Модафинил — инструкция по применению и состав, форма выпуска, показания и цена

Инструкция по применению Модафинила

Психостимулятор Модафинил (Modafinil) также известен как дифенилметилсульфинилацетамид. Он относится в группу ноотропов, которые лечат нарколепсию, возбуждение или апноэ во сне и другие нарушения сна. Препарат применяется при нарушениях концентрации внимания, расстройствах памяти и восприятия. Он входит в группу биологически активных добавок, в ряде стран запрещен, считается спортивным допингом.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированном формате, других видов медикамента нет. Полный состав зависит от вида таблеток, потому что они выпускаются под разными наименованиями. Известно, что концентрация одноименного активного вещества в таблетках равна 100 или 200 мг на штуку. Упаковки включают в себя блистеры по 10 штук, по несколько блистеров в пачке.

Механизм действия

Точный механизм взаимодействия Модафинила с нейронами-трансмиттерами мозга пока не выяснен. Предположительно, активное вещество увеличивает выброс моноаминов, катехоламинов, дофамина и норадреналина из синаптических щелей. Одновременно компонент повышает уровень гистамина гипоталамуса, действуя по аналогии с амфетаминовыми стимуляторами. Препарат не вызывает привыкания, уменьшает потенциал злоупотребления по сравнению с традиционными стимуляторами, сохраняя эффект лекарства от сонливости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Попадая в организм, модафинил увеличивает уровень дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре, норадреналина в гипоталамусе, серотонина в миндалевидном теле мозга. Под действием компонента-ингибитора активируется глутаматергическая цепь, подавляется передача нервного сигнала под воздействием гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он вовлекает в свою работу нейропептиды орексиновые гипокретины, которые отвечают за регулирование бодрствования.

Активация данных нейронов приводит к увеличению уровня гистамина в областях, понижает тягу к сонливости. Предположительно, компонент усиливает электротоническое сопряжение за счет расширения эффективности прямых щелевых контактов между нейронами. Это позволяет рецепторам образовать прямую диффузию через связанные клетки и повысить резистентность (устойчивость) к индукции потенциала действия. За счет этого происходит расширение гамма-диапазона ритмов и проявляется ноотропный эффект нейромедиатора.

Фармакокинетические данные модафинила: связывается с белками плазмы на 60%, обладает 80%-ной биодоступностью, является индуктором ферментов системы цитохрома. Компонент достигает предельной концентрации через 2,5 часа после приема, на нее влияет прием пищи. Период полувыведения равен 11 часов, зависит от функции печени и почек, генотипа ферментов. Вывод происходит с мочой. Главный метаболит вещества – модафиниловая кислота – выявлена в плазме, сыворотке, моче. Наличие компонента может подтвердить тест на допинг. Маловероятно, что его обнаружит тест на амфетамины.

• Таблетки от нервов и стресса
• Глазное давление — норма и измерение. Симптомы и лечение повышенного глазного давления в домашних условиях
• Как узнать телефон по фамилии

Показания к применению

В качестве комплексной терапии препарат используется как дополнение к антидепрессантам. Показаниями к применению являются:

• подавление потребности во сне;
• борьба с общей усталостью;
• патологическая дневная сонливость (гиперсомния);
• лечение синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
• ухудшение кратковременной памяти;
• депривация сна;
• нейролепсия;
• замедление реакции и точности (используется военными, астронавтами, пилотами);
• перебои циркадных ритмов, пониженное качество сна.

Лечение кокаиновой зависимости

Экспериментально Модафинил может применяться для лечения кокаиновой зависимости, потому что их механизмы воздействия на мозг противоположны. Двойное слепое исследование эффективности двух компонентов показало, что зависимые люди увеличили количество дней последовательного неприменения кокаина, но эффекта на скорость изменений дней неприменения не было. Патент не был получен.

Снижение веса

Люди даже со здоровым весом могут применять средство для снижения аппетита и похудения. По данным месячных исследований, потребители препарата теряют в массе тела, снижают потребление калорий на 18% при приеме 200 мг и на 38% при 400 мг/сутки по сравнению с плацебо. Ученые связывают эффект снижения аппетита с амфетаминоподобным действием, но рассматриваемый препарат не увеличивает частоту пульса. С другой стороны, одна из компаний зарегистрировала препарат под патентом для повышения веса.

Цирроз печени

Хронические заболевания печени, например, цирроз приводит к появлению у больных чрезмерной усталости, дневной сонливости. Справиться с ними поможет Модафинил. По данным лабораторных исследований, два месяца применения лекарственного препарата помогает существенно снизить симптомы усталости. Для оценки анализов использовалась шкала сонливости Эпворта.

