Сульпирид — инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена

Лекарственная форма

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах – капсулы, таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального введения.

Таблетки имеют белый цвет, круглую форму, двояковыпуклую поверхность. В упаковке содержится 12 или 30 таблеток и аннотация.

Капсулы имеют продолговатую форму, белый цвет. Внутри содержится порошок белого или кремового цвета. Они расфасованы в блистере по 12 штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, которая находится в ампулах объемом 2 мл. В картонной пачке содержится 12 ампул.

Описание и состав

Действующим активным соединением препарата является сульпирид. Его концентрация зависит от лекарственной формы:

• 1 таблетка – 50 и 200 мг.
• 1 капсула – 50, 100 и 200 мг.
• 1 мл раствора для парентерального введения – 50 мг.

В таблетке содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• Картофельный крахмал.
• Желатин.
• Стеарат магния.
• Лактоза.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Тальк.

Лекарственная форма капсулы для приема внутрь включает такие вспомогательные компоненты:

• Кукурузный крахмал.
• Стеарат магния.
• Желатин.
• Моногидрат лактозы.
• Прежелатинизированный крахмал.
• Диоксид титана.

Раствор для парентерального введения в качестве дополнительных соединений содержит воду для инъекций, хлорид натрия и серную кислоту (0,2М раствор).

Фармакокинетика

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.

Фармакологическая группа

Сульпирид является атипичным нейролептиком из химической группы соединений замещенные бензамиды. Он оказывает преимущественно блокирующее влияние на допаминергические рецепторы структур лимбической системы головного мозга. При этом соединение практически не оказывает влияния на неостриатную систему, серотониновые, гистаминовые, адренергические, холинергические рецепторы, а также рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. За счет биологических и физиологических воздействий препарат оказывает нейролептический, стимулирующий и антидеперссивный лечебный эффект.

Антипсихотическое действие препарата реализуется при его использовании в высоких дозах. В небольших лечебных дозировках сульпирид помогает бороться с головокружением, независимо от его происхождения, а также улучшает психическое состояние человека с сопутствующей хронической соматической патологией, в частности язвенной болезнью и синдромом раздраженного кишечника.

После приема таблетки внутрь сульпирид всасывается в кровь. Через гематоэнцефалический барьер он проникает в ткани структур центральной нервной системы, где оказывает терапевтические эффекты. Соединение не метаболизируется, оно в неизмененном виде выводится из организма с мочой.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Препарат используется для лечения различных психических нарушений и головокружения.

для взрослых

Существует несколько медицинских показаний для применения медикаментозного средства:

• Острый психоз, делириозные состояния.
• Невротические изменения.
• Шизофрения с острым или хроническим течением.
• Головокружения различной степени выраженности и происхождения, в том числе в результате развития вестибулярного неврита, среднего отита, вертебро-базилярной недостаточности, болезни Меньера, состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы.
• Депрессия (длительное и выраженное снижение настроения) различного происхождения.
• Язвенная болезнь с локализацией в желудке, двенадцатиперстной кишке, синдром раздраженного кишечника – препарат назначается в качестве дополнительного средства комплексной терапии.

для детей

Для подростков старше 14-ти лет препарат назначается по таким же показаниям, что и для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

Назначение медикаментозного средства может проводить только лечащий врач по строгим медицинским показаниям. В период лактации лекарство не применяется.

Инструкция по применению Сульпирида

Лекарственное средство Сульпирид (Sulpiride) относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, то есть сильнодействующих успокоительных. Его активный компонент является химической производной вещества диазепин, оказывает на центральную нервную систему тормозящее действие. В психиатрии применяется в рамках комплексного лечения психических и невротических расстройств. Может использоваться в качестве противорвотного средства, в малых дозировках эффективен против головокружений любой этиологии.

