Фармакологическое действие
Аннотация свидетельствует, что Фезам – это комбинированное средство, обеспечивающее ноотропное, антигипоксическое и сосудорасширяющее влияние. Отмечается взаимное потенцирование снижения сопротивления сосудов головного мозга, улучшая ток крови в этих сосудах.
Как информирует Википедия, терапевтическое действие и его механизм обуславливаются основными активными веществами, которые входят в состав препарата Фезам. Основной эффект, который отмечается после приема лекарства – улучшение кровообращения в мозге и обменных процессов в нервных волокнах и клетках мозга.
Вещество пирацетам оказывает ноотропное воздействие, активизируя деятельность головного мозга, положительно влияя на обмен веществ в организме. Под действием вещества увеличивается скорость расходования глюкозы, являющейся основным питательным веществом для мозга. Таким образом, под влиянием пирацетама происходит более активное питание клеток, что ведет к выработке большего количества энергии и активизации функции головного мозга. Пирацетам способствует повышению скорости передачи импульсов между нейронами. Как следствие, повышается память, улучшается концентрация внимания, что ведет к повышению интеллектуальной функции.
Также пирацетам способствует улучшению кровотока в тех участках головного мозга, где есть поврежденные сосуды, а также отмечается ишемия, то есть кислородное голодание. Так как улучшается микроциркуляция, зоны ишемии, возникшие вследствие недостатка кислорода, исчезают, и в работе мозга участвует весь объем нейронов.
Кроме того, имеет место косвенное действие этого компонента, способствующее активизации кровотока. Оно обеспечивается за счет торможения процесса склеивания тромбоцитов, что по сути является профилактикой появления тромбов. То есть компонент пирацетам не только активизирует ток крови, но и улучшает ее свойства. Таким образом, кровь активнее циркулирует по микрососудам.
Под влиянием пирацетама увеличивается устойчивость нейронов к гипоксии. Пирацетам улучшает интегративную функцию мозга, активизирует интеллектуальную работу, облегчает процесс усвоения нового материала, обеспечивает восстановление и поддержку функций мозга у людей в пожилом возрасте.
Вещество циннаризин выражено влияет непосредственно на сосуды мозга, расширяя их. Также под воздействием этого вещества уменьшается тонус гладких мышц, снижается их реакция на активные вещества, которые сужают сосуды. Благодаря тому, что вещество расширяет сосуды, ток крови активизируется, и в мозг поступает больше кислорода и питательных элементов. Ввиду улучшения кровотока увеличивается и устойчивость тканей мозга к дефициту кислорода. При этом, несмотря на сосудорасширяющее влияние, циннаризин не действует на показатели артериального и внутричерепного давления.
Наличие в составе Фезама сразу двух этих компонентов обеспечивает обоюдное усиление эффектов активных компонентов. Следовательно, выраженность воздействия препарата более выражена по сравнению с приемом этих компонентов раздельно.
При приеме Фезама отмечается преобладание седативного действия циннаризина, от чего лекарство не приводит к проявлению психомоторного возбуждения, как это происходит при приеме пирацетама.
Правильное хранение
Если вы будете соблюдать принципы правильного хранения, действие веществ, входящих в состав Фезама не будет изменено. Медикамент необходимо хранить в защищенном от солнечных лучей месте с невысокой степенью влажности. Температурный режим рекомендован до 25 градусов, но не ниже 15.
Срок годности при правильном хранении составляет три года.
Медикамент успел зарекомендовать себя на фармацевтическом рынке, но на практике имеет неоднозначные отзывы со стороны врачей и пациентов, использующих данное средство.
Большинство граждан, а именно примерно 65-70 %, считают Фезам хорошим средство. Он оказал положительное действие на ход ведения их терапии по устранению различных заболеваний. Часть больных (около 30%) отмечают развитие сонливости от использования препарата, возникновение аллергических реакций на компоненты Фезама.
Чтобы достичь максимально благоприятного эффекта от действия препарата необходимо соблюдать дозировку, прописанную врачом, а также довести курс приема устранения заболевания.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После того, как пациент принял внутрь таблетки Фезам, активные вещества полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Наибольшая концентрация пирацетама в плазме отмечается спустя 2-6 часов, циннаризина – спустя 1-4 часов. Уровень биодоступности пирацетама – 100%.
