентов с умственной отсталостью возможно проявление атаксии.
Эндокринная система
Во время приема Мезапама эндокринная система может отвечать колебаниями цикла менструации, снижением либидо и потенции.
Сердечно-сосудистая система
Сердце может реагировать низким артериальным давлением и тахикардией.
Дыхательная система
При обструктивных заболеваниях или травмах головного мозга угнетается дыхательный центр. У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями при терапии Мезапамом в высоких дозах может развиваться альвеолярная гиповентиляция.
Прочие реакции
Со стороны ЖКТ наблюдаются функциональные расстройства пищеварения, ощущение сухости во рту. Среди прочих реакций отмечаются боли в загрудинной области, изменения голоса, абстинентный синдром, возможная зависимость при длительном лечении Мезапамом, аллергические реакции на коже.
Противопоказания
Мезапам противопоказан при заболеваниях почек и печени в острой фазе, миастении, индивидуальной повышенной чувствительности к медазепаму. Не назначается пациентам с ночным апноэ, зависимостью от алкоголя и наркотических веществ, во время вынашивания и кормления ребенка грудью. Детям младше десяти лет прием Мезапама запрещен.
Аналогами Мезапама по действующему веществу являются препараты Медазепам, Нобриум, Нобритем, Рудотель. Аналогами по терапевтическому эффекту являются Адаптол, Гидазепам, Афобазол, Феназепам, Оксилидин, Седуксен, Темазепам.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом: аритмия, спутанное сознание, сонливость, торможение реакций, усталость, атаксия, низкий мышечный тонус. При сильных передозировках – мышечные судороги, кома, угнетение дыхательных центров вплоть до летального исхода.
Для купирования этих состояний пациенту дают активированный уголь и слабительные препараты, в условиях стационара контролируют и корректируют дыхание, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и температуру. В тяжелых случаях применяют специфический антагонист производных бензодиазепина – флумазенил.
Лекарственное взаимодействие
Наблюдается способность Мезапама усиливать эффект препаратов, которые проявляют аналогичное действие, угнетая центральную нервную систему. Такое взаимодействие наблюдается при одновременном применении со снотворными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, анестезирующими препаратами, антигистаминными лекарствами, содержащими седативные компоненты.
Мезапам и алкоголь могут давать парадоксальную реакцию – это означает, что при одновременном приеме вместо ожидаемого эффекта будет проявляться возбудимость, агрессивность, тревожность, раздражительность, нервное напряжение. Подобный эффект может наблюдаться и при одновременном приеме с этанолсодержащими препаратами. Пациентам, проходящим терапию алкогольной зависимости, дозировки повышают постепенно, и так же постепенно снижают до полного прекращения приема, чтобы предотвратить синдром отмены.
Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, усиливают действие препарата и замедляют его выведение из организма. Никотин, напротив, сокращает период полувыведения.
Выпускается в таблетках.
Лечебные свойства
Цена 835- 900 рублей.
Медикамент причислен к транквилизаторам бензодиазепинового ряду. Отличается выраженным успокаивающим действием, средство помогает снять эмоциональный стресс, уменьшить проявления чувства страха и тревоги. Также обладает вегетостабилизирующей активностью. По сравнению с другими препаратами аналогичного действия, оказывает в меньшей степени гипноседативное влияние, поэтому относится к разряду транквилизаторов «дневного назначения».
Всасывание происходит очень быстро, максимальная концентрация активного вещества уже наблюдается через 1-2 часа после принятия. Выводится в основном с помощью мочевыделительной системы и кишечника.