Состав и форма выпуска

Основными формами выпуска являются таблетки для перорального приема, растворы для приема внутрь и внутримышечного введения. Таблетки белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью могут содержать 50 или 200 мг активного действующего вещества – Сульпирид, фасуются по 10 штук в блистеры. Одна упаковка содержит три блистера и инструкцию по применению. Раствор для приема внутрь содержит 200 мг активного компонента на каждые 5 мл (150 мл во флаконе), для инъекций – 50 мг на 1 мл (ампулы по 2 мл, 5 или 10 ампул в упаковке).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относят к группе атипичных бензамидовых нейролептиков (антипсихотиков нового поколения, с малым количеством побочных эффектов). Активный компонент оказывает умеренное нейролептическое действие за счет своего механизма действия. Он подавляет активность лимбических допаминергических рецепторов, не оказывая влияния на неостриатную систему. Вторичное действие связано с подавлением пресинаптических рецепторов. Регулирует выработку допамина, дефицит которого специалисты связывают с развитием депрессии.

Средство не воздействует на серотониновые, гистаминовые, холинергические рецепторы и нейромедиаторы гамма-аминомасляной кислоты. Антидепрессивное и стимулирующее действие проявляется при применениях в суточных дозах до 600 мг, антипсихотический эффект наступает при приеме доз от 600 мг и выше. В малых дозах (от 50 до 300 мг за день) оказывает антиэметический (противорвотный) эффект, снимает головокружения любой природы, психосоматические симптомы при язвенной болезни.

При пероральном приеме наибольшая концентрация Сульпирида в крови наступает спустя 5-6 часов, биодоступность составляет не более 35%. Выводится почками в неизменном виде без образования метаболитов, период полувыведения составляет около 8 часов. При внутримышечном применении максимальная концентрация наступает через 30 минут, показатели реагирования с белками крови и биодоступности составляют около 40%, наибольшее скопление активного компонента наблюдается в гипофизе. Выводится почками, период полувыведения – 7-8 часов.

Показания к применению Сульпирида

Таблетки Сульпирид или курс инъекций препарата назначают в качестве монотерапии или в рамках комплексного лечения тяжелых психических или невротических расстройств. Средство показано при выраженной симптоматике следующих заболеваний и состояний:

• шизофрения в острой или хронической стадии;
• депрессивные расстройства различной природы;
• делириозные расстройства – острые психозы, сопровождающиеся галлюцинациями, повышенной двигательной или психической активностью.

Может использоваться в качестве вспомогательного средства купирования психосоматических проявлений, развивающихся на фоне язвенной болезни, а также для снижения болей в животе и общего улучшения самочувствия при синдроме раздраженного кишечника. Назначается для снятия головокружений после черепно-мозговых травм, во время течения вестибулярного неврита, среднего отита и других заболеваний.

Противопоказания

Выделяется несколько противопоказаний, при наличии которых у пациента исключается применение медикамента:

• Повышенная чувствительность к сульпириду.
• Эпилепсия.
• Гиперпролактинемия.
• Период лактации.
• Болезнь Паркинсона с выраженными двигательными нарушениями.
• Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике, которое обычно имеет врожденное происхождение.
• Острая интоксикация, связанная с употреблением большого количества алкоголя, передозировкой анальгетиками, снотворными препаратами.
• Феохромоцитома.
• Пролактинзависимые новообразования, включая рак молочной железы.
• Острое изменение психического состояния, сопровождающееся состоянием аффекта, выраженной агрессией.
• Возраст ребенка до 14-ти лет.
• Галактоземия.

С осторожностью сульпирид назначается при сопутствующей почечной, печеночной недостаточности, патологии сердца, сосудов, повышенном артериальном давлении.

