Спитомин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Общие сведения о препарате

Спитомин оказывает противопаническое действие и эффективно снижает уровень тревоги. Кроме того, он действует мгновенно и не имеет большинства побочных эффектов, характерных для анксиолитиков бензодиазепинового ряда.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Спитомин относится к группе анксиолитических средств, возбуждающих дофаминовые рецепторы (Дофаминомиметики) и взаимодействующих со специфическими серотониновыми рецепторами (Серотонинергические средства). Международное непатентованное название – Буспирон (Buspirone). Применяется в психиатрии и неврологии для устранения тревоги и психоэмоциональной напряженности.

Состав

В состав одной таблетки Спитомина входит 5 или 10 мг буспирона гидрохлорида. Это активное вещество обуславливает анксиолитическое действие препарата. Благодаря тому, что в состав лекарства входит вещество небензодиазепиновой структуры, препарат не вызывает зависимости и не имеет эффекта отмены.

Для придания Спитомину необходимых свойств используются следующие вспомогательные компоненты:

• моногидрат лактозы;
• МКЦ;
• натрий карбоксиметилцеллюлоза;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• полисорб.

Действие буспирона

Благодаря применению этих вспомогательных компонентов возможно создание наиболее эффективного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает антиневротическое и тимолептическое действие, механизм которого связан с влиянием активного компонента на синтез серотонина и дофамина. Буспирон избирательно блокирует пресинаптические ауторецепторы, которые влияют на синтез и высвобождение дофамина. Вещество практически не влияет на работу ГАМКА-рецепторов, не оказывает отрицательного влияния на функции психомоторики, не усиливает влияние алкоголя на организм человека.

Положительная динамика заболевания отмечается через 1-2 недели регулярного применения препарата. Максимальный терапевтический эффект достигается через месяц.

Абсорбция буспирона происходит в пищеварительном тракте. Вещество подвергается пресистемному метаболизму, то есть в его биотрансформации участвуют ферменты печени. В связи с этим в кровь попадает небольшое количество неизмененного вещества, а места своего действия достигает лишь 4%.

Через 1-1,5 часа после попадания в организм, вещество достигает своей максимальной концентрации. В связанную с белками плазмы форму переходит 95% буспирона. Через 2-3 часа после разового приема 10-40 мг вещества его концентрация в организме снижается на 50%.

В биотрансформации буспирона принимают участие изоферменты CYP3A4. В результате образуются различные активные и неактивные продукты метаболизма. Антиневротический эффект активных метаболитов в 4-5 раз ниже, чем у буспирона.

Показания к применению и побочные эффекты

Если вместе с препаратом в организм поступает какая-либо пища, всасывание буспирона замедляется, но благодаря снижению пресистемного метаболизма повышается его биодоступность. Как следствие, максимальная концентрация вещества в крови повышается на 16%, а суммарная концентрация – на 84%.

Через 2 дня после начала регулярного приема скорость прямой реакции становится равной скорости обратной реакции. Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.

У пациентов с расстройствами функций печени нередко отмечается повышенное содержание буспирона в крови. Так как неизмененное вещество выделяется в желчь, возможно повторное достижение его максимальной концентрации в плазме. Пациентам с прогрессирующими заболеваниями печени препарат назначают в сниженных дозах.

У пациентов, имеющих синдром нарушения всех функций почек, коэффициент очищения буспирона может снижаться на 50%. Поэтому таким больным следует принимать препарат с осторожностью.

Отзывы о Спитомине

На основании комментариев пациентов можно сказать, что препарат не вызывает зависимости, но привыкание к нему осложняется некоторыми неприятными моментами:

• Врач назначил Спитомин + Финлепсин. Первую неделю очень кружилась голова, 1 раз даже упала в обморок. Ближе к концу второй недели состояние полностью исправилось, а концу третьей заметила улучшение.
• От тревожных состояний из-за социофобии начал применять Спитомин. Привыкал долго и трудно: 2 недели тошнило, болела голова. Но это всё перекрывает эффект, который начал проявляться к концу первого месяца. Паническими атаками почти перестал страдать.

