Ремерон: инструкция к препарату, отзывы врачей. Аналоги препарата

В наше непростое время с каждым годом возрастает число индивидуумов, страдающих от депрессивных расстройств. При таком положении дел особую актуальность приобретают современные препараты-антидепрессанты. Одним из лучших подобных лекарств является «Ремерон», инструкция по применению к которому приводится в данной статье. Читателям, интересующимся этой темой, будет интересно узнать о составе препарата, его свойствах, способе применения и, конечно, о том, как отзываются врачи о данном лечебном средстве.

Состав препарата и форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках красновато-коричневого цвета, двояковыпуклой формы, каждая из которых содержит по 15, 30 или 45 грамм действующего вещества –миртазапина. На одной стороне таблеток имеется маркировка Organon – это название нидерландской фирмы-производителя этого препарата, на другой стороне можно увидеть код TZ/5. Все перечисленное имеет отношение исключительно к антидепрессанту, выпускаемому под торговой маркой «Ремерон». Аналоги лекарства, список которых можно прочитать в нашей статье, могут иметь состав практически идентичный «Ремерону», но их название и внешний вид будут отличаться.

Дозировка и схема применения

Лекарство назначают в начальной дозе по 15 миллиграмм в день. Постепенно доза может увеличиваться до 45 миллиграмм.

Рекомендуется пить лекарство вечером, лучше перед отхождением ко сну, один раз в сутки. Таблетки разжевывать не желательно. Возможно и двухразовое употребление лекарства при необходимости. В таком случае вся суточная доза на две части. Минимальную дозу принимают с утра, а максимальную часть пьют перед сном.

Продолжительность лечения – от четырех месяцев до полугода, пока клинические признаки не начнут исчезать. Если на протяжении двух месяцев улучшений не наблюдается, то терапию прекращают.

Возможен синдром отмены, в случае резкого отказа от медикамента.

Дозировку и схему терапии определяет квалифицированный специалист, учитывая тяжесть патологии, а также индивидуальные особенности организма.

Антидепрессант нового поколения

Почему сегодня врачи-психиатры, если пациенты обращаются к ним по поводу депрессии, панических атак и т. д., часто назначают им именно «Ремерон»? Инструкция по применению достаточно подробно описывает механизм его действия, но в ней, к сожалению, не указано то, что это антидепрессант нового поколения, при разработке которого были учтены многие факторы, позволившие сделать препарат максимально эффективным, и одновременно снизить побочные эффекты.

В научной статье, посвященной миртазапину – основному действующему веществу, входящему в «Ремерон», врач-психотерапевт, сотрудник Института геронтологии города Киева Бурчинский С. Г. пишет, что это средство отличается следующими важными характеристиками:

• клинический эффект после начала приема лекарства наступает очень быстро (практически на первой неделе использования);
• выраженное анксиолитическое и тимоаналептическое действие;
• седативное действие и нормализация сна.

Отзывы о Ремероне

Судя по отзывам врачей, назначают препарат чаще всего от панических атак и вегето-сосудистой дистонии. Лекарство неплохо переносится, возвращает пациентов к жизни, улучшает сон и аппетит. Иногда, чтобы устранить побочные эффекты от приема, назначают дополнительные средства. Следует помнить, что Ремерон – достаточно серьезное лекарство и принимать его без консультации и рекомендаций лечащего врача нельзя.

Отзывы о Ремероне на форумах:

“Таблетки хорошо снимают депрессию. Депрессия эндогенная, причины искать бесполезно. Только лекарствами и спасаюсь. Недостаток — повышенный аппетит”;

“Мои приступы – проблемы с дыханием, мигрени, головокружения – Ремерон снял прекрасно. Но у него есть и свои «побочки»: невозможно усидеть на месте и невозможно перестать есть! Я постоянно носилась и не могла уснуть. И еще стала поправляться, как на дрожжах, причем, даже ограничивая себя в еде”;

“Переключился на него с другого лекарства. Разница поразительная! Приятно снова чувствовать себя настоящим человеком”.