Применение препарата Сульпирид

Взрослые. Шизофрения: рекомендованные суточные дозы — от 200 мг до 1200 мг, обычно назначают 400–800 мг/сут в 2 приема в зависимости от симптомов заболевания. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Психофункциональные расстройства, невроз: 150–300 мг/сут. Мигрень и головокружения (синдром Меньера): 50–200 мг/сут. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки: по 50–100 мг 3 раза в сутки. Применение имеет дополнительный характер и должно сочетаться с противоязвенными препаратами (ганглиоблокаторами, вяжущими и обволакивающими средствами). Пациенты пожилого возраста: назначают обычные дозы взрослых. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек. У больных с почечной недостаточностью дозы препарата снижают следующим образом: клиренс креатинина:

• 30–60 мл/мин — 70% стандартной дозы;
• 10–30 мл/мин — 50% стандартной дозы;
• ≤10 мл/мин — 34% стандартной дозы.

Препарат принимают, как правило, в 2 приема. Сульпирид следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%. Не следует принимать Сульпирид одновременно с антацидными средствами и сукральфатом, а также на протяжении не менее 2 ч после приема последних. Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Применения и дозы

Капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости. Раствор вводится внутримышечно или внутривенно с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.

для взрослых

Средняя терапевтическая доза зависит от медицинских показаний для применения препарата:

• Шизофрения, дерилий, психоз – начальная доза 0,6-1,2 г сульпирида в сутки, по мере достижения необходимого результата переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 0,3-0,8 г в день.
• Депрессия различного происхождения – доза варьирует от 0,15-0,2 до 0,6 г в день.
• Выраженное головокружение – 0,15-0,2 г в день, при необходимости дозу увеличивают до 0,3-0,4 г в день. Средняя длительность применения препарата 2 недели.
• Язвенная болезнь, синдром раздраженного кишечника – препарат назначается в качестве средства вспомогательной терапии 0,1-0,3 г в день, доза разбивается на 2 приема.

Для пациентов с сопутствующей недостаточностью почек, у лиц преклонного возраста дозировка снижается.

для детей

Дозировка для подростков старше 14 лет рассчитывается исходя из показателя 3-5 мг сульпирида на 1 кг массы тела пациента.

для беременных и в период лактации

Дозировка определяется только лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Отзывы

Ольга, 28 лет

Прием Сульпирида во время тяжелой послеродовой депрессии помог мне после восьми недель применения. Дозировку корректировал врач, увеличил за 28 дней до 1000 мг в сутки (5 таблеток). Постепенно восстановился сон, прекратились панические атаки. Весь курс постоянно хотелось спать, тошнило. Пришлось отказаться от грудного вскармливания.

Максим, 54 года

Матери поставили диагноз шизофрения, в рамках поддерживающего лечения назначили прием Сульпирида. Средство сильное, дозировку скорректировали до минимальной – 2 таблетки по 200 мг за сутки. Обострений не было полтора года, чувствует себя лучше. На фоне приема бывают проблемы с давлением и сердечным ритмом, зато нормализовался сон.

Игорь, 36 лет

После перелома черепа начались сильные головные боли и головокружения, анальгетики не помогали. Пропил курс этого препарата – две недели по полторы таблетки (300 мг) в день. Периодически тошнило, но головокружения прекратились на пятый день приема. Пришлось временно отказаться от вождения машины из-за сонливости.

Побочные действия

Применение лекарственного средства может привести к развитию негативных реакций со стороны нескольких систем органов:

• Пищеварительная система – сухость во рту, тошнота, периодическая рвота, запоры, изжога, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ) в крови, являющееся свидетельством повреждения гепатоцитов.
• Нервная система – седативный эффект, сонливость, головная боль, периодическое головокружение, экстрапирамидный синдром с двигательными нарушениями, раздражительность, тревожность, нарушение речи, тремор рук, психомоторное возбуждение, нарушения сна, снижение остроты зрения.
• Сердечно-сосудистая система – изменение уровня (повышение или снижение) системного артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия.
• Эндокринная система – обратимое развитие гиперпролактинемии с галактореей и нарушением менструального цикла у женщин или импотенцией и гинекомастией у мужчин.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, крапивница, отеки.

