- 22 Марта, 2020
- Неврология
- Ульяна Романова
«Гидроксизин Канон» — это блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, являющийся производным фенотиазина. Отличается седативными и антимускариновыми свойствами и способностью угнетать активность определенных субкортикальных зон.
Для чего назначают «Гидроксизин Канон»? Имеются ли противопоказания? Как этот медикамент принимать? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данного препарата, вы найдете ответы в данной статье.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.
Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.
Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.
В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.
После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.
У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.
Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.
В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.
Фармакологическое действие
Как уже было сказано выше, «Гидроксизин Канон», будучи блокатором Н1-гистаминовых рецепторов из первого поколения, угнетает активность конкретных субкортикальных зон.
Помимо этого действия, медикамент также производит противорвотный и бронходилатирующий эффекты. Замечено умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию.
Стоит отметить, что данное вещество ощутимо уменьшает у пациентов с дерматитом, экземой и крапивницей проявление такого неприятного симптома, как зуд.
Еще соединение хорошо влияет на когнитивные функции, улучшая память и внимание. И это притом, что психической зависимости и привыкания оно не вызывает. Также не было зафиксировано синдрома отмены при долгом использовании медикамента.
Отличительной особенностью гидроксизина гидрохлорида является способность угнетать ЦНС, а также производить симпатолетический, местноанестезирующий, спазмолитический, антигистаминный, миорелаксирующий и антихолинергический эффекты.
В случае если у человека диагностирована печеночная недостаточность, основное действие (Н1-гистаминоблокирующее) может продолжаться 96 часов.
После проведения полисомнографии у пациентов, страдающих тревогой и бессонницей, удалось выяснить, что в их случае лечение седативным средством дало отличный результат. Уменьшилось количество ночных пробуждений, продолжительность сна удлинилась, а мышечное напряжение снизилось.
Стоит отметить, что это очень мощное седативное средство. Всего через час после его употребления наступает Н1-гистаминоблокирующий эффект, а через 30-45 минут – седативный.
Показания к применению
Гидроксизина гидрохлорид назначают:
- для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
- алкоголикам во время абстиненции;
- при психоневротических расстройствах;
- в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
- для премедикации;
- при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
- для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
- в качестве противорвотного средства по показаниям.
Общая информация о медпрепарате
Кроме блокирования гистаминовых рецепторов, Гидроксизин ингибирует высокую активность субкортикальных зон. Медпрепарат не имеет свойств вызывать привыкание у пациента. Терапевтический эффект наступает спустя 15-20 минут после принятия лекарства внутрь.
Медикамент оказывает позитивное воздействие на когнитивные функции человека – значительно улучшает качество памяти и повышает внимательность. Активные компоненты быстро расслабляют гладкие мышечные волокна, что способствует эффективному бронходилатирующему действию. Анальгезирующие свойства снижают напряжение и боль при экземах, крапивнице.
Описание препарата
Гидроксизин относится к фармакологической группе медпрепаратов, воздействующих на центры нервной системы – анксиолитикам. МНН – Hydroxyzine. Применяется медпрепарат при выраженных симптомах тревожности, а также при эмоциональном перенапряжении и аллергических реакциях.
Гидроксизин производится в таблетках белого оттенка, округлой формы с имеющейся риской. Таблетки на разломе также белые. Упаковываются таблетки в блистеры по 10 штук в каждом и в картонные коробочки по 2,3,5 блистеров. В каждую коробочку производитель вкладывает аннотацию по использованию медпрепарата.
Цена Гидроксизина на территории РФ представлена в таблице.
Название | Количество штук в 1 упаковке | Дозировка основного компонента в 1 таблетке | Средняя стоимость |
Гидроксизин Канон | 25 | 25 | 215-279 |
Гидроксизин | 10 | 10 и 25 | 230-255 |
Состав
В состав одной таблетке входит активный действующий компонент гидроксизина гидрохлорид в дозировке 25 мг. А также в таблетках есть дополнительные компоненты, которые увеличивают эффективность медпрепарата:
- крахмал из кукурузы в дозировке – 30 мг;
- диоксид кремния в объеме 0,7 мг;
- стеарат молекул магния в количестве 1 мг;
- маннитол в дозировке 40 мг;
- МКЦ в количестве 33,3 мг.