Влияние препарата на структуру сна

«Ремерон» способен эффективно воздействовать на депрессивные симптомы, которые трудно поддаются коррекции другими антидепрессантами (циклотимические расстройства, психомоторная ретардация, ангедония). Врачи отмечают, что миртазапин чрезвычайно действенен как при лечении острых депрессивных эпизодов, так и в рамках терапии поддерживающей. Особенно подчеркивается его влияние на нормализацию сна.

Известно, что при депрессивных расстройствах нарушение сна является одним из типичных симптомов данной патологии и наблюдается практически у 90% пациентов. Эти расстройства состоят из нарушений во время засыпания и пробуждения, а также дезорганизации общей структуры сна. Решение данной проблемы является очень важным компонентом в помощи страдающим от депрессии. У большинства таких людей, обратившихся в медицинское учреждение, прослеживается отчетливая взаимосвязь между тяжестью бессонницы и выраженностью аффективных симптомов.

При этом нарушения сна способны серьезно осложнять течение патологического процесса, а также предшествовать заболеванию и сопровождать его. Впоследствии они могут повышать риск возникновения рецидива. Исходя из перечисленного, можно сделать вывод, что лечебные меры, предпринимаемые для нормализации сна у больных депрессией, должны быть не столько симптоматическими, сколько патогенетическими. «Ремерон», созданный на основе миртазапина, – один из редких антидепрессантов, способный успешно корректировать инсомнические нарушения у пациентов с депрессиями.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжевывая. Взрослые: Эффективная суточная доза обычно составляет между 15 и 45 мг; начальная доза составляет 15 или 30 мг. Пожилые: Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача. У больных с почечной или печеночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата Ремерон этой категории больных. Препарат Ремерон можно принимать 1 раз в сут, предпочтительнее в одно и то же время, перед ночным сном. Препарат Ремерон можно также назначать для приема 2 раза в сут, поделив суточную дозу пополам (1 раз утром и 1 раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь). Лечение следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов у больного. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать свое действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы (до 45 мг). В случае отсутствия ответа на лечение еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Применение в гериатрической практике

По наблюдениям врачей, «Ремерон» весьма хорошо переносится людьми пожилого и старческого возраста, при том что очень эффективно и благотворно влияет на данную категорию больных. Это несомненный плюс препарата, так как многие симптомы, сопровождающие депрессию (ангедония, тревожность, нарушения сна и т. д.), особенно часто преследуют людей именно в старости. Учитывая тот факт, что в данной возрастной группе применение ТАД (трициклические антидепрессанты) не рекомендуются, в геронтопсихиатрии «Ремерон» используется при лечении буквально всех форм депрессивных патологий.

Фармакологическое действие

Препарат Ремерон (миртазапин) является тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальных мыслей и суточных колебаний настроения. Антидепрессивный эффект препарата Ремерон обычно наступает через 1-2 недели лечения. Миртазапин является антагонистом пресинаптических ?2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер — блокируя ?2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, a R(-) энантиомер — блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам. Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает м-холиноблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Коррекция сексуальных расстройств

При таких сексуальных расстройствах, как аноргазмия, ускоренная эякуляция, снижение либидо и др., которые достаточно часто сопутствуют клиническим проявлениям депрессии с одной стороны, а с другой – нередко возникают в виде осложнений при лечении препаратами СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), «Ремерон» и его аналоги служат врачам прекрасным подспорьем. Препараты на основе миртазапина отлично корректируют самые разнообразные сексуальные дисфункции у пациентов с депрессией. При этом они не только повышают эффективность лечения, но и действуют в качестве профилактических средств против развития сексуальных расстройств.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие — миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор изофермента CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом повышало максимальную концентрацию в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50%, соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном. — карбамазепин и фенитоин, индукторы изофермента CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печёночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином, дозу миртазапина при необходимости следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина. — при применении в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%. Дозу миртазапина при необходимости следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином. — в исследованиях по изучению взаимодействий, проводимых in vivo, миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP2D6), карбамазепина (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилина, циметидина или фенитоина. — не наблюдалось важных клинических эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием. Фармакодинамическое взаимодействие — миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО. — миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином. — миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков. — в случае применения других серотонинергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у больных, получающих лечение миртазапнном в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация терапевтически необходима, то в этом случае следует осторожно изменить дозу и непосредственно контролировать признаки начала устойчивой серотонинергической сверхстимуляции. — миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически достоверное повышение MHO(международное нормализованное отношение) у субъектов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

