Состав Азалептина и инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Выпускается данный препарат в двух фармакологических формах: таблетированной и в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Таблетки выпускаются в объемах по 25 и 100 мг содержания одноименного активного действующего вещества, круглой формы, желтого цвета. В качестве вспомогательных компонентов выступают: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, стеарат магния, тальк, коллоилный диоксид кремния.

Раствор для инъекций содержит в себе 2,5% активного вещества, расфасовывается по стеклянным ампулам в объеме по 2 мл.

Причины употребления препарата у наркозависимых

Выраженное седативное, затормаживающее действие «Клозапина» давно известно в среде наркозависимых. Особенность препарата усиливать эффект от употребления других видов запрещенных средств (депрессантов) также применяется для получения эйфории. Это средство намного чаще, чем прочие нейролептики используется с рекреационными целями.

Способность «Клозапина» облегчать засыпание известно среди наркоманов. Они часто не могут полноценно отдыхать по ночам, и широко используют данный нейролептик для устранения бессонницы. Подпольные производители синтетических веществ в дополнении к смеси могут использовать «Азалептин» или другой вид нейролептика с целью потенцирования эффекта. Их мало заботит проблема здоровья потребителя, для них гораздо важнее получение прибыли.

По степени холинолитического воздействия на организм «Клозапин» часто сравнивают с «Тропикамидом». Последнее средство выпускается в виде капель и рассматривается многими как дешевый тип наркотика. С 2013 года в РФ «Азалептин» вошел в список сильнодействующих средств. Его продажа без специального рецептурного бланка запрещена законодательством.

Показания к применению

Прямыми показаниями для применения данного препарата являются такие заболевания и состояния, как:

• психомоторное возбуждение на фоне шизофрении;
• галлюцинаторно-бредовые состояния, в том числе видения, приобретающие характер реальности и бред;
• ухудшение настроения;
• прочие психопатические заболевания.

Азалептин при лечении алкоголизма

Отдельного внимания заслуживает вопрос приема Азалептина при лечении алкоголизма. На саму тягу к спиртному этот препарат не влияет. Одной из особенностей хронической алкогольной зависимости является то, что без дозы алкоголя человек впадает в депрессию. У него наступает очень тяжелое эмоциональное состояние, которое может сопровождаться вспышками агрессии, деструктивным поведением или даже психозом.

При этом очень важно понимать, что психозы и галлюцинации, вызванные алкоголем, ни в коем случаем не лечатся Азалептином, принимать его можно только тогда, когда алкоголь полностью выведен из организма. Это связано с тем, что Азалептин и алкоголь совершенно не совместимы

На самом деле, с алкоголем не совместимы большинство лекарств, при этом многие на своем опыте убеждаются, что негативные последствия далеко не всегда имеют место быть. Например, многие пили алкоголь на фоне приема антибиотиков – и ничего не случилось. Отсюда у людей формируется мнение, что несовместимость с алкоголем – не более чем «страшилка». В действительности же разные препараты по-разному взаимодействуют с этанолом, и

В очень малых дозах алкоголь возбуждает нервную систему: человек чувствует бодрость и прилив сил, повышается настроение. Однако чем больше доза, тем больше нервная система затормаживается и угнетается, большие дозы алкоголя приводят к тому, что человек становится вялым, медленно реагирует на внешние раздражители, все эмоции притупляются.

https://www.youtube.com/watch?v=mhlG9ICpVl0

Азалептин тоже угнетает нервную систему, причем действует он достаточно быстро. И алкоголь, и Азалептин расщепляются в печени. Когда два этих вещества «встречаются» в организме – нагрузка на печень сильно увеличивается, и печень «ставит» их в очередь, не имея возможности перерабатывать и то, и другое одновременно.

В зависимости от особенностей организма и концентрации веществ, подавляющих нервную систему, последствия могут быть разными. В легком случае может быть сильная интоксикация, сопровождающаяся рвотой, нарушением сердечного ритма, галлюцинациями. Лечить такое отравление придется только в стационаре, под наблюдением врачей, и отдельно нужно будет восстанавливать функции печени.

