Эсциталопрам Канон таб. п.пл./об. 10мг №14 (Канонфарма продaкшн/Россия)

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других. В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие. В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение. Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение. СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Противопоказания

Маниакальные состояния, повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО[2], эпилепсия и латентная пароксизмальная активность, возраст менее 15 лет, беременность, кормление грудью[3] (на период лечения прекращают грудное вскармливание).

При тяжёлой почечной недостаточности и заболеваниях печени циталопрам допустимо применять только в сниженных дозах[4]. Необходимо избегать применения у пациентов, для которых характерен повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне приёма СИОЗС (пожилой возраст или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе)[5].

СИОЗС нельзя применять при отравлениях алкоголем, психотропными средствами и другими лекарствами[6].

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников. Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты. Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Циталопрам и Эсциталопрам

• Большое депрессивное расстройство
• Генерализованное тревожное (паническое) расстройство

Пароксетин

• Большое депрессивное расстройство (БДР)
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
• Паническое расстройство
• Тревожное расстройство личности
• Генерализованное тревожное (паническое) расстройство
• Посттравматическое стрессовое расстройство

Флуоксетин

• Большое депрессивное расстройство
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
• Нервная булимия от умеренной до тяжелой степени
• Паническое расстройство

Сертралин

«Золофт» — 28 таблеток

• Большое депрессивное расстройство (БДР)
• Обсессивно-компульсивное расстройство
• Паническое расстройство
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)
• Тревожное расстройство личности

Эсциталопрам аналоги

Существует ряд препаратов с общим активным веществом эсциталопрамом. Такие лекарства часто называют аналогами, в медицинской терминологии – синонимами, которые различаются названиями и производителями. К ним относятся: селектра (Мальта, Германия, Исландия), ленуксин (Польша, Венгрия), мирацитол (Турция), санципам (Индия), эйсипи (Россия, Индия), ципралекс (Дания), эсциталопрам сандоз (Словения), эсциталопрам тева (Израиль), эсциталопрам канон (Россия).

Разница в эффективности

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Отзывы врачей

Специалисты подчеркивают, что успех лечения зависит не только от действия препарата, но и от настроя пациента. Быть готовым к длительному лечению – одна из составляющих выздоровления. Прием эсциталопрама дает уверенную поддержку нервной системе, быстро улучшает самочувствие, но для закрепления результата требуется время.

Препарат редко вызывает явно выраженные побочные действия, хорошо переносится пациентами. Его дозу нужно тщательно выбирать и корректировать в процессе лечения по состоянию больного.

При отсутствии возможности приобрести эсциталопрам врачи рекомендуют препараты с идентичным составом, которые имеют тот же эффект, но более доступную цену.

В настоящее время эсциталопрам и его синонимы считаются самыми востребованными лекарственными средствами в своей категории. Новый механизм действия в короткие сроки начинает изменять состояние больного в лучшую строну.

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

• тошнота;
• эректильная дисфункция у мужчин, в том числе снижение либидо;
• понос;
• головная боль;
• нервозность;
• бессонница;
• ажитация (волнение) и тревожность;

• потливость;
• сухость во рту;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
• анорексия или наоборот повышенный аппетит;
• увеличение веса;
• бессонница или наоборот сонливость.

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).
Частота случаев угнетения половой функции во время приема

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента. Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект. Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна. Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность. Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax определяется через 2—4 ч. Биодоступность — 80 %, связывание с белками плазмы — менее 80 %. Изменения концентрации в плазме имеют линейный характер. Через 1—2 недели терапии в плазме устанавливается равновесная концентрация. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путём деметилирования, дезаминирования и окисления. T

1/2 составляет 1,5 суток. Выводится почками и через кишечник. Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.
Сравнительная таблица СИОЗС препаратов

Эсциталопрам отзывы

Больные, принимающие препарат, характеризуют его по-разному, но подавляющее большинство отзывов положительное. Так, пациенты отмечают исчезновение бессонницы, нервозности, чувства страха и тревоги. Настроение постепенно приходит в норму. Эсциталопрам не вызывает привыкания, побочные эффекты незначительные или их не было совсем.