«Ремерон»: инструкция по применению

Во вкладыше, прилагаемом к препарату, говорится, что принимать лекарство нужно один раз в день непосредственно перед сном. Суточная стандартная доза может варьироваться в пределах 15-45 мг, при этом специальной корректировки количества препарата для лиц пожилого возраста не требуется. Очень важно не допускать передозировки лекарства «Ремерон». Отзывы пациентов подтверждают написанное в инструкции: передозировка вызывает не улучшение состояния, а заторможенность и сонливость. Во время лечения важно воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Усиление седативного действия может быть спровоцировано одновременным приемом препарата с бензодиазепинами. Не рекомендуется пить таблетки «Ремерон» – 30, 15 и 45 грамм вместе с МАО ингибиторами, а также после отмены последних на протяжении четырнадцати дней. Лечебную терапию при помощи «Ремерона» инструкция рекомендует продолжать и после исчезновения болезненных симптомов; делать это необходимо на протяжении полугода. Отмена препарата должна проводится постепенно. Важно: данное лекарственное средство продается в аптечных точках только по рецепту врача!

Фармакологические свойства препарата Ремерон

Фармакодинамика. Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2 -рецепторов в ЦНС и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT2- и 5-HT3 -рецепторы. Оба пространственных энантиомера миртазапина проявляют антидепрессивную активность, причем энантиомер S(+) блокирует α2- и 5-HT2 -рецепторы, а энантиомер R(-) блокирует 5-HT3 -рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н1 -рецепторы, что обусловливает его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не проявляет антихолинергической активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему. Фармакокинетика. После перорального приема миртазапин быстро всасывается. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается приблизительно через 2 ч. Примерно 85% миртазапина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения в среднем составляет 20–40 ч; в отдельных случаях — до 65 ч. Обычно у людей молодого возраста период полувыведения меньше, чем у лиц пожилого возраста. Продолжительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3–4 дня, в дальнейшем она не изменяется. В диапазоне рекомендуемых доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от дозы. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме является деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией. Деметилмиртазапин также фармакологически активен. Клиренс миртазапина может снижаться при почечной или печеночной недостаточности.

Противопоказания

«Ремерон» – препарат, который нельзя применять людям, отличающимся повышенной чувствительностью к его главной активной составляющей – веществу миртазапину, а также к каким-либо из вспомогательных компонентов лекарственного средства. Следующие противопоказания – это период беременности, лактации, почечная либо печеночная недостаточность. Имеются и относительные противопоказания:

• гипертрофия предстательной железы;
• сахарный диабет;
• закрытоугольная глаукома;
• мерцательная тахиаритмия;
• артериальная гипотензия;
• стенокардия;
• органические поражения мозга (головного);
• наклонность к злоупотреблению психоактивных препаратов.

При беременности и лактации

Опыт применения лекарства у беременных женщин ограничен. Исследования на животных не показались каких-либо последствий для здоровья ребенка. Вопрос о назначении препарата беременным женщинам должен решаться лечащим врачом.

Если во время беременности мать принимала антидепрессанты, после родов нужно произвести постнатальное исследование новорожденного, чтобы исключить развитие синдрома отмены.

Активный действующий компонент средства в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Решение об отмене грудного вскармливания необходимо принимать после консультации со специалистом.

«Ремерон»: отзывы врачей

Специалисты весьма высоко ценят ярко выраженные терапевтические свойства этого антидепрессанта нового поколения. Прежде чем лекарство стало частью повседневной врачебной практики, действия миртазапина исследовались очень тщательно. Так, имеется статья сотрудницы Московского Научного Центра психического здоровья РАМН Морозовой М. А., где она рассказывает о результатах подобных исследований.

В испытаниях принимали участие 63 пациента с депрессией средней и тяжелой степени, с выявленными различными вариантами аффективных расстройств; было задействовано 12 больниц психиатрического профиля разных городов России. В рамках эксперимента врачам предписывалось использовать для лечения всех больных, госпитализированных с депрессией, только миртазапин. Общая длительность лекарственной терапии для каждого пациента составляла 42 дня. За это время препарат показал себя очень хорошо.

