Суматриптан | |
Суматриптан | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H -indol-5-yl]- N -methyl-methanesulfonamide |
Брутто-формула | C₁₄H₂₁N₃O₂S |
Молярная масса | 295.402 g/mol |
CAS | 103628-46-2 |
PubChem | 5358 |
DrugBank | APRD00379 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Серотонинергические средства |
АТХ | N02CC01 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 15% (per os)/ 96 % (п/к) |
Связывание с белками плазмы | 14%-21 % |
Метаболизм | МАО |
Период полувывед. | 2.5 часа |
Лекарственные формы | |
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей | |
Другие названия | |
Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Стопмигрен, Сумарин, Сумитран. | |
Суматриптан на Викискладе |
Суматриптан
— синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени.
Суматриптан является «золотым стандартом» лечения мигрени. Эффективность и безопасность суматриптана изучались при 300 тыс. атаках у более чем 60 тыс. пациентов в клинических испытаниях и при 200 млн. атак в клинической практике за 15 лет его применения. Удовлетворенность пациентов данным препаратом составляет 63% и значительно превышает удовлетворенность препаратами других классов, которые используются для купирования мигрени. Поскольку от 70 до 90 % пациентов испытывают при мигрени тошноту (а в ряде случаев и рвоту), эффективно применение ректальных суппозиториев с суматриптаном (Тримигрен).[1]
Содержание
- 1 Применение в медицине
- 2 Побочное действие
- 3 Фармаинамика
- 4 Фармакокинетика
- 5 Показания к применению
- 6 Способ применения и дозы
- 7 Противопоказания
- 8 Особые указания
- 9 Передозировка
- 10 Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- 11 Отпуск из аптек
- 12 Хранение
- 13 История 13.1 Одобрение
- 13.2 Дженерики
Применение в медицине[ | ]
Суматриптан эффективен для прекращения или облегчения интенсивности мигрени и кластерных головных болей[2][3][4][5][6]. Он наиболее эффективен, когда принимается рано после начала боли. Вводимый суматриптан более эффективен, чем другие препараты.
В Кокрейновском обзоре 2020 года о применений комбинации суматриптана и напроксена при острых приступах мигрени у взрослых данный метод был лучше, чем плацебо, для купирования острых приступов мигрени у взрослых. Комбинация была лучше, чем плацебо или один препарат, для облегчения других симптомов мигрени (тошнота, чувствительность к свету или звуку) и для снижения потери способности нормально функционировать. Неблагоприятные явления головокружения, покалывания или жжения кожи, сонливости (сонливость), тошноты, несварения желудка (диспепсия), сухости во рту и дискомфорта в груди чаще встречались при приеме суматриптана (отдельно или в комбинации), чем при приеме плацебо или напроксена. Как правило, они были легкой или средней степени тяжести и редко приводили к отказу от исследований. Исследования проводились в соответствии с высокими стандартами и, как правило, были достаточно большими, чтобы давать надежные результаты, так что большинство результатов по эффективности были высокого качества. Результаты по неблагоприятным событиям были понижены до умеренного качества, потому что было меньше событий[7].
Клинико-фармакологическая группа
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Лекарственный препарат с противомигренозным действием. Устраняет тошноту и фотофобию, которые являются частыми спутниками мигрени. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа.
КакПросто рекомендует
Почему лекарство не работает Залог успешного лечения – это, конечно же, соблюдение всех рекомендаций врача и информирование его обо всех значимых изменениях в ходе терапии. Однако специалист может сколько угодно говорить о схеме и длительности приема препарата, но большинство пациентов все же нарушат эти правила. Читать далее
Терапевтическая активность данного средства развивается спустя 30 минут после приема.
Побочное действие[ | ]
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
- Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
- Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.
Передозировка суматриптана может вызвать сульфгемоглобинемию, редкое состояние, при котором кровь меняется с красного на зеленый, вследствие интеграции серы в молекулу гемоглобина. Если прекращено употребление Суматриптана, состояние меняется в течение нескольких недель.
После инъекции суматриптана или таблеток могут произойти серьезные сердечные события, в том числе смертельные.
Способ применения и дозы[ | ]
Суматриптан для инъекций
Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.
Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг
Ректально — 25 — 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 100 мг
Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.
Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Противопоказания[ | ]
- Известная гиперчувствительность к препарату.
- Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
- Перенесенный инфаркт миокарда.
- Аритмии.
- ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
- Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
- Эпилепсия.
- Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
- Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
- Кормление грудью и беременность.
- Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Особые указания[ | ]
Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.
Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).
