Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в неврологической практике

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — по своим фармакокинетическим свойствам относятся к третьему поколению антидепрессантов. Применяются при лечении тревожного расстройства и депрессивных состояний. Организм сравнительно легко переносит прием таких препаратов, поэтому некоторые из них отпускаются без рецептов.

Отличаясь от группы ТЦА (трициклических антидепрессантов), селективный блокатор практически не провоцирует антихолинергических/холинергических побочных эффектов, лишь изредка становясь причиной седации и ортостатической гипотензии. При передозировке описываемыми препаратами риск кардиотоксических воздействий ниже, поэтому подобные антидепрессанты применяются во многих странах.

Избирательный подход в лечении оправдан использованием СИОЗС в общемедицинской практике, их часто назначают для амбулаторного лечения. Неселективный антидепрессант (трициклическое средство) может стать причиной аритмии, в то время как селективные ингибиторы показаны при хронических нарушениях сердечного ритма, закрытоугольной глаукоме и пр.

Классификация антидепрессантов

Депрессии известны человечеству с незапамятных времен, как и способы их преодоления. В Древнем Риме известный лекарь Соран Эфесский применял для их лечения соли лития, например. Каннабис, опий, барбитураты, амфетамины – все это многочисленные попытки химического воздействия на организм, чтобы помочь людям справиться с эмоциональным истощением.
Первым лекарственным средством для борьбы с депрессией был Имипрамин, который синтезировали в 1948 году. До настоящего времени разработано множество антидепрессантов, которые в настоящее время классифицированы. В зависимости от общей картины проявления психических процессов пациентов:

• тимиретики применяют при подавленном и угнетенном состоянии;
• тимолептики обладают успокаивающим действием, поэтому применяются при повышенном возбуждении психики.

По биохимическому воздействию на организм антидепрессанты бывают:

• неизбирательного действия (например, Мелипрамин, Амизол),
• избирательного действия: блокирование захвата серотонина (например, Сертралин), блокирование захвата норадреналина (например, Ребоксетин),
• ингибирование моноаминооксидазы: неизбирательного действия (например, Трансамин), избирательного действия (например, Ауторикс).

Существуют и другие фармакологические группы лекарственных средств против депрессии.

Как работают антидепрессанты

Антидепрессанты способны контролировать некоторые процессы, которые происходят в клетках головного мозга. Этот орган состоит из огромного количества нервных клеток. Тело и отростки – составляющие нейронов. Передачу импульсов между собой они осуществляют с помощью отростков и через синапс (пространство, которое находится между двумя нейронами).

Антидепрессанты обнаружились случайно, при тестирование лекарств против туберкулеза

Это пространство заполнено особым веществом (медиатором), посредством которого передается информация от одного нейрона на другой. В биохимии на сегодняшний день известно около 30 медиаторов. Но депрессивные состояния связаны, как правило, только с тремя гормонами, которые выполняют функцию нейромедиаторов: серотонин, дофамин, норадреналин. Механизм действия антидепрессантов направлен на регуляцию концентрации этих гормонов в головном мозге и корректирование его работы, нарушенной в результате депрессии.

Что такое серотонин

Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме. Так называют биологически активные вещества, что образуются в результате определенных реакций из аминокислот, и задачей которых является передача нервных импульсов между двумя клетками (нейронами). Передача таких сигналов осуществляется электрическим путём во время перехода ионов из одного нейрона в другой.

Производится серотонин в одном из отделов головного мозга, эпифизе, и контролирует работу центральной нервной системы. Это даёт возможность нейромедиатору руководить многими процессами, происходящими в человеческом организме (серотониновые рецепторы расположены не только по всей нервной системе организма, но и находятся на стенках сосудов в пищеварительной системе, на гладкой мускулатуре бронхов).

Благодаря серотонину в организме образуется мелатонин, который регулирует биологический цикл (его недостача часто провоцирует возникновение бессонницы). Кроме того, нейромедиатор ответственен за регуляцию эмоционального состояния человека, предупреждает психоэмоциональные расстройства, создавая ощущение счастья, удовольствия.

Также он ответственен за выработку гормонов, приводит в норму сексуальную функцию, принимает активное участие в подготовке женского организма к родам, способствует свертываемости крови, нормальной работе желудочно-кишечного тракта, регулирует работу мозга.

Недостаток, как и избыток серотонина, влияет на человека крайне негативно. Нехватка нейромедиатора делает его более чувствительным к боли, сбивается биологический ритм, ухудшается состояние нервной системы, результатом чего является депрессия, навязчивые расстройства, тяжелые формы мигрени. Избыток приводит к галлюцинациям и шизофрении.