Лечение психических расстройств

Не по прямому назначению препарат может применяться для лечения психических расстройств. Он восстанавливает когнитивные способности у людей, прошедших химиотерапию, смягчает нарушения памяти, облегчает депрессию при биполярном аффективном расстройстве (но иногда провоцирует маниакальную фазу), снижает симптомы неврологической усталости при рассеянном склерозе. В педиатрии медикамент ограниченно используется для лечения синдрома дефицита внимания у детей и подростков 6-17 лет (в ряде стран запрещен из-за дерматологической токсичности, патент не получен).

• Как избавиться от жировиков на теле
• Польза Омега-3
• Суп с маслятами — рецепты с фото. Как приготовить грибной суп из свежих или замороженных маслят

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Способ применения и дозировка

Стандартная дозировка таблеток равна 4 мг/кг веса человека. Это примерно 100-200 мг/день. Такая доза помогает при целенаправленном подавлении сна или для придания бодрости с утра или ночью. Для терапии нарколепсии или апноэ (задержки дыхания) во сне принимают 200-400 мг/день однократно или утром и в полдень. Для повышения физической работоспособности показано 100-400 мг в день. Для лечения гиперсомнии принимают по 200 мг в день однократно, с утра. Терапия сонливости, связанная со сдвигом рабочих смен, предполагает употребление таблеток в дозе 200 мг за час до начала смены.

Спортсмены принимают таблетки 50-100 мг за прием, постепенно увеличивая дозу. Препарат употребляется за 2-3 часа до спортивных соревнований. Он показан при аэробных нагрузках, упражнениях с повышенной выносливостью, толкании ядра, прыжках с шестом или в длину. Для культуристов использование препарата не оправдано, потому что он не влияет на увеличение мышц или снижение жира.

Определение в биологических жидкостях

Модафинил и его главный метаболит модафиниловая кислота, могут быть выявлены в плазме, сыворотке или моче для того, чтобы контролировать дозировку у пациентов, получающих препарат или чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов. Инструментальные техники, используемые с данными целями, включают газовую или жидкостную хроматографию. По состоянию на 2011 год, наличие модафинила специально не диагностируется обычными тестами на наркотики (за исключением антидопинговых тестов) и маловероятно, что он может вызвать ложные положительные срабатывания при определении других химически не связанных препаратов, таких как амфетамины.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии пациент должен уведомить врача о принимаемых им лекарствах, потому что сочетание Модафинила с другими препаратами может дать непредсказуемый эффект. Он снижает эффективность противозачаточных таблеток, что приводит к развитию нежелательной беременности, поэтому во время терапии лучше использовать барьерные методы контрацепции. Препарат в сочетании с йохимбином (входит в средства для улучшения потенции) увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление до опасного уровня. Запрещена комбинация с алкоголем.

Заключительные мысли

Модафинил, безусловно, является одним из самых интригующих ноотропов на сегодняшний день. На то есть веская причина: он позволяет выполнять физические и умственные нагрузки на пиковых уровнях в течение длительных периодов, но без типичной нервозности, раздражительности, паранойи и плохого воздействия дефицита сна.

Но исходя из отзывов, результаты пользователей с модафинилом различны. В то время как некоторые считают это современным чудом, которое может изменить вашу жизнь, сделать вас умнее и производительнее, другие предупреждают, что опыт применения модафинила не одинаково радужен для всех. Некоторые пользователи сообщают о разочаровывающих или даже неприятных результатах.

Как обычно, обе стороны истории важны. Нельзя отрицать десятилетия исследований, которые неопровержимо доказали, что модафинил обладает огромными когнитивными преимуществами и низким потенциалом зависимости. Но в то же время нет никакого способа обойти тот факт, что это действительно очень мощный препарат, который может иметь некоторые серьезные побочные эффекты, и на что каждый реагирует по-разному.

Суть: Десятилетия исследований показали, что модафинил является безопасным, эффективным и хорошо переносимым препаратом. Но это регулируемый препарат, который не может быть приобретен на законных основаниях без рецепта во многих странах. Если вы заинтересованы в использовании модафинила для максимизации ваших когнитивных способностей и минимизации усталости и сонливости в течение ограниченных периодов, но не хотите рисковать заказывая его международных аптеках, вы можете обратить внимание на адрафинил.

Побочные эффекты

Терапия Модафинилом не обходится без проявления побочных эффектов. Самыми известными из них являются:

• боли в спине;
• головные боли, головокружения;
• тошнота, диарея, диспепсия;
• чувство тревоги, беспокойства, бессонница;
• заложенность носа;
• обильная сыпь на коже, сильные аллергические реакции, крапивница, волдыри, шелушение кожи, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсической эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка с эозинофилией;
• поражение клеток печени или крови;
• отек Квинке, полиорганная чувствительность;
• язвы во рту;
• жар;
• отеки лица, горла, ног, глаз, языка, губ;
• нарушение глотания и дыхания, одышка;
• пожелтение кожи, белков глаз;
• потемнение мочи.