Стоимость препарата

60 таблеток Спитомина в аптеке стоит 550–650 рублей, в зависимости от города.

Показания и противопоказания к приему Спитомина

Спитомин – это психотропный медикамент, который применяется при различных тревожных расстройствах, таких как:

• тревожный невроз;
• спонтанные панические атаки;
• нарушение вегетативной регуляции внутренних органов.

Кроме того, препарат используется в составе комплексной терапии вегетативных, соматических, неврологических и психических расстройств, связанных с длительным употреблением спиртных напитков. Также, в совокупности с другими медикаментами, Спитомин применяется для лечения различных депрессивных расстройств.

Депрессивный невроз

Лекарственное средство имеет определенные противопоказания к применению:

• повышенная чувствительность к составляющим медикамента;
• различные патологии почек;
• дисфункция печени;
• постоянное или периодическое повышение глазного давления;
• поражение нервно-мышечных синапсов.

Кроме того, запрещено одновременное применение препарата с веществами, ингибирующими активность ферментов моноаминоксидазы.

Влияние препарата на состояние плода в период беременности до конца не изучено. Беременным препарат назначается только в крайних случаях. При необходимости лечения в период лактации кормление грудью необходимо прекратить. Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, медикамент не назначается, так как сведения о его безопасности для данной группы пациентов отсутствуют.

Инструкция по применению препарата Мигренол и отзывы о нем

Спитомин — противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к буспирону или к другим компонентам препарата. Острая застойная глаукома, миастения gravis, тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.

Сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

Побочные реакции.

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин является анксиолитическим препаратом (транквилизатором) небензодиазепинового ряда, также оказывающим антидепрессивное действие. От классических анксиолитиков он отличается отсутствием противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего эффектов.

Механизм действия буспирона связан с его влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Селективно увеличивает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Также буспирон относится к числу селективных частичных агонистов 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. По анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам.

Существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы Спитомин не оказывает. Не влияет на связывание GABA, не вызывает толерантности, синдрома отмены и лекарственной зависимости, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя.

Спитомин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Спитомин – это анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга, селективно возбуждает (частичный агонист) серотониновые рецепторы подтипа 1А (5-НТ1А).

Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя.

Инструкция по применению Спитомин, дозировки

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Стандартная начальное дозировка согласно инструкции – 1 таблетка Спитомин 5 мг \ 3 раза в сутки. При необходимости ее можно повышать по 5 мг/сутки каждые 2 или 3 дня.

Суточная дозировка — 20–30 мг. Наибольшая однократная дозировка — 30 мг. Максимальная суточная – 60 мг.

Нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней.

Использование препарата при беременности и лактации

Клинические испытания относительно безопасности препарата Спитомин для беременных женщин и плода не проводились, поэтому таблетки будущим мамам можно назначать только при наличии серьезных показаний и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Женщинам, которые проходят курс лечения препаратом, следует тщательно предохраняться и не допускать наступления беременности, в случае если зачатие все же произошло, лечение таблетками следует немедленно прекратить и обратится к врачу.

Активное действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения таблетками Спитомин кормящей матери следует решить вопрос о завершении лактации и переводе ребенка на искусственное питание.

Из практики применения

Изучив отзывы, можно сделать главный вывод о том, что чаще всего Спитомин не вызывает привыкания, но у некоторых людей оно таки может появиться.

Среди достоинств препарата выделяют: быструю помощь в лечении, эффективность в борьбе с тревогой и паникой. Среди недостатков лекарства отмечают то, что оно медленно действует на организм человека, его цену и большое количество отрицательных воздействий на организм человека.

Мнение врачей разнятся, но чаще встречается положительное. Большинство сходится во мнении, что препарат хорошо переносится пациентами, недорогой и эффективный. Далее прямая речь.