Чтобы вывести человека из такого состояния и нормализовать количество серотонина, применяют различные антидепрессанты, психотропные лекарственные препараты, основное предназначение которых – лечение различных форм депрессии.

На здорового человека такие лекарства особо не действуют, тогда как после курса терапии у человека, страдающего от депрессии, они улучшают настроение, снижают или полностью избавляют от тревоги, апатии, тоски, эмоционального напряжения. Это приводит к психологической устойчивости, нормализации биологического ритма, стабилизации сна, улучшению аппетита.

Что такое СИОЗС

В современной медицинской практике наиболее востребованными являются препараты третьего поколения – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эти препараты отличаются от традиционных трициклических лекарственных средств против депрессии меньшим количеством побочных действий и большей эффективностью.

При передозировке этих препаратов практически не наблюдается кардиотоксическое действие. СИОЗС рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания для использования обычных антидепрессантов (например, при закрытой глаукоме, нарушении ритма работы сердца).

Как работают препараты

Одной из причин проявления депрессивных состояний является снижение концентрации серотонина в головном мозге. Этот важный нейромедиатор, гормон называют гормоном счастья, радости, удовольствия. Причем его нормальная концентрация обеспечивает продолжительное, стабильное ощущение тихого счастья и гармонии.

Ингибитор обратного захвата серотонина работает на повышение в головном мозге концентрации гормона серотонина. Действующие вещества этого антидепрессанта выборочно блокируют (ингибируют) серотонин в головном мозге. Этот процесс происходит непосредственно в синапсе. То есть обратный захват гормона клейкой не осуществляется, этому процессу препятствует лекарственное средство.

Серотонин остается на месте, поэтому циркуляция нервных импульсов продолжается. Они активизируют клетки, которые угнетены депрессией, смягчая ее проявление. Преимуществом лекарств данной группы является то, что дозировка сразу определяется лечащим врачом, в ее увеличении нет необходимости, так как дополнительный лечебный эффект от этого не зависит.

При использовании группы ингибиторов нет смысла в контроле концентрации серотонина в крови. Исключением могут стать некоторые заболевания пациентов, из-за которых происходит замедление выведения из организма лекарственных средств.

Как это устроено: антидепрессанты

• Об авторе
• Недавние публикации

Дарья Шипачева

Писатель текстов. Medical geek. Тренер по йоге

Дарья Шипачева недавно публиковал (посмотреть все)

• Как это устроено: обучение и память — 26.10.2018 11:45
• Как это устроено: световая терапия — 28.09.2018 10:04
• Как это устроено: тестируем видеорегистратор/радар-детектор Neoline X-COP 9700s — 28.08.2018 15:10

В рубрике «Как это устроено» мы рассматриваем всем известные явления, открытия и изобретения с точки зрения науки — и рассказываем о сложных исследованиях простыми словами. Самый холодный месяц зимы — подходящее время, чтобы поговорить о депрессии и антидепрессантах

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты. В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии. Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения. А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин. Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина. Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода. Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие. Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты. Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения. К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения. Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены. Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия. А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить. Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух). И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя. По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии. А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо. Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд. Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток. Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Фото на обложке: PixaBay.com

Похожее

Когда назначают СИОЗС

Препараты данной группы назначают при:

• глубоких депрессивных расстройствах;
• стрессах, панических атаках, невротической тревожности;
• маниях, фобиях;
• неврозах навязчивых состояний;
• булимии;
• алкоголизме;
• хроническом синдроме боли;
• эмоционально неустойчивом расстройстве личности.

Эффективность лечения во многом определяет своевременность терапевтических мероприятий. При незначительных проявлениях депрессивных состояний существенной разницы между результативностью лечения с помощью трициклических антидепрессантов и СИОЗС нет. Но эффективность последних при лечении запущенных нервных расстройств доказана медицинской практикой.

Терапевтический эффект препараты группы СИОЗС оказывают не сразу. В зависимости от тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма положительная динамика наблюдается на второй, пятой, а иногда только восьмой неделе с момента начала приема лекарства.

Суточная дозировка зависит от скорости выведения препаратов из организма. Чаще всего назначают прием препарата один раз в день, так как период полувыведения большинства СИОЗС составляет более суток.

Ограничения и противопоказания

Серотонинергические антидепрессанты нельзя принимать лицам, находящимся в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

При повышенной чувствительности к активному действующему веществу или второстепенным компонентам их использование также недопустимо.

Противопоказаны селективные препараты лицам с эпилепсией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной или печеночной недостаточностью.