Также имеются результаты исследований комплексного лечения больных алкогольной зависимостью, в котором применялся «Ремерон». Отзывы врачей о действии препарата были также положительные. У пациентов с абстинентным синдромом удавалось быстро купировать панические атаки, раздражительность, бессонницу, нормализовать пульс и артериальное давление. В дальнейшем в период ремиссии препарат способствовал снижению влечения к алкоголю и стабилизации психического состояния больных.

Фармакологический профиль

Ремерон способствует усилению центральной серотонинергической и адренергической передачи. Действие активного компонента заключается также в блокировке серотониновых рецепторов 5-НТ3 И 5-НТ2. Поэтому серотонинергическая передача происходит через серотониновые рецепторы 5-НТ1.

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и альфа2-адренорецепторы.

Благодаря этому на организм лекарство воздействует следующим образом:

• устраняет симптомы депрессии;
• снижает тревожность и агрессивность;
• улучшает настроение.

Медикамент обеспечивает устранение раздражительности, снятие дисфории, ослабление психического перенапряжения и избавление от навязчивых мыслей.

Имеет выраженное успокаивающее и анксиолитическое действие. Более действенным является при тревожных расстройствах и депрессивных состояниях разного генеза. В результате седативного эффекта – не актуализируется суицидальное поведение.

Антидепрессивное действие наблюдается после одной – двух недель терапии.

Препарат всасывается организмом очень быстро. Наибольшая концентрация отмечается примерно через два часа. Связь с белками активного компонента доходит до 85%.. Выведение почками и кишечником длится на протяжении одного – двух дней.

Побочные действия

Как видно из предыдущей главы, врачи весьма ценят антидепрессант «Ремерон». Отзывы же их пациентов далеки от такого единодушия. У некоторых людей прием препарата способен вызывать нежелательные сопутствующие эффекты. Приводим список возможных побочных действий, перечисленных в инструкции.

1. Пищеварительная система:

• тошнота;
• жажда;
• запоры;
• повышение энергии печеночных трансаминаз;
• повышение аппетита;
• накопление массы тела;
• рвота;
• боль в животе, сухость в ротовой полости.

2. Со стороны нервной системы:

• гипокинезия;
• сонливость;
• тремор;
• заторможенность;
• судороги;
• изменение ментальности и настроения;
• гиперкинезы;
• миоклонус;
• ажитация;
• тревожность;
• деперсонализация;
• апатия;
• мания;
• галлюцинации;
• головокружение;
• эмоциональная неустойчивость;
• вертиго;
• враждебность;
• эпилептические припадки;
• гиперестезия.

3. Сердечно-сосудистая система:

• гипотензия ортостатическая;
• понижение АД.

4. Мочеполовая система:

• дисменорея;
• понижение потенции.

5. Система кроветворения:

• агранулоцитоз;
• апластическая анемия;
• гранулоцитопения;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• эозинофилия.

6. Аллергические реакции: крапивница.

7. Прочие побочные эффекты:

• отечный синдром;
• гриппоподобный синдром;
• миальгия;
• удушье;
• дизурия;
• боль в спине;
• синдром отмены.

Несмотря на все вышеперечисленное, среди врачей «Ремерон считается одним из наиболее безопасных лекарств в категории препаратов для лечения депрессии. Например, в отличие от трициклических антидепрессантов, он не вызывает «серотониновый синдром», практически лишен кардиотоксичности и мало проявляет такие антихолинергические свойства, как диспепсия и сухость во рту. Некоторые побочные эффекты (сонливость, головокружение, повышенная седация, увеличение аппетита и т. д.) отмечаются лишь в самом начале терапии, и впоследствии проходят без следа.

Ремерон

Фармакологическое действие

Препарат Ремерон® (миртазапин) является тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Препарат наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальных мыслей и суточных колебаний настроения.
Антидепрессивный эффект препарата Ремерон® обычно наступает через 1-2 недели лечения.