С осторожностью назначать водителям и лицам, занятым на работах, требующих повышенного внимания.
Аналоги
Таблетки от мигрени Суматриптан имеют несколько аналогов. Они делятся на 2 категории. Первая сходна с данным лекарством по составу, а вторая – по принципу действия. Среди популярных аналогов выделяются:
- Суматриптан-Тева. Выпускается только в дозировке 50 мг. В остальном препарат практически не имеет отличий.
- Рапимед. Основан на том же веществе. Отличием этого лекарства является то, что пик концентрации лекарство приходится на время спустя 2-2,5 часа после приема. Лекарство выводится из организма дольше – за 2,5 часа.
- Амигренин. Используется при мигрени с аурой или без нее. Инструкция по применению аналогичная. С осторожностью это средство применяется при артериальной гипертензии и эпилепсии.
- Сумамигрен. Основан на том же активном компоненте, проявляет подобный принцип действия, поэтому является полным аналогом данного лекарства.
Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.
История[ | ]
Одобрение[ | ]
В 1991 году Глаксо получил одобрение на Суматриптан, который был первым доступным триптаном. В Соединенных Штатах, он доступен только по рецепту врача (и часто ограничен, без предварительного разрешения, количеством девяти за 30-дневный период). Это требование для медицинского назначения также существует в Австралии. Тем не менее, его можно купить без рецепта в Великобритании и Швеции. Было одобрено несколько лекарственных форм для суматриптана, включая таблетки, раствор для инъекций и назальные ингаляторы.
В июле 2009 года FDA США одобрило одноразовую форсунку с форсунками Суматриптана. Устройство доставляет подкожную инъекцию 6 мг суматриптана без использования иглы. Автоинжекторы с иглами ранее были доступны в Европе и Северной Америке в течение нескольких лет.
Фаза III исследований с ионофоретическим трансдермальным пластырем (Zelrix / Zecuity) началась в июле 2008 года. В этом патче используется низкое напряжение, контролируемое предварительно запрограммированным микрочипом, для доставки разовой дозы суматриптана через кожу в течение 30 минут. Zecuity был одобрен FDA США в январе 2013 года. Продажи Zecuity были прекращены после сообщений об ожогах кожи и раздражении.
Дженерики[ | ]
Патенты Глаксо на суматриптан истекли в феврале 2009 года. В то время Имитрекс продавался по цене около 25 долларов за таблетку. 6 ноября 2008 г. Par Pharmaceutical объявил, что немедленно начнет продажу универсальных версий инъекций суматриптана (инъекций сукцината суматриптана), начальных наборов по 4 и 6 мг и заполненных шприцевых картриджей по 4 и 6 мг. Кроме того, Par планирует выпустить флаконы по 6 мг в начале 2009 года.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (дочерняя компания Novartis), Dr. Reddy’s Laboratories и другие компании получили одобрение FDA на генерические версии таблеток суматриптана в дозах 25, 50 и 100 мг с 2009 года. препарат в общем доступен на рынках США и Европы, так как срок действия патентной защиты Glaxo в этих юрисдикциях истек. Назальный спрей Суматриптан также доступен в общем.
Суматриптан
Таблетки от головной боли
Перейти в Каталог медицинских терминов
Вернуться в Каталог лекарств
А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С
Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Я
Найдено в 94-х вопросах:
невролог 30 сентября 2010 г. / Наталья
Здравствуйте! Мигрень уже 10 лет, сумамигрен начала пить год назад, помогает. Вопрос: за какой период времени нужно прекратить прием сумамигрена, если захочу забеременеть,… открыть (еще 84 сообщения)Последние 5:
1 октября 2020 г. / Анна
У меня уже 26 недель беременности, я про свою мигрень писала чуть выше. Суматриптан
так и пью, голова так и болит. Стараюсь пить 1/4 часть суматриптана, как только чувствую, что начинает болеть голова. Напишу сюда еще после 3 узи…
24 июня 2020 г. / Людмила
Писала чуть выше , о том , что пью суматриптан
, разделяя на 4 части 100. Хотела попробовать меньшую дозу , но не тут … головной болью и так до нескольких раз ..при этом пью естественно
суматриптан
. НО без него не возможно …тут не просто терпеть ..еще же …
4 июня 2020 г. / Анна
… невролог мне посоветовал амигренин, а его заменитель суматриптан
. Я уже не могу без этих таблеток … мне этот не помогает, только
суматриптан
. А во время беременности еще рвота … была редко, но тошнило. Я беременная и пью
суматриптан
, потому что не могу боль …
2 июня 2020 г. / Людмила
… оно счастье -жить можно . Сейчас беременность 7 недель . Последнюю неделю приступы каждый день . Уже 5 -6 раз точно пила суматриптан
..правда 100 делю на 4 части -помогает …но надо в начале приступа естественно его пить . Хочу попробовать 50 разделить …
10 апреля 2020 г. / Олеся
… было бы сослаться. Но мне запомнилось, что в Европе разрешен суматриптан
при Б и ГВ, а у нас в России из-за недостатка изученности не разрешен. … , и помнить, если уж и пришлось выпить очередной раз
суматриптан
, то только на пользу Вам и вашим деткам (по эко …
9 апреля 2020 г. / татьяна
… неделя, беременность ЭКО. Мигрени практически мучают ежедневно, а врачи назначают только ношпу и мокрое полотенце.Сами понимаете, что это не помогает. Пью суматриптан
50мг, т.к.нет сил терпеть. Скажите, действительно доктора разрешают
суматриптан
?