Большая часть лекарств запрещена в детском возрасте. Недопустимо совмещать прием сразу нескольких антидепрессантов, фармакологические свойства и сравнительная характеристика которых схожи.

Каждый вид медикамента имеет индивидуальные противопоказания и ограничения.

Синдром отмены

В течение нескольких суток после завершения приема у пациента может обнаружиться ряд неприятных симптомов – синдром отмены.

Через некоторое время он, как правило, проходит самостоятельно, но иногда пациенту может понадобиться дополнительная помощь.

Более выраженный синдром отсутствия поддержки нейромедиаторов отмечается у препаратов SSRI, имеющих короткий период полувыведения.

Признаками его начала являются следующие состояния:

• усталость и слабость,
• головная боль и головокружение,
• дезориентация в пространстве,
• миалгия,
• астения,
• тошнота, сопровождающаяся рвотой,
• нарушение стула,
• тремор,
• мышечные судороги,
• панические атаки, усиление тревожности,
• нарушение сна,
• мании,
• нарушение сердечного ритма.

Интересный факт, что синдром отмены протекает одинаково у пациентов, принимающих медикаменты с целью лечения депрессии, и людей, использующих антидепрессанты для устранения тревожных состояний.

Во избежание негативных проявлений специалисты рекомендуют плавно снижать используемую дозировку медикамента, после чего полностью отказаться от его употребления.

Оптимальный срок отмены составляет 4 недели.

Если транквилизаторы принимались в течение одного года и более, то установленный временной промежуток увеличивается.

С чем не сочетаются СИОЗС

Главной опасностью использования антидепрессантов группы СИОЗС является серотониновый синдром.

Он сопровождается мышечными, вегетативными и психическими нарушениями, которые имеют высокий риск летального исхода.

Для предотвращения синдрома недопустимо принимать СИОЗС вместе с ингибиторами МАО.

К такому же состоянию могут привести комбинации со следующими видами лекарств:

• антидепрессанты тетрациклические,
• растительные средства с добавлением зверобоя,
• Леводопа,
• противомигренозные средства,
• нормотимики,
• антипсихотики атипичные.

Если ранее использовались какие-либо средства, то перед началом приема СИОЗС необходимо выждать не менее двух недель.

В зависимости от вида препарата этот срок может быть изменен. Замена Флуоксетина на Пароксетин обязывает сделать перерыв в 2-3 недели. Для пожилых пациентов это срок увеличивается до 8 недель.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относятся некоторые расстройства со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвота. При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут наблюдаться:

• тревога;
• беспокойство;
• головокружения;
• быстрая утомляемость;
• нарушение сна;
• сексуальные расстройства.

Реакции на прием блокаторов зависят от индивидуальных особенностей организма.

При наличии у пациента проблем с печенью, почками использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина нужно с осторожностью. Рецепторы серотонина расположены в организме человека не только в головном, но и спинном мозге. Их много в ЖКТ, дыхательной системе, на стенках кровеносных сосудов. Применяя ингибиторы, развиваются вышеуказанные состояния, которые обычно проходят спустя месяц. То есть побочные эффекты наблюдаются только на первых этапах приема ингибиторов.

Побочное действие лекарственных средств связано с увеличением количества нейромедиатора серотонина в головном мозге, это сказывается на умственной деятельности. Медицинская практика описывает случаи появления суицидальных мыслей, маний при лечении ингибиторами подростков. У взрослых пациентов подобное проявление не доказано.

Эта реакция носит индивидуальный характер, среди СИОЗС можно выбрать лекарственные средства, которые не влияют на активизацию психомоторной сферы и оказывают седативное действие.

Если схема приема СИОЗС предполагает большую дозировку, может развиться серотониновый синдром, который вызывает судороги, повышение температуры, нарушение сердечного ритма. В этом случае препарат отменяют. Антидепрессанты третьего поколения легко заменяют друг друга, поэтому при отсутствии результативности лечения, можно подобрать другой препарат. Если кто-либо из членов семьи применял ингибиторы и достиг положительных результатов, на этом лекарственном средстве есть смысл остановить свой выбор.

Для лечения сложных психических расстройств, состояний хронической депрессии СИОЗС назначают вместе с другими лекарственными средствами, например, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами. Комплексная терапия требует строгого соблюдения рекомендаций врача относительно схемы приема и дозировки лекарственных средств. Известны случаи летального исхода при передозировке.