Несовместимость Азалептина с алкоголем ставит под сомнение целесообразность использования этого препарата для лечения алкоголизма. Если человек принимает такой сильный нейролептик дома – нет никаких гарантий, что у него не случится срыв и он не выпьет. Чтобы риски таких действий свести к нулю, Азалептин лучше назначать только в том случае, если лечение алкоголизма происходит в специальной клинике, где у человека при всем желании нет доступа к алкоголю и возможности выпить.

Противопоказания

Данный препарат имеет ряд противопоказаний для своего применения в любой его форме. К таковым будут относиться:

• эпилепсия;
• глаукома;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• интоксикационный психоз;
• алкогольный психоз в острой форме;
• спазмофилия;
• атония кишечника;
• аденома предстательной железы;
• период беременности в первом триместре;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, составляющих данный препарат.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

• шизофрения острая или хроническая;

• маниакальные склонности;
• маниакально-депрессивные состояния;
• психомоторные возбуждения;
• психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
• нарушения сна;
• расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Способ применения и дозировка

Таблетированную форму Клозапина следует принимать вне зависимости от времени приемов пищи. Рекомендованная разовая дозировка составляет 50-100 мг. Кратность приема назначается, как правило, 2-3 раза в сутки. В случаях необходимости врач может назначить увеличенную суточную дозировку составляющую 200-600 мг. Поддерживающая терапия с помощью данного препарата проводится дозировкой по 25-200 мг раз в сутки (вечером, перед сном).

Внутримышечно данный препарат вводится раз в сутки, в вечернее время, перед сном в объеме не боле 1-2 мл.

Клозапин (азалептин, лепонекс)

С клозапина начинается новый ряд психоторопных средств — атипичные антипсихотики. Сегодня препарат применяется для лечения резистентной шизофрении, преодоления суицидальных мыслях и суицидального поведения при шизофрении и шизо — аффективном расстройстве, дискинезии, лечения психозов при болезни Паркинсона и деменции с тельцами Леви, терапии резистентных форм биполярного аффективного расстройства, купировании тяжелых психозов и терапии синдрома посттравматического стрессового расстройства. Клозапин — дериват ( производное) дибензодиазепина с высокой аффинностью к 5-НТ2, альфа 1/2, М1-М5, и Н1 рецепторов , умеренной активностью D2/D4 рецепторам. Егоо антипсихотический эффект ( позитивная симптоматика) , вероятно, обусловлен антагонизмом по отношению к D2 рецепторам , а купирование негативных признаков — 5-НТ2А рецепторам. Обычно эффект клозапина проявляется в течении нескольких дней, но возможен и отставленное действие — на протяжении недель и даже месяцев, что в основном достигается правильным подбором дозы. Для длительной терапии применяют низкие дозы , мониторируя концентрацию препарата в крови. Большие дозы препарата , чаще всего , неэффективны. Некоторые препараты , например, агонисты дофамина или амантадин могут отчасти нивелировать эффект клозапина. Так как препарат влияет на деятельность сердца и количество нейтрофилов рекомендуется один раз в шесть недель делать ЭКГ ( опасность кардиомиопатии) и смотреть общий анализ крови.

Из побочных эффектов препарата следует отметить: увеличение веса, излишнюю седацию ( блокада Н1 рецепторов) , нарушение двигательной функции ( блокада D2 рецепторов). Снижение артериального давления ( блокада альфа — 1/ 2 рецепторов), сухость во рту , запоры ( блокада мускариновых рецепторов — антихолинергический эффект). Более редкие побочные эффекты, гиперсаливация, головная боль, тремор , тахикардия, ортостатическая гипотензия , задержка мочи, лихорадка, запоры , тошнота. Обычно препарат первоначально назначают , начиная с дозы 12,5 мг два раза в день, при острых психозах или мании, затем увеличивая каждые два дня на 25 — 50 мг.Фармакокинетика : метаболизм в печени посредством CYP1A2 ( главным образом) и CYP3A4, Cyp2D6. Период полувыведения 8-12 часов , пик — через 2, 5 часа. Препарат отменяется медленно в течении 1-2 недель, для исключения рецидива психоза и холинергического рикошета ( диаррея , головная боль).