8 апреля 2020 г. / Олеся
… аллергик, но таких детей сейчас увы полно, и их матери не выпили ни таблеточки за беременность). Лучше по возможности пить суматриптан
и жить спокойно, но даже мой опыт говорит, что если иных вариантов нет, значит этот-самый верный! От всего сердца …
1 марта 2020 г. / Светлана…
… беременности было по одному-два приступа в месяц. Пила суматриптан
по 50-100 мг. С началом беременности присутпы участились … После этого докопалась до лучших неврологов. В результате пью
суматриптан
. Иногда доходит до 2 таблеток в неделю (правда, стараюсь …
невролог 3 марта 2020 г. / Ирина / Киреевск
Сильно болят виски,ничего не помогает,выпила суматриптан
,экседрин,ничего не помогает,что делать?Давление 110/65 открыть
невролог 6 декабря 2020 г. / карина / брянск
Здравствуйте!У меня 6-я неделя беременности, утром очень сильно заболела голова, мигрень, не возможно больше терпеть!Боль не стихает до сих пор.Раньше принимала суматриптан
, а теперь нельзя.Посоветуйте чем можно снять боль? открыть
невролог 19 августа 2020 г. / Евгения / Москва
… невролог отмахивалась просто тем, что у меня мигрень и назначала мне при ауре ацетилсалициловую кислоту 1000мг, если не проходит выпиваю суматриптан
. И так на месяц. Но я понимала, что дело здесь не в хронич. мигрени. И пошла для уверенности сделала мрт. … открыть
невролог 6 июня 2020 г. / Yulia / Москва
… ё в 17 лет.Но были не такие сильные и крайне редко .Сейчас мне 43,приступы с аурой,участились ,через день.Принимаю суматриптан
.Он прекрасно купирует приступ,если я во время успеваю его принять.Если нет,начинается рвота и страшная боль.Делала много раз мрт … открыть
невролог 6 июня 2020 г. / Yulia / Москва
… ё в 17 лет.Но были не такие сильные и крайне редко .Сейчас мне 43,приступы с аурой,участились ,через день.Принимаю суматриптан
.Он прекрасно купирует приступ,если я во время успеваю его принять.Если нет,начинается рвота и страшная боль.Делала много раз мрт … открыть
Примечания[ | ]
- ↑ 12
Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями) (рус.). Гарант. — «ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень». Дата обращения 27 апреля 2020. - Sumatriptan (all routes of administration) for acute migraine attacks in adults ‐ overview of Cochrane reviews (неопр.)
.
Cochrane Library
. - Sumatriptan (subcutaneous route of administration) for acute migraine attacks in adults (неопр.)
.
Cochrane Library
. - Sumatriptan (oral route of administration) for acute migraine attacks in adults (неопр.)
.
Cochrane Library
. - Sumatriptan (rectal route of administration) for acute migraine attacks in adults (неопр.)
.
Cochrane Library
. - Sumatriptan (intranasal route of administration) for acute migraine attacks in adults (неопр.)
.
Cochrane Library
. - Sumatriptan plus naproxen for the treatment of acute migraine attacks in adults (неопр.)
.
Cochrane Library
.
Ссылки[ | ]
- Two Double-Blind, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Single-Dose Studies of Sumatriptan/Naproxen Sodium in the Acute Treatment of Migraine: Function, Productivity, and Satisfaction Outcomes (англ.)
- Acute treatment of paediatric migraine: A meta-analysis of efficacy (недоступная ссылка) (англ.)
- Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation (англ.)
- Pharmacologic Management of Acute Attacks of Migraine and Prevention of Migraine Headache (англ.)