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотоннновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер — блокируя α2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, a R(-) энантиомер — блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам. Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает м-холиноблокирующего действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

После перорального приема миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая Cmax в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний T1/2 составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 ч). Более короткий T1/2 наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация вещества достигается через 3-4 дня и в дальнейшем она не меняется. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1A2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Показания

Депрессия.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжёвывая.

Взрослые: Эффективная суточная доза обычно составляет между 15 и 45 мг; начальная доза составляет 15 или 30 мг.

Пожилые: Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.

У больных с почечной или печёночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата Ремерон® этой категории больных.

Препарат Ремерон® можно принимать один раз в сут, предпочтительнее в одно и то же время, перед ночным сном. Препарат Ремерон® можно также назначать для приёма два раза в сут, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь).

Лечение следует по возможности продолжать в течение 4-6 месяцев до полного исчезновения симптомов у больного. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать своё действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы (до 45 мг). В случае отсутствия ответа на лечение ещё через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Побочное действие

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, связанные с заболеванием, и симптомы, вызванные применением препарата. Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), нечасто (>1/1000 и ≤1/100), редко (>1/10000 и ≤1/1000), частота не установлена (≤1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота не установлена — угнетение костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения), эозинофилия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — сонливость (которая может приводить к нарушенной концентрации внимания), обычно возникающая в течение первых недель лечения. (N.B. снижение дозы обычно не приводит к меньшему седативному эффекту, но может снизить эффективность антидепрессанта), седация, головная боль; часто — летаргия, головокружение, тремор; нечасто — парестезия, синдром «беспокойных ног», обморок; редко — миоклонус, очень редко — судороги (инсульт), серотониновый синдром, парестезии слизистой оболочки ротовой полости.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, диарея, рвота; нечасто — снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; частота не установлена — отёк слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

частота не установлена — нарушение секреции антидиуретического гормона;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень часто -повышенный аппетит.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — артериальная гипотензия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — местный отёк; нечасто — утомляемость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — повышения активности трансаминаз сыворотки.

Нарушения психики:

часто — необычные сны, спутанность сознания, тревога*, бессонница*; нечасто — ночные кошмары, мания, ажитация, галлюцинации, психомоторное возбуждение (включая акатазию и гиперкинезию); частота не установлена — суицидальные идеи, суицидальное поведение.

Лабораторные и инструментальные данные (по результатам пострегистрационных исследований):

очень часто — увеличение массы тела.

* — обычно при лечении антидепрессантами тревога и бессонница (которые могут быть симптомами депрессии) могут развиться или ухудшиться. При лечении препаратом Ремерон® о развитии или ухудшении тревоги и бессонницы сообщалось очень редко.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к миртазапину или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Больным с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, препарат Ремерон® назначать не следует. Поскольку безопасность и эффективность препарата Ремерон® для детей до 18 лет не установлены, то применять препарат Ремерон® для лечения детей не рекомендуется.

С осторожностью.

Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:

— больные эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Ремерон® в редких случаях возможно развитие судорог);

— больные с печеночной или почечной недостаточностью;

— больные с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда).

— больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т.ч. с ишемическим инсультом в анамнезе);

— больные с артериальной гипотонией и с состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в т.ч. с дегидратацией и гиповолемией);

— больные, злоупотребляющие лекарственными средствами, с зависимостью от лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, с маниями, гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты, препарат Ремерон® следует с осторожностью применять в следующих случаях:

— нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы;

— острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление;

— сахарный диабет;

— при одновременном назначении бензодиазепинов с препаратом Ремерон®.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Ремерон® при беременности у человека не установлена, однако у животных тератогенного эффекта не выявлено, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата Ремерон® в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о его выведении с грудным молоком у человека.

Особые указания

При применении препарата Ремерон®, следует иметь в виду:

— ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; могут усилиться параноидальные идеи.

— депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу.

— у молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ремерон® у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет — несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентом должно быть установлено наблюдение с целью выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

— хотя препарат Ремерон® не вызывает привыкания, исходя из пострегистрационного опыта оказалось, что резкое прекращение лечения после продолжительного применения может иногда стать причиной симптомов отмены. Большинство реакций отмены являются слабыми и самоограничивающимися. Наиболее часто сообщалось о следующих симптомах отмены: головокружение, ажитация, тревога, головная боль и тошнота. Хотя о них сообщалось как о симптомах отмены, следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно.