Что касается отрицательных отзывов, то они основаны на нетерпении или неверии в результат. Так, некоторые пациенты считают недостатком наличие побочных реакций препарата в первые 10-14 дней: тревожное состояние, разбалансировка давления, головокружение, сонливость, постоянное чувство голода. Эти же люди говорят о стабилизации состояния в конечном итоге, но к дополнительным недостаткам относят высокую цену препарата за курс.

Состав и фармформа препарата

Антидепрессант выпускается в таблетированной форме с содержанием эсциталопрама 5 мг, 10 мг либо 20 мг.

• Структурообразующие ингредиенты: ЦМК, аэросил, примелоза, стеариновая к-та, Е 572.
• Покрытие: Opadry white Y-l7000H.

Фармформа всех лекарств – круглые таблетки с выпуклыми поверхностями, в белом покрытии из пищевой пленки. Отличаются различной маркировкой:

• ЛС 5 мг: маркировка на одной поверхности 93, на противоположной – 7414
• ЛС 10 мг: на одной поверхности имеется линия разлома, по обе стороны от которой имеется гравировка 9 и 3, на противоположной стороне нанесена цифра 7462
• ЛС 20 мг: по обе стороны от разделительной полоски – цифры 9 и 3, на обратной – 7463.

Пилюли расфасованы в блистеры по 10, 14 или 28 штук. В пачке – 1, 2, 4 пластины с таблетками, описание использования.

Взаимные лекарственные реакции

Во время лечения Эсциталопрамом нужно избегать нежелательных комбинаций с некоторыми ЛС:

К противопоказанным сочетаниям относятся:

• Совмещения с любыми лекарствами, способными удлинять QT-интервал, поскольку их изучение не проводилось, и последствия неизвестны. Следует избегать совмещения с противоаритмическими ЛС, нейролептиками, ТЦА, некоторыми антибиотиками и антигистаминными медпрепаратами.
• При совместном приеме с иМАО ожидается развитие серотонинового синдрома. Чтобы не допустить его возникновения, Эсциталопрам нужно прекратить принимать за 2 недели до приема ингибиторов МАО и возобновить прием после их окончания через такое же количество времени.

Сочетания ЛС, требующие осторожности:

• Одовременное применение с серотонинергическими ЛС (трамадолом, суматриптаном, окситриптаном и пр.) способно спровоцировать серотониновую интоксикацию.
• Совмещение с ЛС, понижающими уровень судорожной активности (трициклины, иные СИОЗС, нейролептики, мефлохин, трамадол).
• Действие Эсциталопрама усиливается при совмещении его со средствами, содержащими литий, а также триптофаном.
• Комбинация с ЛС со зверобоем усиливает риск возникновения и интенсивность побочных действий.
• Угроза кровотечения усиливается, если Эсциталопрам применяется одновременно с НПВП, АСК, антикоагулянтами, ТЦА, атипичными антипсихотиками и ЛС, изменяющими содержание тромбоцитов.
• Совмещение с этиловым спиртом крайне нежелательно. На время терапии следует отказаться от алкоголя и этанолосодержащих средств.
• При совмещении с ЛС, способствующими аномально низкому содержанию калия и магния, усиливается угроза жизнеопасных аритмий.
• Во время терапии Эсциталопрамом нужно учитывать, что его метаболизм осуществляется с участием изоферментов Р450. Поэтому нужно проявлять осторожность, если одновременно применяются средства с аналогичным механизмом обмена или его ингибитором. В противном случае это приведет к искажению лечебных действий. Если нет возможности избежать подобных сочетаний, то нужно особенно внимательно отнестись к определению дозировок.

Цена Эсциталопрама, где купить

Цена Эсциталопрама в аптеках за 28 штук составляет от 300 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Эсциталопрам таб. п.п.о. 10 мг 30 шт.Пранафарм ООО
  227 руб.заказать
• Эсциталопрам таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО

  227 руб.заказать

Аптека Диалог

• Эсциталопрам (таб. п.пл/об.10мг №28)Березовский завод

  248 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Эсциталопрам Тева 20 мг N28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
  275 грн.заказать
• Эсциталопрам Тева 10 мг №28 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша

  170 грн.заказать