С белками плазмы пирацетам не связывается, циннаризин связывается на 91%. Проникает сквозь ГЭБ, определяется во всех тканях и органах, проходит сквозь плацентарный барьер. Отмечается его избирательное накопление в коре мозга.
Вещество пирацетам не метаболизируется, метаболизм циннаризина происходит в печени.
Время полувыведения пирацетама — 4-5 ч. (из крови), 8.5 ч. (из спинномозговой жидкости). В основном выводится через почки.
Время полувыведения циннаризина равно 4 ч. Метаболиты выводятся в большей части с мочой, а также с калом.
У людей с почечной недостаточностью время полувыведения пирацетама увеличивается.
Показания к применению Фезама
Перед тем, как применять лекарство Фезам, показания к применению следует обязательно учесть. Препарат назначают в таких случаях:
- при недостаточности кровотока в мозге (в случае атеросклероза сосудов, в период восстановления после перенесенных ишемического или геморрагического инсультов, при энцефалопатии разного происхождения, после перенесенных ЧМТ);
- в случае интоксикации;
- при болезнях заболевания ЦНС, при которых отмечено снижение интеллектуально-мнестических функций, то есть ухудшение внимания, памяти, настроения;
- при психоорганическом синдроме, при котором преобладают признаки астении и адинамии;
- последствия черепно-мозговой травмы;
- лабиринтопатии (ощущение шума в ушах, головокружение, тошнота и рвота);
- астенический синдром, связанный с психогенным происхождением;
- синдром Меньера;
- с целью профилактики мигрени, кинетозов;
- в комплексной терапии детей, у которых отмечен психоорганический синдром, что привело к низкой обучаемости.
Классификация
По характеру выраженного фармакологического действия выделяют 2 основные группы этих лекарств:
- 10-алкил-производные (нейролептический, седативный и противоаллергический эффект);
- 10-ацил-производные (применяются при терапии сердечно-сосудистых заболеваний).
К алкил-производным фенотиазина относят «Промазин», «Прометазин», «Хлорпромазин», «Левомепромазин», «Трифлуоперазин». У них в положении 10 (см. структурную схему выше) находится липофильная группа с третичным азотом. К ацил-производным средствам причисляют «Морацизин», «Этацизин», которые содержат карбоксильную группу в структуре активных молекул.
Существует также другая классификация – по характеру радикалов у атомов азота. Сравнительная характеристика действия производных фенотиазина и их распределение по этому признаку приведено в таблице ниже.
Группа производных | Основной фармакологический эффект | Типичный представитель | Частота побочных эффектов |
Алифатические | Умеренный антипсихотический и седативный | Хлорпромазин | Умеренная |
Пиперазиновые | Сильный антипсихотический, противорвотный, умеренный антидепрессивный, активирующий | Трифлуоперазин | Высокая |
Пиперидиновые | Умеренный антипсихотический, седативный, противотревожный, корректирующий поведение | Тиоридазин | Низкая |
Среди препаратов нового поколения можно выделить следующие:
- антидепрессанты («Фторацизин»);
- средства, расширяющие коронарные сосуды («Нонахлазин»);
- антиаритмические лекарства («Этацизин», «ЭТиэтилперазин»).
Противопоказания
Лекарство Фезам не следует принимать в следующих случаях:
- при тяжелых формах почечной и печеночной недостаточности;
- в период повышенного психомоторного возбуждения;
- при хорее Гентингтона;
- в период беременности и грудного кормления;
- в возрасте пациента до 5 лет;
- при высокой чувствительности к составляющим средства.
Лекарство назначают с осторожностью тем пациентам, у которых диагностирована болезнь Паркинсона, нарушения гемостаза, нарушения функции печени либо почек, тяжелые кровотечения.
Побочные действия Фезама
В процессе лечения возможны следующие побочные эффекты:
- нервная система: нервозность, ощущение сонливости, гиперкинезия; в редких случаях – головные боли, головокружение, бессонница, атаксия, возбуждение, тревожность;
- аллергические проявления: в редких случаях – сыпь на коже, дерматит, отек, зуд, фоточувствительность.
- система пищеварения: сильное слюноотделение, тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
- другие проявления: повышение либидо.