Гидроксизин гидрохлорид не является депрессантом коры мозга, а угнетающе воздействует только на субкортикальные рецепторы в центрах нервных волокон, а также блокирует холинорецепторы и рецепторы гистамина Н1. Данное влияние на ЦНС обеспечивает медикаменту седативный эффект и анксиолитическое действие.
Клинические исследования подтверждают, что прием медпрепарата в терапевтических дозировках не повышает желудочную кислотность и не воздействует на его секрецию, а антигистаминные свойства подтверждены при терапии крапивницы разной этиологии, а также аллергических высыпаний и зуде.
Фармакологические свойства препарата
Антигистаминное действие начинает проявляться спустя 1 час после приема таблетки. Терапевтический эффект при одноразовом применении может достигать – 72-96 часов. Гидроксизин не имеет канцерогенного, а также мутагенного воздействия на организм пациента. После применения медикамент быстро абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная его концентрация в кровотоке достигает через 120 минут.
Метаболизм происходит в клетках печени. Период полувыведения медикамента зависит от возраста пациента (в среднем 7 часов). У детей временной промежуток составляет – 2-10 часов, у молодых людей – 20 часов, у пациентов преклонного возраста – 29 часов. Выводится активный компонент из организма при помощи почек и урины.
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется к приему:
- пациентам с глаукомой;
- при гипертрофии предстательной железы;
- если у пациента повышена судорожная активность;
- при миастении;
- больным с почечной и печеночной недостаточностью;
- при деменции;
- беременным женщинам;
- при порфирии;
- в период лактации;
- при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
- во время родовой деятельности.
Противопоказания Гидроксизин Канон таблетки 25мг
Гидроксизин назначают в качестве антигистаминного медпрепарата, а также в качестве анальгезирующего и седативного лекарства. Основное использование медпрепарата при таких патологиях:
- тревожное состояние;
- психомоторное перевозбуждение;
- внутреннее перенапряжение;
- нарушение процесса адаптации;
- раздражительность и повышенная нервозность;
- абстинентный синдром алкогольной этиологии;
- премедикация после оперативного лечения;
- аллергической этиологии зуд;
- дерматиты;
- кожные экземы.
Экзема
Не назначают медпрепарат при таких патологиях у пациента:
- аллергия на компоненты в составе лекарства;
- порфирия;
- непереносимость лактозы;
- дефицит Лаппа.
Также Гидроксизин не назначают в педиатрии до 3 лет, женщинам в период лактации и беременности. Гидроксизин проходит сквозь барьер плаценты, а также диагностируется в материнском молоке. Его концентрация выше у плода, чем в организме у беременной.
С высокой осторожностью используют Гидроксизин при таких сопутствующих болезнях у пациента:
- миастения;
- сердечная недостаточность;
- аритмия;
- деменция;
- нарушение в мочеиспускании и постоянные запоры;
- эпилепсия и гипертензия;
- гипокалиемия и гипомагниемия;
- глаукома;
- гипертиреоз;
- патологии органов ЖКТ.
Побочные действия
В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.
Также могут проявиться:
- тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
- запор и задержка мочи;
- сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
- нарушения зрения и аккомодации глаза;
- пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
- бронхоспазм.
Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.
Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.
Передозировка и побочные реакции
В случае передозировки препаратом возникают такие симптомы: рвота, тахикардия, сонливость, гипертермия, тошнота, галлюцинации и спутанность сознания.
Также возможно развитие угнетения дыхания, аритмии, в некоторых случаях понижение АД и судороги. Проявление перечисленных симптомов может привести к усугублению бессознательного состояния и наступлению сердечно-легочного коллапса.
Для купирования возникших симптомов нужно сделать промывание с применением эндотрахеальной интубации.
Также можно использовать активированный уголь, но данные о его действенности не доказаны.
Помимо этого, нужно контролировать состояние кровообращения и дыхания. Для обеспечения адекватной оксигенации вводится Тиамин, Декстроза и Налоксон. Для достижения вазопрессорного эффекта используется Метараминол или же Норэпинефрин.
После устранения всех симптомов передозировки необходимо на протяжении следующих двадцати четырех часов следить за АД и сердечной деятельностью.