Взаимодействие препаратов : при сочетании с потентными CYP1A2 ( флувоксамин, верапамил ) , СYP3A4 ( ингибиторы протеазы , кларитромицин, кетоконазол, нефазадон ) и CYP2D6 ( флуоксетин, пароксетин, бупропион ), также как и приеме коффеина , уровень клопиксола в крови повышается. Вальпроаты и курение снижают уровень клопиксола в плазме крови. При сочетании с анигипертензивными средствами артериальное давление может снижаться в большей степени. Не рекомендуется сочетание клопиксола с индукторами СYP3A4 : карбамазепином , фенитоином, кортикостероидами ). Не стоит назначать препарат при глаукоме и увеличенной простате, и , особенно, при миелопролиферативных расстройствах и депрессии ( угнетении) центральной нервной системы. В пожилом возрасте возрастает риск антихолинергической токсичности.

Побочные действия

Клозапин может вызывать некоторые побочные негативные эффекты. Так на фоне его применения могут проявляться:

• сухость в ротовой полости;
• бред;
• спутанность сознания;
• сонливое состояние;
• мышечная слабость;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• увеличение температуры тела;
• коллаптоидное состояние;
• нарушение аккомодации.

При первых же признаках развития агранулоцитоза терапия с помощью данного препарата должна быть немедленно отменена.

Взаимодействие с другими средствами

Азалептин взаимодействует с медицинскими препаратами. Чтобы исключить осложнения, необходимо рассказать врачу обо всех средствах, применяемых пациентом.

1. Лекарство нельзя пить одновременно с веществами, угнетающими центральную нервную систему. К ним относятся галоперидол, кофеин, наркотики, транквилизаторы. Они увеличивают риск побочных явлений, провоцируют одышку и затрудненное дыхание.
2. Клозапин усиливает действие снотворного, поэтому при совместном приеме требуется скрупулезно соблюдать назначения врача.
3. Использование Азалептина вместе с вальпроевой кислотой и Рисперидоном нарушает метаболизм основного действующего вещества и повышает его концентрацию в крови.
4. Комбинация с карбонатом лития грозит ухудшением психической стабильности, судорогами и головными болями.

Особые указания

Данный препарат оказывает непосредственное влияние на психомоторные реакции человека, а потому во время его применения следует ограничить деятельность, связанную со сложными механизмами, в том числе управление автотранспортом.

Данный препарат должен назначаться лечащим врачом. В случаях проявления неадекватных реакций организма на препарат также требуется консультация врача.

Общая информация о препарате

Лекарственное средство Клозапин выпускается как отечественным производителем, так и зарубежными фармацевтическими компаниями (Salutas Pharma GmbH, Германия и Maxpharma, Индия и др.). Медикамент обладает седативным и антипсихотическим действием.

Клозапин относится к нейролептикам. Данная группа препаратов традиционно используется для лечения разного рода психических расстройств. Международное непатентованное название лекарства – Клозапин, Используется в психиатрии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Производится лекарство в таблетках, которые находятся во флаконе или блистере. Средняя цена Клозапина составляет 500 рублей. Однако она может изменяться в зависимости от дозировки. В основном выпускают Клозапин по 25 или 100 мг действующего вещества в одной таблетке. Выше приведена стоимость средств с меньшей дозировкой. Ознакомившись с таблицей, можно сравнить цены Клозапина и наиболее распространенных аналогов.

Цены на перечисленные препараты также могут меняться в зависимости от дозировки.

Состав, фармакодинамика и фармакокинетика

Основным активным компонентом данного лекарственного средства является клозапин, представляющий собой трициклическое производное бензодиазепина. Еще в составе имеются вспомогательные вещества, такие как целлюлоза, лактоза, крахмал и другие.

Действие препарата основано на блокировке таких рецепторов:

• допаминовых четвертого типа;
• серотониновых типа 2А;
• мускариновых ацетилхолиновых;
• альфа-адренорецепторов типа 1.

Действие препарата

Всасывание препарата происходит в желудочно-кишечном тракте. Всего абсорбируется около 95% активного компонента, причем прием пищи на данный показатель не оказывает влияния. После попадания в кровь препарат связывается с альбуминами и доставляется в печень, где происходит метаболизм лекарства. Максимальная концентрация активного вещества в организме достигается уже через 2,5 часа после приема таблеток. Большая часть лекарства выводится с мочой и меньшая – с калом.