Сразу бы хотелось сказать, что препарат достаточно сильный и серьезный и назначать его себе самостоятельно просто нельзя. Данный препарат является транквилизатором и назначен был мне дня снижения симптомов тревожности.

Несмотря на то, что Спитомин действительно неплохо помогает избавиться от тревожности, у меня он вызвал нестерпимую тошноту и головокружение. Спустя несколько дней, данные побочные эффекты прошли.

Алексей Валерьевич, 42

Мне назначили принимать таблетки Спитомин. Врач сразу пояснил, что лекарство достаточно серьезное и пить его необходимо в одно и тоже время. После употребления препарата спустя несколько дней я почувствовала, что у меня действительно пропало нервное напряжение, мне стало легче.

Единственный минус, который хотелось бы отметить это его цена – дороговато.

Алина

Передозировка и побочное действие

Если допустить передозировку, то могут появиться тошнота, рвота, сонливость. Если передозировка произошла и доза лекарства была большой, то может проявиться угнетение нервной системы (это в случае, когда появляется тяжелая форма).

Для того чтобы избавиться от данных признаков необходимо промыть желудок большим количеством воды.

Но здесь нужно сделать оговорку – даже в случае передозировки у пациента не всегда могут появиться симптомы интоксикации.

Побочные действия после приема препарата имеют место быть, но практически всегда лекарство переносится очень хорошо. Обычно негативное воздействие средства на организм начинает проявляться сразу на ранних стадиях терапии.

Кому во благо, а кому во вред

Показания к применению средства Спитомин:

• расстройство, которое вызвано проявлением тревожного состояния;
• паническое расстройство;
• вегетативная дисфункция – нарушение в работе сосудов, пропадает нормальная реакция на внешние факторы;
• в комплексе терапии при депрессии;
• генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

Среди прочих подобных средств, данное выделяется относительно небольшим списком противопоказаний:

• возрастной показатель – не моложе 18 лет;
• в случае, если есть индивидуальная непереносимость к одному из компонентов препарата;
• если у человека есть проблемы с почками и мочеполовой системой, то данный препарат не назначается;
• заболевания глаз, такое как глаукома;
• кормящим и беременным женщинам данный препарат применять нельзя.

Так как препарат в большей степени является психотропным, то он ни в коем случае не совместим с алкоголем. Не зависимо от процента спирта в составе напитка, пить его в момент приема препарата просто нельзя!

Передозировка

Во время лечения надо строго соблюдать инструкции врача, ни в коем случае не превышать дозу. В противном случае возможны:

• головокружения;
• тошнота;
• рвота;
• повышенная утомляемость;
• сужение зрачков (миоз);
• потеря сознания;
• проблемы в работе пищеварительной системы.

При появлении этих симптомов срочно вызывать врача. В качестве лечения инструкция к препарату рекомендует промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. В этот период нужен контроль за артериальным давлением, дыханием, пульсом.

Применение лекарственного средства, дозировка

Таблетки пьют в одинаковое время. Возможен прием средства как до употребления еды, так и после, следует выбрать один вариант и всегда его придерживаться.

Препарат не подходит для эпизодического использования при возникновении тревоги, т. к. терапевтический эффект обнаруживается не сразу, а через некоторое время. Требуется многократное использование «Спитомина».

Необходимая доза устанавливается для каждого пациента отдельно. «Спитомин» отзывы покупателей представляют как препарат, доза которого на начальном этапе лечения в большинстве случаев не превышает 15 мг лекарства в день. Повышение дозы возможно через каждых 2-3 дня. При этом ее увеличение должно быть постепенным, не более чем на 5 мг за один раз. Суточное употребление средства рекомендуют осуществлять в 2-3 приема. В основном дозировка средства в сутки составляется 20-30 мг. Максимальная доза средства, доступная для применения за один раз, соответствует 30 мг, максимально возможная суточная – 60 мг.