Побочные явления проявляются следующими симптомами:
- сердечно-сосудистая система – понижение АД и тахикардия;
- ЦНС и периферическая нервная система – постоянная утомляемость, атаксия, головная боль, тремор и судороги, слабость и сонливость;
- пищеварительная система – запоры, сухость во рту и чрезмерная активность трансаминаз.
Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.
Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.
Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.
Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.
Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.
Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.
Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.
Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.
Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.
При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.
Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.
Особые указания
Препарат в форме раствора предназначается исключительно для внутримышечных инъекций, введение подкожно либо поступление лекарства в крупные сосуды способно приводить к поражениям тканей.
Терапия препаратом способна искажать итоги аллергологических проб. Терапия должна быть приостановлена минимум за 5 дней до теста. После применения препарата запрещается управление сложными механизмами либо транспортными средствами.
ПОДРОБНЕЕ: Таблетки и порошок Ноофен: инструкция по применению, дозировки для детей и взрослых, отзывы, аналоги
Воспрещается совмещать препарат со спиртосодержащей продукцией.
Передозировка
При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.
Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.
ГИДРОКСИЗИН (HYDROXYZINE)
Синонимы
Атаракс (Atarax).
Состав и форма выпуска
Гидроксизина гидрохлорид. Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг, 100 мг); раствор для инъекций (в 1 мл — 50 мг, в 1 ампуле — 100 мг).
Фармакологическое действие
Гидроксизин — средство из группы производных пиперазина с отчетливо выраженным влиянием на ЦНС. Для препарата характерны седативное действие и умеренная анксиолитическая активность, обусловленные, по-видимому, влиянием на некоторые субкортикальные структуры.
Оказывает также противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. Метаболиты препарата были обнаружены в грудном молоке.
Фармакокинетика
Биодоступность — 80% при приеме внутрь и в/м введении. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 —14 ч.
Биотрансформация — метаболизируется в печени, основной метаболит цетиризин, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
– состояния повышенной возбудимости, тревожности, напряжения, связанного с психоневротическим состоянием, и в качестве дополнительного средства при лечении органических заболеваний, при которых возникает повышенная возбудимость; – состояния повышенной возбудимости, напряжения, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме; – в качестве противозудного средства при диффузном нейродермите, в качестве седативного и противорвотного средства в пред- и послеоперационном периоде.
Применение
Дозу препарата устанавливают индивидуально и корригируют с учетом реакции больного. Взрослым в общей практике назначают 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. В анестезиологии — 100-200 мг/сут, для премедикации препарат обычно дают в ночь перед операцией вместо барбитуратов. В психиатрии — 100-300 мг/сут.
Детям от 2,5 лет до 15 лет — по 1 мг/кг/сут. Исследования по длительному применению гидроксизина (более 4 мес) у больных с состояниями тревоги не проводились. Поэтому следует контролировать результаты лечения с учетом реакции больного. В/м введение назначают при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта; в дальнейшем переходят на пероральный прием препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксизина больным с почечной недостаточностью, так как у этих больных возможно накопление препарата в организме. Больные, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психических и двигательных реакций и повышенного внимания, должны быть предупреждены о возможных побочных действиях гидроксизина.
Препарат усиливает действие алкоголя. Инъекционная форма препарата предназначена только для в/м инъекций. Инъекции следует осуществлять в область крупных мышц. При случайном введении под кожу препарат может вызвать значительное повреждение тканей.
Побочное действие
На ЦНС и психику: умеренно выраженная сонливость (как правило, проходит через несколько дней или после снижения дозы). При значительном превышении рекомендуемых терапевтических доз возможны тремор и судороги. При применении указанных доз не отмечено клинически значимого угнетения дыхания. Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: возможна сухость во рту.
Противопоказания
Острая форма порфирий; беременность; лактация; повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы. Наиболее частым проявлением передозировки является повышенный седативный эффект.
Лечение. Если спонтанная рвота отсутствует, то ее необходимо вызвать искусственным путем. Также рекомендуется промывание желудка. Показаны общие поддерживающие меры, включающие контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за больным.