Препараты СИОЗС

Список препаратов СИОЗС обширен. На сегодняшний день они очень востребованы для лечения депрессии, улучшения настроения, нормализации сна. В сети аптек эти лекарственные средства доступны и продаются без рецептов. Самыми распространенными являются:

• Пароксетин;
• Флувоксамин;
• Сертралин;
• Ципрамил;
• Флуоксетин.

При выборе препарата стоит проанализировать действие лекарственного средства:

Пароксетин

Из всех ингибиторов обратного захвата серотонина Пароксетин самый эффективный препарат. Назначают его в начальной концентрации 10 мг или 20 мг. В некоторых случаях постепенно увеличивают дозировку до 50 мг в сутки. Принимают лекарство 1 раз в день. Полураспад Пароксетина происходит почти через сутки. За неделю приема препарата достигается стабильная концентрация. Препарат может вызывать небольшое увеличение массы тела.

Флувоксамин

При проявлениях депрессии в сочетании с повышенной тревогой назначают Флувоксамин. Эффективность этого препарата проявляется практически сразу после начала приема и в дальнейшем оказывает плавное действие на пациента. Препарат положительно зарекомендовал себя при проявлении неврозов навязчивых состояний, социальных фобий (в том числе у детей), в сочетании с другими лекарственными средствами хорошо зарекомендовал себя при лечении шизофрении.

Начальная концентрация лекарственного средства составляет 50 мг 1 раз в день, принимать препарат рекомендуют вечером. Первичная дозировка может быть увеличена до 100 мг, максимальное количество – 500 мг (в этом случае схема включает несколько приемов препарата). В течение 5-7 дней достигается эффективная концентрация действующего вещества. Флувоксамин обладает самым большим количеством побочных действий.

Сертралин

Показаниями к применению Сертралина являются легкие депрессивные состояния. Он не влияет на психомоторные функции, имеет слабое антифобическое действие. Препарат назначается при лечении неврозов навязчивых состояний. Дает хороший терапевтический эффект, способен предупредить рецидив и развитие депрессии в дальнейшем.

Начальная доза Сертралина составляет 50 мг в сутки. Дозировка может быть постепенно увеличена до 200 мг (по 50 мг в неделю). На полураспад активного вещества влияет возраст пациента. При длительном приеме препарата развивается привыкание.

Ципрамил

Ципрамил чаще всего назначается для лечения депрессивных состояний, которые возникают в результате хронических соматических заболеваний. Кроме этого он показан пациентам преклонного возраста, которые перенесли мозговой инсульт.

Начальная доза Ципрамила составляет 20 мг в сутки. Препарат принимают один раз в день в утреннее время. В большинстве случаев эта доза препарата оказывает хорошее терапевтическое действие. Суточная концентрация может быть увеличена до 60 мг, в зависимости от тяжести состояния пациента.

В практике использования Ципрамила не описано его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Период полураспада ингибитора составляет 30 часов. Среди наиболее частых побочных действий отмечены тошнота и головная боль, но они наблюдаются только на начальных этапах приема препарата.

Флувоксамин

Флувоксамин (феварин), как селективный ингибитор обратного захвата серотонина, обладает отчетливо активирующим, повышающим настроение эффектом, он успокаивает, стабилизирует деятельность вегетативной системы и может быть рекомендован при сочетании депрессии с тревогой. Кроме того, позитивным моментом лечения флувоксамина является его сравнительно быстрое начало и плавность действия, что, как правило, способствует установлению хороших отношений между пациентом и его лечащим врачом.

Флувоксамин назначается в дозе 50 мг. в сутки один раз в вечернее время. Дозу препарата можно увеличить до 100 мг. (средняя доза эффективности) в течении 5-7 дней. При необходимости дозировка препарата может в дальнейшем повышаться с интервалом в 2-4 недели (максимальная суточная дозировка — 500 мг.), начиная с дозы 150 мг. препарат назначается несколько раз в день.

Активные метаболиты флувоксамина неизвестны. Средний период полувыведения составляет 20 часов, концентрация в плазме не пропорциональна принятой дозе

Симптоматика тревожного расстройства в большинстве случаев устраняется ранее депрессивного. Это клинически проявлялось улучшением общего состояния пациентов, приводя их к большей собранности, уверенности и внешнему успокоению. Отмечается эффективность данного препарата у больных с навязчивыми состояниями и социальной фобией, в частности, в детском возрасте.

Присоединение флувоксамина к атипичным нейролептикам позволяет уменьшить выраженность первичной негативной симптоматики у больных хронической шизофренией. В то же время, сравнительными исследованиями было показано, что из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина он обладает наибольшим количеством побочных эффектов (Freemante N., с соавт.., 2000), наименьшим — сертралин (Edwards J., Anderson I., 1999).