Передозировка
В случае превышения допустимой дозы препарата усиливается проявление побочных эффектов. Передозировка проявляется в единичных случаях и выражена:
- поносом с кровью;
- рвотой;
- тремором конечностей;
- снижением артериального давления.
У детей наблюдается бессонница, раздражительность, дрожь рук и ног.
Если наблюдается передозировка в использовании лекарства, необходимо:
- оказать первую помощь: промывание желудка, употребление абсорбентов;
- в тяжелых случаях очищаются почки и печень в лечебных учреждениях.
Таблетки Фезам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Та инструкция по применению Фезама, которая предоставляется в аннотации к препарату, свидетельствует, что лекарство нужно принимать по 1-2 капсулы трижды в день на протяжении одного-трех месяцев. Длительность лечения зависит от тяжести болезни. Препарат, как правило, принимают курсами – по 2-3 курса ежегодно.
Детям после 5 лет показано принимать по 1-2 капсулы 1-2 раза в день. Применяются капсулы на протяжении от полутора до трех месяцев. Принимать капсулы нужно, глотая их целиком, не нарушая целостность капсулы. Запивать таблетку следует половиной стакана воды, причем, она не должна быть горячей.
Многие пользователи спрашивают о капсулах, как принимать – до или после еды. В инструкции речь идет о том, что особой разницы в том, до еды или после еды принимать средство, нет. Но оптимально пить капсулы через 20-30 минут после приема пищи. Желательно каждый день пить лекарство в одно и то же время.
Врачи предупреждают, что дольше 3 месяцев принимать лекарство нельзя – между курсами необходим перерыв.
Токсикология
Как и у других психотропных лекарственных средств, побочное и токсическое действие проявляется и у производных фенотиазина. В токсикологической химии описано большое количество отравлений, которые часто происходят при сочетании с другими препаратами (антибиотиками, инсулином, барбитуратами и другими). Прием этих средств в больших дозах может привести к летальному исходу.
Данные вещества способны накапливаться в организме человека. Терапевтические дозы выводятся медленно (так, «Аминазин» в дозировке 50 мг/сут. выводится в течение 3 недель). Характер отравления препаратами с производными фенотиазина зависит от возраста, пола, дозы и не имеет специфических симптомов. После смерти эти соединения и их метаболиты способны сохраняться в теле человека в течение 3 месяцев. Диагностика отравившихся больных проводится с помощью исследования мочи и крови.
Количественное определение производных осуществляется несколькими методами:
- кислотно-основное титрование;
- цериметрия (окислительно-восстановительное титрование при помощи церия);
- спектрофотометрический способ (используется для анализа лекарств заводского производства);
- метод Кьельдаля;
- йодометрия;
- фотоколориметрический способ;
- гравиметрия;
- косвенное комплексонометрическое титрование.
Взаимодействие
Не со всеми препаратами одновременно можно принимать таблетки Фезам, от чего следует учитывать взаимодействие этого лекарства с другими препаратами.
При приеме одновременно с Фезамом лекарств, которые угнетают действие ЦНС, этанола, трициклических антидепрессантов, может усиливаться их седативный эффект.
При приеме средства Фезам потенцируется влияние ноотропных и антигипертензивных ЛС.
Сосудорасширяющие лекарства усиливают эффект средства Фезам.
Ввиду наличия в составе лекарства циннаризина уменьшается активность гипертензивных лекарств.
При одновременном приеме Фезама отмечается увеличение активности тиреоидных гормонов, что может привести к проявлению тремора и беспокойства.
Ввиду антигистаминного действия циннаризин может маскировать проявление положительных реакций по отношению к факторам реактивности кожных покровов при проведении кожных проб. Чтобы избежать подобного эффекта, необходимо прекратить применение лекарства за 4 дня до проведения таких проб.
Фезам может усилить влияние пероральных антикоагулянтов.
Физико-химические свойства
Основными свойствами данных соединений являются:
- Внешний вид – кристаллические порошки белого цвета (некоторые с кремовым оттенком), без запаха.
- Гигроскопичность (поглощают влагу из воздуха).
- Хорошая растворимость в воде, спиртах, хлороформе. Соединения не растворимы в эфире и бензоле.