— больные пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Ремерон® не отмечалось, что у больных пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены; однако данные до сих пор ограничены.

— при появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

— больным рекомендуют избегать применения алкоголя при лечении препаратом Ремерон®.

— угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении препарата Ремерон®. Появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись (и проинформировать пациента) к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит, и другим признакам гриппоподобного синдрома; при появлении подобных симптомов надо прекратить лечение и сделать анализ крови.

— исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у больных, получающих лечение только препаратом Ремерон®.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Препарат Ремерон® может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Передозировка

Имеющийся опыт относительно передозировки только препаратом Ремерон® указывает на то, что симптомы обычно бывают слабыми. Сообщалось об угнетении центральной нервной системы, сопровождавшемся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабым повышением или снижением АД. Однако, существует вероятность более тяжёлых результатов (включая летальный исход) при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, в особенности при передозировках несколькими препаратами, принятыми одновременно. В случае передозировки должна проводиться симптоматическая терапия для поддержания жизненноважных функции организма. Следует ввести активированный угль или промыть желудок.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

— миртазапин интенсивно метаболизируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей степени с участием изофермента CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ингибитор изофермента CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина при равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором изофермента CYP3A4, кетоконазолом повышало максимальную концентрацию в плазме и AUC миртазапина приблизительно на 40% и 50%, соответственно. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

— карбамазепин и фенитоин, индукторы изофермента CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в два раза, что приводило к 45-60% снижению концентраций миртазапина в плазме. При добавлении карбамазепина или другого индуктора печёночного метаболизма (например, рифампицина) к терапии миртазапином, дозу миртазапина при необходимости следует увеличить. При прекращении лечения таким лекарственным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

— при применении в сочетании с циметидином биодоступность миртазапина может увеличиваться более чем на 50%. Дозу миртазапина при необходимости следует уменьшить в начале лечения в сочетании с циметидином или увеличить при прекращении лечения циметидином.

— в исследованиях по изучению взаимодействий, проводимых invivo, миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат изофермента CYP2D6), карбамазепина (субстрат изофермента CYP3A4), амитриптилина, циметидина или фенитоина.

— не наблюдалось важных клинических эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Фармакодинамическое взаимодействие

— миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

— миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

— миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать употребления спиртных напитков.

— в случае применения других серотонинергических лекарственных средств (например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у больных, получающих лечение миртазапнном в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация терапевтически необходима, то в этом случае следует осторожно изменить дозу и непосредственно контролировать признаки начала устойчивой серотонинергической сверхстимуляции.

— миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически достоверное повышение MHO(международное нормализованное отношение) у субъектов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключать более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре 2-30°С, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Антидепрессант «Ремерон» может вызывать у больных шизофренией усиление психотической симптоматики. Во время лечения депрессивной фазы аффективного биполярного психоза возможна инверсия аффекта с появлением мании. При этом если наблюдаются суицидальные тенденции, пациенту рекомендуется выдавать ограниченное количество лекарства. Если пациент – женщина репродуктивного возраста, то назначение таблеток проводится только при условиях применения ею надежных контрацептических средств.

Резкая отмена препарата, следующая после длительного применения, может спровоцировать появление тошноты, головных болей, общее ухудшение самочувствия. Прием «Ремерона» следует прекратить при появлении симптомов каких-либо инфекционных заболеваний, желтухи или изменениях в крови. На период приема препарата пациентам предписывается быть более осторожными при вождении автомобиля, а также при занятиях прочими потенциально рискованными видами работ и деятельности, требующей скорости психомоторных реакций и повышенной фиксации внимания.

Передозировка

Обычно при передозировке препаратом Ремедон возникают симптомы легкой степени тяжести: дезориентация, седатация, тахикардия, гипо- или гипертензия, угнетение функций центральной нервной системы. Если передозировка произошла несколькими препаратами одновременно, то симптомы могут быть намного серьезнее, вплоть до летального исхода.

Терапия – симптоматическая, поддерживающая, прием Активированного угля, промывание желудка.