Нарушения в работе почек требуют реализации терапии, основанной на сниженной дозе. При проблемах с печенью нужна особая осторожность в период лечения «Спитомином», дозировка также должна быть снижена. С этой целью обычно врач уменьшает некоторые дозы, увеличивая при этом перерывы между приемом средства.

Фармакокинетика средства

Согласно данным полученным при применении препарата, можно выделить следующее. Препарат после применения почти сразу выводится из желудочно-кишечного тракта.

Он хорошо проходит через печень, но при проведении анализа обнаруживается его остаток в крови. В случае применения препарата совместно с пищей, начинает замедляться процесс всасывания в организм. Если же принять препарат после еды, то в этом случае его действие увеличивается на 84 %.

Наличие препарата в плазме может быть обнаружено только спустя два дня после начала его применения.

Препарат запрещен кормящим матерям, так как препарат остается в молоке матери и соответственно попадет и к ребенку.

В случае если есть нарушения в работе печени, то может быть повышен уровень содержания препарата в плазме. Таким пациентам препарат применять можно, но его дозировка должна быть меньше, чем у человека, не имеющего проблемы с печенью.

При зафиксированных проблемах почек, препарат лучше не назначать или принимать в минимальной дозировке. Применяя препарат, фармакокинетика не меняется у пожилых людей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Буспирон гидрохлорид относится к группе анксиолитиков – психотропным средствам, которые снижают страх, беспокойство, раздражительность, эмоциональную напряженность. Механизм действия лекарства отличается от влияния на организм препаратов из группы бензодиазепинов, которые характеризуются седативными, снотворными, противосудорожными, успокаивающими свойствами.

Буспирон является частичным агонистом 5-НТ (серотониновых) рецепторов. Его действие напрямую связано с нейромедиатором серотонином, посредством которого передаются сигналы между нервными клетками (нейронами) через синаптическое пространство. Более популярное название серотонина – «гормон счастья», поскольку он влияет на настроение, устраняет депрессию. Кроме того, нейромедиатор снижает боль, устраняет воспаление, аллергию, регулирует работу пищеварительной системы.

От серотонина зависит работа многих органов и систем, поэтому его отклонение от нормы вызывает различные патологии, в том числе, изменение эмоционального фона. Нехватка нейромедиатора приводит к депрессиям, навязчивым расстройствам, мигрени. Повышенное количество вызывает серотониновый синдром – галлюцинации, шизофрению, манию, увеличивает тревожность, является причиной бессонницы.

Спитомин действует путем модуляции (изменения) серотонинергической системы. Под его влиянием угнетается обновление серотонина, снижается частота воспаления 5-НТ нейронов в дорсальных ядрах шва. Результатом является уменьшение тревоги, депрессии.

В отличие от бензодиазепинов, он не оказывает противосудорожного действия, не снижает тонуса скелетной мускулатуры и главное – не вызывает зависимости. Буспирон не оказывает мгновенного действия, поэтому его нельзя использовать одноразово. Лекарство проявляет себя постепенно, поэтому первые признаки действия препарата проявляются между первой и второй неделями. Максимальный эффект наблюдается через месяц.

После всасывания в кровь 95% действующего вещества связывается с белками плазмы: 86% с альбумином, остальная часть – с кислым α1-гликопротеином. Буспирон практически сразу подвергается серьезному преобразованию в печени. Основной метаболит, 5-ОН-буспирон, – активным не является. Действие проявляет деалкилированный метаболит1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР.

Максимальная концентрация препарата наблюдается через час-полтора после приема средства, необходимый терапевтический уровень в плазме – через два дня после повторного употребления. От 30 до 65% вещества на протяжении суток покидает организм с мочой, 20–40% выходит с калом. Если у пациента проблемы с печенью или почками, период выведения буспирона из организма замедляется.

Способ применения и режим дозирования препарата

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Доза препарата и продолжительность курса терапии устанавливается в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Начальная доза препарата составляет 15 мг в сутки (разделить на 3 приема), при необходимости ее ежедневно повышают на 5 мг, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, в течение 7 дней, о чем следует предупреждать пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы и ее коррекция.