- Быстрая окисляемость. При этом может отщепляться радикал, образуются сульфоксиды, азотная кислота и другие вещества. Процесс ускоряется под действием света. В химии для окисления этих соединений используют серную кислоту, калия бромат или йодат, бромную воду, перекись водорода, хлорамин и другие реактивы.
- Продукты окисления производных хорошо растворяются в органических растворителях. Они окрашиваются в яркие цвета (красно-розовый, желто-розовый, сиреневый). Это свойство используется для обнаружения и количественной оценки препаратов фенотиазина, а также их метаболитов в различных биологических жидкостях.
- Проявление основных свойств. При реакции с кислотами они образуют соли, которые обладают такими же свойствами растворимости.
- На свету эти вещества и их растворы могут приобретать розоватую окраску.
Производные фенотиазина не встречаются в природе. Их получают синтетическим путем с помощью экстрагирования органическими растворителями из щелочных водных растворов. Лекарственные средства хранят в сухом, защищенном от света месте, плотно укупоренными (для защиты от окисления).
Особые указания
Если Фезам назначают пациентам, у которых отмечены нарушения функции печени, нужно проводить контроль содержания печеночных ферментов.
Лекарство активизирует функции гормонов щитовидной железы, отчего у пациентов, проходящих курс лечения, может отмечаться чувство беспокойства и тремор.
Так как циннаризин может спровоцировать проявления сонливости, в период лечения нужно осторожно водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.
При лечении людей в пожилом возрасте нужно регулярно контролировать показатели функций почек и, в случае необходимости, корректировать дозу.
Активные компоненты способны проникать сквозь фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Нужно избегать приема лекарства в случае порфирии.
При приеме Фезама может проявиться ложноположительный результат при допинг-контроле у спортсменов, также, в связи с наличием йодосодержащих красителей в оболочке капсулы, может отмечаться ложноположительный результат в тесте на определение радиоактивного йода.
Так как пирацетам понижает агрегацию тромбоцитов, нужно осторожно назначать его при нарушении гемостаза у больных, а также при состояниях, сопровождающихся кровоизлияниями. Не следует принимать лекарство при сложных хирургических операциях, при тяжелых кровотечениях и геморрагических инсультах в анамнезе.
Фезам может спровоцировать раздражение в эпигастральной области, при его применении после еды может отмечаться снижение выраженности раздражения желудка, для чего следует осторожно применять лекарство больным, страдающим болезнями ЖКТ.
Следует учесть, что в составе средства в качестве вспомогательного компонента содержится лактоза.
Алифатические производные
К алифатическим производным фенотиазина относят такие препараты, как:
- Гидрохлорид хлорпромазина (торговые названия – «Ларгактил», «Аминазин», «Плегомазин»).
- Левомепромазин («Метотримепразин», «Тизерцин», «Нозинан»).
- Алимемазин («Терален», «Тералиджен»).
- Пипортил («Пипотиазин»).
- Пропазин («Промазин»).
Одним из наиболее широко применяющихся препаратов этой группы является «Хлорпромазин». Он оказывает следующее действие:
- антипсихотическое (снижает бред, галлюцинации у больных шизофренией, уменьшает агрессивность);
- седативное (устранение аффекта, уменьшение двигательной активности, снятие острых психозов);
- снотворное (в больших дозах);
- анксиолитическое (снижение страха, тревожности, напряженности);
- противорвотное (иногда применяется для устранения тяжелой рвоты);
- противоаллергическое (блокирование гистаминовых рецепторов);
- миорелаксирующее (расслабление мышц);
- гипотермическое (снижение температуры тела за счет подавления центра терморегуляции в гипоталамусе);
- усиление наркоза, снотворных и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Аналоги Фезама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бравинтон
Ацефен
Карницетин
Пирацезин
Нооклерин
Семакс
Пирацетам
Аминалон
Олатропил
Винпоцетин
Цереброкурин
Кавинтон Форте
Кальция Гопантенат
Цефабол
Церебролизат
Прамистар
Сиднокарб
Винпотропил
Глицин Озон
Глицин ВИС
И Фезам, и его аналоги должен назначать врач после точного определения диагноза. Активные компоненты, аналогичные тем, которые содержатся в препарате Фезам, есть в составе препаратов Комбитропил, Пирацезин, Омарон, НооКам. Цена аналогов зависит от производителя препарата и его упаковки.