По данным клинических испытаний, прием 1200 мг препарата в день курсом 7-21 суток или однократный прием дозы 4500 мг не вызывал симптомов передозировки и летального исхода. Возможными симптомами интоксикации при попытке самоубийства большими дозами лекарства становятся волнение, тревога, бессонница, раздражительность, дезориентация, тремор, рвота, диарея. Человек может испытывать беспокойство, агрессивность, нервозность. 5000 мг препарата вызывают слабую тахикардию и двигательные расстройства.

Симптомы отмены модафинил

Люди, принимающие модафинил на регулярной основе, рано или поздно задумываются о прекращении его использования. Причин тому может быть много — от банальной нехватки денег, до развития сильной толерантности к препарату и нецелесообразности его дальнейшего использования. Вот тут и проявляется симптомы отмены стимуляторов:

• Проблемы с концентрацией и усталость.
• Депрессия.
• Одышка.
• Когнитивный спад.
• Головные боли.
• Печеночная дисфункция.
• Гипертония.
• Усталость.
• Тошнота.
• Нервозность и пр.

Аналоги Модафинила

Заменить ноотропное средство могут другие лекарства с таким же составом и терапевтическим действием. К ним относятся:

• Модалерт – стимулятор концентрации внимания;
• Модиодал – препарат выпускается в ряде европейских стран и государствах Южной Америки, служит ноотропом;
• Модафил – австралийское лекарство;
• Вигиа – ноотроп родом из Колумбии;
• Карим – производится странами Южной Америки, для лечения нарколепсии;
• Алертек – канадские и эквадорские таблетки для улучшения качества памяти.

История Модафиниловой в

Modafinil впервые была разработана в LAFON лаборатории во Франции в конце 1980-х. Модафинил был обнаружен после изобретения цепи других химических веществ отнесены к категории бензгидрила сульфинил. Самое главное, они включали соединение-предшественник Adrafinil модафинила в. Adrafinil was first found to improve wakefulness & настороженность, позже он был предложен для лечения людей, страдающих от нарколепсии в 1986 во Франции.

Модафинил был обнаружен в качестве первичного метаболита и активного компонента для Adrafinil. It was observed that Modafinil had lesser side effects & большая сила, чем его предшественник. Хотя использование модафинило экспоненциально растут в таких странах, как Великобритания и США, Adrafinil используются в качестве замены модафинила как препарат доступен без рецепта. Modafinil была продана в Соединенных Штатах от 1998, под названием Provigil, который распространяется по Cephalon Inc (Материнская компания Lafon из 2001).

Цена Модафинила

В России купить средство можно только через интернет-магазины, но это незаконно. Официально в нашей стране препарат не зарегистрирован и не может применяться для лечения. Покупая средство, пациент берет ответственность за лечение на себя. Примерные цены составят:

Отзывы

Ирина, 39 лет

У мужа постоянная сонливость днем, что он только не пробовал. Коллеги посоветовали достать препарат Модафинил, который у нас не продается. Мы еле нашли средство за рубежом, муж стал принимать. Он доволен – сонливость днем больше не наступает, производительность увеличилась, и все это без признаков побочного действия.

Марк, 49 лет

Мой сын подсел на кокаин еще два года назад, но я об этом узнал недавно. Я принял решение спасти его от зависимости, но это оказалось сложно — привычка тянет на дно. Я изучил много источников, и один врач сказал мне, что в США лечат кокаиновую зависимость Модафинилом. Я заказал препарат, прошло 5 месяцев, пока сын держится без пристрастия к порошку.

Александр, 33 года

Я занимаюсь прыжками в длину, но не профессионально – скорее, любитель. С возрастом стал замечать, что рекорды уже не те, что были раньше. Появилась усталость, иногда наступает апатия. Тренер подсказал мне принимать препарат Модафинил, привез мне средство из другой страны. Таблетки и правда повышают выносливость, мои показатели стали лучше.

Читайте также:  Валиум инструкция по применению отзывы

Елена, 38 лет

У моего ребенка синдром гиперактивности и дефицита внимания. Я уже отчаялась найти к нему подход, даже пробовала давать ему с трудом добытый Модафинил. Последний оказался еще и токсическим – у сына развилась аллергия, стали появляться волдыри на коже, шелушения. Только потом я прочитала об этих побочных эффектах, а так не купила бы.