Побочные явления «Спитомина»

«Спитомин» отзыв не всегда получает позитивный, и связано это с его способностью вызывать некоторые нежелательные реакции организма. Обычно препарат хорошо переносится организмом пациента, однако иногда могут обнаруживаться побочные эффекты. Если они развиваются, то это в основном происходит в самом начале терапии, исчезают побочные эффекты самостоятельно. Снижение установленной дозировки требуется редко.

Человек может обнаружить у себя проблемы со сном, значительное повышение нервной возбудимости и головную боль. В очень редких случаях может произойти экстрапирамидное расстройство. Возможны изменения в работе пищеварительной системы, это различные диспепсические явления, например тошнота с рвотой, плохой аппетит.

При передозировке препаратом «Спитомин» отзыв многих специалистов подтверждает необходимость выполнения промывания желудка и обеспечения терапии, направленной на устранение такого состояния. Антидота нет, эффект от применения диализа отсутствует.

Отзывы, аналоги препарата «Спитомин»

Препарат «Спитомин» цена, отзывы делают выгодным и эффективным средством при лечении состояний, указанных в показаниях инструкции. Мнение пациентов о лекарственном средстве содержит некоторые неприятные моменты. Например, лекарство при сочетании с «Фенлепсином» способно привести к ухудшению самочувствия, что может проявиться обморочным состоянием, головокружением, однако такие побочные явления со временем исчезают. При лечении «Спитомином» тревожных состояний возможно появление головной боли, тошноты, но позже они также проходят, становится заметен результат терапии. Нежелательные реакции организма на «Спитомин» — редкие случаи.

Врачи подтверждают эффективность препарата при его использовании в целях борьбы с некоторыми патологическими состояниями организма. По их мнению, при правильном использовании «Спитомина» всегда наступает выздоровление.

Единственный аналог лекарственного средства – «Буспирон Сандоз», этот вариант дешевле. Специалист может подобрать заменитель препарата без наличия буспирона в составе, обычно это транквилизаторы, составляющие бензодиазепиновый ряд. Такие задачи выполняются в индивидуальном порядке с учетом заболевания и степени его выраженности, общего состояния здоровья.

Особые указания

Недостаточность печени

Метаболизм активного вещества происходит в печени, при введении 20 мг средства за один раз больному с циррозом увеличивается концентрация буспирона в крови, препарат дольше выводится из организма. Поскольку в желчь вещество может попадать в неизменном виде, возможен повторный пик уровня действующего ингредиента в крови.

Недостаточность почек

Касательно лечения средством «Спитомин», отзыв врачей показывает, если недостаточность проявляется умеренно или тяжело, клиренс активного компонента может стать наполовину ниже. Тяжелая недостаточность, при которой СКФ не превышает 10 мл/мин., умеренная ее форма при показателе в районе 10-30 мл/мин и легкая, когда показатель составляет больше 30 мл/мин., являются теми состояниями, при которых возможно лечение «Спитомином», но в сниженной дозе и с соблюдением особой осторожности.

Непереносимость лактозы

Поскольку в таблетках содержится лактоза, следует учитывать этот фактор при назначении пациентам «Спитомина».

Влияние на быстроту реакций и внимание

Обычно препарат не оказывает такого влияния, однако его наличие стоит определять индивидуально.

Переход с бензодиазепинов

Использование лекарственного средства возможно лишь после отмены бензодиазепинов путем постепенного снижения дозировки.

Предрасположенность к зависимости от лекарств

После лечения средством «Спитомин» отзыв пациентов подтверждает отсутствие привыкания к медикаменту. Но если у больного имеется предрасположенность к зависимости от лекарств, ему требуется тщательный контроль специалиста.