Передозировка

Отравиться сульпиридом возможно. Специфических симптомов, свидетельствующих об отравлении, нет, но насторожиться надо при появлении таких признаков:

• Помутнение зрения.
• Артериальная гипертензия.
• Сухость во рту.
• Повышенное потоотделение.
• Развитие нейролептического злокачественного синдрома.
• Сонливость.
• Тошнота и рвота.
• Экстрапирамидные симптомы.

Поскольку специфического антидота нет, спасательные меры направлены на проведение симптоматической, а потом и поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульпирид может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, что сопровождается изменением эффектов или развитием негативных реакций:

• Усиление седативных эффектов препаратов, подавляющих активность центральной нервной системы (наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, анксиолитики) и алкоголя.
• Развитие ортостатической гипотензии на фоне применения анитгипертензивных препаратов.
• Снижение терапевтических эффектов агонистов дофаминергических рецепторов (апоморфин, каберголин, лизурид, пирибедил, кинаголид, амантадин, бромокриптин, энтакапон) и нейролептиков.
• Повышение риска развития аритмии при назначении противоаритмический средств класса 1а (дизопирамид, хинидин), нейролептиков, препаратов, приводящих к снижению уровня калия в крови (калийвыводящие диуретики).
• Снижение биодоступности сульпирида при одновременном приеме антацидов,сукральфата.

Медикаменты аналоги

Лекарственное средство «Сульпирид» — атипичный нейролептик, принадлежащий к группе замещенных бензамидов – имеет достаточно большое количество медикаментов, аналогичных по составу и оказываемому эффекту. Есть препараты, совпадающие по коду АТХ 4-го уровня. Таковыми являются «Бетамакс», «Тиаприд», «Эглонил». Кроме этих, широким потребительским спросом пользуются «Просульпин», «Эглек», «Рестфул», «Веро-Сульпирид», «Сульпирид Белупо». Отзывы о всех этих медикаментах со стороны потребителей могут иметь как позитивную направленность, так и негативную. Все зависит от тяжести состояния здоровья пациента, его чувствительности к основному действующему компоненту – сульпириду, и от дозировки лекарственного средства, назначенной к приему лечащим врачом.

Особые указания

Выделяется несколько особых указаний правильного применения препарата:

• Лекарство снижает порог судорожной готовности, поэтому пациентам с эпилепсией в анамнезе перед назначением проводится электрофизиологическое исследование.
• Развитие гипертермии (выраженное повышение температуры тела) является основанием для отмены медикамента.
• На фоне терапии лекарством запрещается выполнение работы, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций.

Применение сульпирида при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили эмбриотоксического или фетотоксического воздействия препарата, человеческий опыт показывает аналогичные результаты. Однако вследствие недостаточности некоторых данных, получаемых во время исследования на людях, применение сульпирида при беременности рекомендуется только при строгих показаниях. После родов новорожденные должны быть дополнительно исследованы, так как имеются отдельные случаи экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид проникает в молоко кормящих женщин. Поскольку последствия неясны, женщины не должны кормить грудью во время лечения данным препаратом.

Аналоги

На современном фармацевтическом рынке существуют структурные аналоги препарата Сульпирид.

Эглонил

Препарат представлен в нескольких лекарственных формах – капсулы, таблетки, раствор для парентерального введения. Медикамент назначается для лечения определенных психических изменений взрослым и детям старше 6 лет. Беременным женщинам лекарство используется с осторожностью.

Просульпин

Лекарство выпускается в форме таблетки. Оно содержит сульпирид и используется для терапии психической патологии и выраженных головокружений различного происхождения. Препарат предназначен для детей и взрослых людей, беременным женщинам он используется с осторожностью.

Альтернативные препараты

Напоследок стоит уделить немного внимания аналогам «Сульпирида». К медикаментам, способным полностью заменить данный препарат, можно отнести:

• «Бетамакс».
• «Сульпирид Белупо».
• «Эглек».
• «Эглонил».
• «Веро-Сульпирид».
• «Просульпин».

В данных препаратах содержится то же вещество, и назначаются они, соответственно, для лечения тех же состояний.