Развитие артериальной гипотензии маловероятно. В случае ее возникновения показаны в/в инфузии кровезаменителей, введение норадреналина или метераминола. Не следует применять адреналин. Для предотвращения угнетающего действия гидроксизина на ЦНС показаны инъекции кофеин-бензоата натрия.
Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа при отравлении гидроксизином нецелесообразно. Практически нет методов определения препарата в биологических жидкостях и тканях.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном назначении гидроксизина с опиоидными и неопиоидными анальгетиками, барбитуратами и транквилизаторами в связи с потенцированием их действия требуется индивидуальная коррекция доз последних. Препарат изменяет противосудорожный эффект фенитоина. Атропин и другие М-холиноблокаторы не оказывают влияния на активность гидроксизина. Гидроксизин препятствует развитию прессорного эффекта адреналина.
- 1442
Взаимодействие
Гидроксизин снижает эффективность адреналина.
Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.
Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.
Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.
Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.
Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.
При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие
«Гидроксизин Канон» может вступать в различные химические реакции с другими медикаментами. Вот как он может взаимодействовать с иными препаратами:
- Сочетаясь с наркотическими анальгетиками, алкоголем, снотворными средствами, транквилизаторами и барбитуратами, гидроксизин оказывает потенцирующее действие.
- Одновременно с холиноблокаторами и ингибиторами моноаминооксидазы пить это средство не стоит. Ибо оно препятствует противосудорожной активности фенитоина, прессорному действию эпинефрина, ингибиторов холинэстеразы и бетагистина.
- Циметидин может увеличивать концентрацию гидроксизина в сыворотке крови примерно на 36 %. А вот максимальная концентрация метаболита уменьшается на 20 %.
- В высоких дозах гидроксизин может взаимодействовать с субстратами CYP2D6.
- Концентрация данного вещества в плазме крови может быть увеличена из-за его одновременного употребления с препаратами, которые ингибируют изофермент CYP3A4/5. Это телитромицин, нелфинавир, атазанавир, делавирдин, типранавир и еще десятки иных препаратов.
- Если одновременно употреблять данное средство с ингибиторами микросомальных ферментов печени, то следует ожидать увеличения концентрация гидроксизина в плазме крови.
- Медикаменты, отличающиеся ототоксическим действием (гентамицин, например), могут маскировать некоторые признаки отравления, например головокружение.
К слову, хранить таблетки надо в темном месте, где температура не превышает 25 °С. И разумеется, там, куда не доберутся дети. Срок годности ограничен двумя годами.
Отзывы о Гидроксизине
Некоторые отзывы о лекарстве:
- “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
- ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
- ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.
Меры предосторожности
При одновременном введении «Гидроксизина» с «Адреналином» эффективность последнего снижается.
Препарат обладает усиливающим эффектом на седативное действие анальгетиков наркотического ряда, алкогольных напитков, транквилизаторов, барбитуратов, средств, применяемых со снотворной целью, а также прочих лекарственных средств, которые угнетают работу ЦНС.
Не рекомендовано совместное применение данного вещества с ингибиторами МАО или холиноблокаторами.
При совмещении средства с приемом фенитоина снижается противосудорожное действие от приема последнего.
Нежелательно одновременное применение данного лекарственного средства с блокаторами холинэстеразы.
Следствием повышения плазменной концентрации лекарственного вещества может служить применение его с ингибиторами ферментов печени.
Одновременная терапия со средствами, которые угнетают функцию ЦНС, или же с холиноблокаторами требует коррекции дозы.
С большой осторожностью необходимо назначать препарат пациентам, имеющим склонность к аритмии или же применяющих противоаритмические средства, а также у тех пациентов, которые имеют предрасположенность к судорожным проявлениям.
Проводимая терапия является противопоказанием для употребления алкогольных напитков. В случае необходимости проведения тестов на аллергические реакции прием «Гидроксизина» необходимо отменить за 5 суток до назначенного исследования. Осторожность необходима и при применении препарата в период управления транспортным средством водителями и пациентами, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.
Следует иметь в виду, что применение инъекционных форм возможно только в в виде внутримышечных инъекций. Подкожное введение средства или попадание последнего в крупные сосуды может спровоцировать повреждение тканей.
Терапия данным средством может вызывавть ложные результаты аллергологического тестирования.