Рекомендации пациентам

Не стоит употреблять алкоголь и грейпфруты. Запрещено пить сок из грейпфрута в больших количествах. Эти продукты способствуют увеличению концентрации активного вещества в крови. Кроме того, они повышают вероятность развития побочных явлений и тяжесть их протекания, частоту проявления.

Спитомин

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

Особые указания

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Фармакологический профиль

Препарат является транквилизирующим, но может оказать и антидепрессантное воздействие на организм. Главное его отличие от подобных в

Формула буспирон гидрохлорида

том, что он не является седативным и снотворным средством. На психомоторные функции средство не оказывает отрицательного влияния.

Эффект от применения препарата появляется по истечении только 7 – 14 дней, максимальное воздействие фиксируется у пациента только спустя четыре недели.

Препарат действует на организм расслабляющим образом, но при этом от его приема не появляется сонливость. Кроме того, это прекрасное успокаивающее средство, направленное на уменьшение развития антидепрессивного состояния.

Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств

Введение в проблему

По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения1. По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения2.
Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

• устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
• лечение коморбидных состояний,
• улучшение качества жизни,
• достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

Антидепрессанты

Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами5. Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены6.

Бензодиазепины

Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены7.

Прегабалин

В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А)8.

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

• отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
• отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
• действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
• уменьшение дезадаптации;
• улучшению качества жизни.

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина9. Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР10.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

1. Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы)11.
2. Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга12 и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
3. Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием13. Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
• Паническое расстройство.
• Синдром вегетативной дисфункции.
• Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
• Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель)14. Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов15.

При тревожном состоянии и депрессии

Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики16. Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

• Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
• Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
• Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения17. Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.

При терапии панического расстройства

Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки18. Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

18 Cottraux J, Note ID, Cungi C, Légeron P, Heim F, Chneiweiss L, Bernard G, Bouvard M. A controlled study of cognitive behavior therapy with buspirone or placebo in panic disorder with agoraphobia.Br J Psychiatry. 1995 Nov; 167(5):635-41;. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8564320

Инструкция по применению таблеток

Инструкция по применению содержит необходимую информацию о том, как правильно принимать лекарство. В ней отмечается, что лечение должно проходить курсом, продолжительность которого составляет не менее 14 дней. Не рекомендуется разовое применение препарата.

Так как прием пищи влияет на концентрацию вещества в плазме крови, принимать препарат следует до или после еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Для облегчения проглатывания можно разделить таблетку пополам.

Описание препарата

Дозировка препарата зависит от вида и степени заболевания и назначается каждому пациенту индивидуально. Лечение рекомендовано начинать с 15 мг вещества в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня доза поднимается на 5 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается при 20-30 мг буспирона в сутки.

Важно! Одноразово можно принимать не более 30 мг буспирона, в течение суток – не более 60 мг.

Пациентам, имеющим заболевания печени и почек, препарат назначается в меньших дозах. Если медикамент используется в комплексе с сильными ингибиторами протеаз, его начальную дозу следует уменьшить. Последующее увеличение дозировки должно проходить под наблюдением врача.

Состав и форма выпуска

Спитомин (Spitomin) выпускает венгерская фармацевтическая в виде белых круглых плоских таблеток. Согласно инструкции по применению препарат содержит следующие вещества:

Лекарственное взаимодействие «Спитомина»

Препарат нельзя совмещать с ингибиторами МАО. Его применение в период приема антидепрессантов, контрацептивов пероральных, антипсихотических средств следует производить с осторожностью. То же самое касается гликозидов сердечных и препаратов гипогликемических, гипотензивных.

Источники

• https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/trankvilizatory/spitomin/
• https://www.neboleem.net/spitomin.php
• https://bezboleznej.ru/spitomin
• https://NeuroDoc.ru/lekarstva/spitomin.html
• https://fb.ru/article/221056/preparat-spitomin-otzyivyi-vrachey-instruktsiya-po-primeneniyu-sostav-i-pokazaniya
• https://www.medcentre24.ru/medikamenty/spitomin.html

[свернуть]