Также схожее фармакологическое действие на организм пациента оказывают лекарства: Ацефен, Винпоцетин, Деманол, Мемотропил, Комбитропил, Пантогам, Пиридитол, Целлекс, Энцефабол и др.
Омарон или Фезам — что лучше?
Средство Омарон является аналогом этого препарата и имеет такие же показания к применению, противопоказания и вызывает аналогичные побочные действия. При этом цена лекарства Омарон более низкая по сравнению с Фезамом.
Пирацетам или фезам: что лучше
Пирацетам является аналогом Фезама. Несмотря на легкую переносимость, в некоторых случаях доктора избегают его назначения. Так, нередко действие в чистом виде вызывает нервное напряжение и усиливает бессонницу у лиц, склонных к нервным расстройствам. Не применятся при наличии эпилепсии.
Иногда один врач выписывает пациенту пирацетам, а другой – циннаризин. Чем можно заменить их в такой ситуации? Именно Фезамом. Влияние двух компонентов будет более сбалансированным и щадящим для организма.
Отзывы о Фезаме
Чаще всего отзывы о Фезаме на форумах встречаются положительные, в них идет речь об улучшении состояния больных при приеме этого лекарства. Пользователи пишут, что после приема нормализуется память, улучшается внимание и работоспособность. Также под воздействием лекарства снижается стресс, тревожность.
Аналогичные положительные отзывы появляются при применении капсул детям.
На форумах, где обсуждается препарат Фезам, отзывы врачей также чаще позитивные. Однако встречаются и негативные комментарии о том, что средство вызывает сонливость, а также об отсутствии положительного действия при лечении.
Цена Фезама, где купить
Цена таблеток Фезам в Москве – в среднем 250 рублей за 50 шт. Купить их можно в любой аптеке по рецепту врача. Цена Фезама в Украине (Киев, Харьков и др.) – от 70 грн. за уп. 60 капсул.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Фезам капсулы 400мг+25мг 60 шт.Balkanpharma/Здравле ХФЗ
283 руб.заказать
Аптека Диалог
- Фезам (капс. №60)Zdravlje
293 руб.заказать
- Фезам (капс. №60)ЗиО-Здоровье ЗАО
299 руб.заказать
- Фезам (капс. №60)Balkanpharma
301 руб.заказать
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
- Фезам 60 капсЗдравле ХФЗ АО
360 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Фезам №60 капсулы Фармацевтична і Хімічна Індустрія, Здравлє АТ, Сербія
199 грн.заказать
ПаниАптека
- Фезам капсула Фезам капсулы №60 Болгария , Balkanpharma-Dupnitza
223 грн.заказать
показать еще
Описание лекарственной формы, состав
Фезам – это препарат, главной функцией которого является улучшение кровообращения в головном мозге. Применяется для профилактики нарушений мозговой активности (атеросклероз сосудов), инсультов, при выраженном слабоумии сосудистого типа, снижении внимательности, синдроме Меньера, в детском возрасте – при неврологии.
Форма выпуска – капсулы. Применяют внутрь.
В состав входят два активных вещества:
- Циннаризин, 25 мг;
- Пирацетам – 400 мг.
Подобная пропорциональность указывает на содержание в одной капсуле по 400 мг Пирацетама и 25 мг Циннаризина.
В качестве дополнительных составляющих медикамента включены:
- Лактоза.
- Диоксид кремния коллоидный.
- Стеарат магния.
Капсула Фезама – цилиндрической формы, достаточной плотности. За счет диоксида титана окрашивается в белый цвет.
Активное вещество в виде порошка внутри капсулы.
На отечественном рынке медикамент поступает в продажу от двух основных стран – производителей – Болгарии и Сербии.
Капсулы запечатаны в картонные упаковки с официальным логотипом и инструкцией по применению внутри. В упаковке по 60 капсул. Цена медикамента варьируется в пределах 250 рублей.
Продается в аптеке по обязательному предъявлению рецепта врача. Перед его применением необходимо проконсультироваться со специалистом, который назначит допустимую приемлемую дозу и курс терапии.