Бензодиазепины и z-снотворные препараты (Таблица)

by Оля

Categories:

• Зависимости

Бензодиазепины – группа медикаментов, которые оказывают снотворный, седативный эффект, снимают судороги. Используется препарат для людей, с нарушенным сном, тревожным и беспокойным состоянием. Многие лекарства данной группы являются транквилизаторами, снотворными, но входят в общую группу депрессантов ЦНС.

Если использовать их правильно, то средства не вызывают побочных эффектов. Препараты группы бензодиазепинов часто используются в неврологии. Важно знать механизм действия бензодиазепинов и возникновение зависимости от таблеток.

Когда применяют бензодиазепины

Группа препаратов была синтезирована в 1957 году. Как показали многие исследования, лекарства положительно сказываются на организме при разных расстройствах, но при длительном употреблении эффективность снижается и появляется ряд побочных эффектов.

Химическая формула бензодиазепина

Также в ходе исследований установлено, что к бензодиазепинам происходит привыкание, после полного отказа от таблеток появляется синдром отмены. Сегодня в Европе производится и используется 29 препаратов, входящих в данную группу.

Бензодиазепины – психоактивные элементы, оказывающие влияние на нервную систему, после употребления снимается тревога и появляется расслабление нервной системы, пациенты быстро хотят спать.

В медицинской практике используются бензодиазепины, действие которых направлено на следующие состояния:

1. Эпилепсия.
2. Бессонница и другие нарушения сна.
3. Тревога и страхи.
4. Спазмы в мускулатуре.

Механизм действия бензодиазепинов такой, что их часто применяют для лечения наркозависимых людей, которые употребляли:

• Опиаты.
• Амфетамины.
• Галлюциногенные препараты.

Также бензодиазепины применяются для снижения паники. Стоит отметить, что медикаменты такой группы используются от наркотической зависимости, хотя сами имеют наркотическое действие. Зависимые люди пользуются препаратами не для лечения, а получения эйфории и кайфа от приема.

Диазепам входит в список препаратов бензодиазепинов

Именно такая группа лекарств стала заменой барбитуратов. Правда после 1980-хгодов у лекарств нашли много побочных действий, среди которых поражение мозга, привыкание. Поэтому с того времени любые препараты продаются только по рецепту, в ограниченном количестве.

Список препаратов

Существует несколько препаратов, которые часто используют наркозависимые люди.

Список препаратов бензодиазепинов:

1. Нордиазепам.
2. Диазепам.
3. Феназепам.
4. Либриус.
5. Ксанакс.
6. Серакс.

Врачи для лечения нервной системы часто назначают таблетки, входящие в описанную группу, но после терапии некоторые пациенты применяют лекарства не по назначению, а для получения кайфа. Как правило, наркоманы проводят подделку рецептов.

Механизм действия бензодиазепина

Бензодиазепины способны взаимодействовать с ГАМК-рецепторами, увеличивая сродство гамма-аминомасляной кислоты к данным рецепторам, тем самым снижая возбудимость нейронов и работу ЦНС.

Бензодиазепин снимает чувство тревоги и расслабляет нервную систему

После приема появляется не только терапевтический эффект, но и другие действия.

Эффект от применения бензодиазепинов следующий:

• Сокращается тревожное ощущение.
• Появляется полное спокойствие.
• Наступает умиротворение.
• Проходят боли и чувствительность к ним.
• Ухудшается внимательность.
• Полное расслабление, удовлетворенность.
• Безмятежность.

В зависимости от принятой дозировки действие может быть разным:

1. Седативное.
2. Снимающее тревогу.
3. Релаксирующее.
4. Гипнотическое.

Наркоманы используют для получения нужного эффекта дозировку в 2-3 раза выше, чем нужно для получения терапевтического действия. Это может вызвать не только определенный результат, но и отравление бензодиазепинами, передозировку.

Как правило, при использовании сразу нескольких таблеток, человек просто засыпает, а после пробуждения появляется много неприятных ощущений и последствий. Активные вещества задерживаются в крови на разное время, зависит от индивидуальных особенностей организма. Для полувыведения из крови необходимо 1-100 часов. В моче вещества будут 1-7 суток.

Злоупотребление препаратами

Лекарства выпускаются в таблетированной форме для орального использования, а усилить действие можно при помощи использования порошка.

Бензодиазепины быстро вызывают зависимость

Врачи в условиях стационара могут вводить инъекции. Когда происходит воздействие активных веществ на нервную систему, то появляется нужный эффект, что очень напоминает алкогольное опьянение, при этом запаха нет.

Симптомы зависимости

Бензодиазепины зависимость вызывают быстро, а если пациент злоупотребляет такими таблетками, то симптомы будут следующими:

1. Сбои в речи, она становится малопонятной.
2. Потеря в пространстве и времени.
3. Головокружение.
4. Сонливость.
5. Сбои концентрации.
6. Ухудшение аппетита.
7. Тошнота.
8. Нарушение зрения.
9. В редких случаях судороги.
10. Бред.
11. Кошмары во время сна.

Если часто применять бензодиазепины, то человек впадает в депрессивное состояние, у пациентов ухудшается либидо, а мужчины теряют эрекцию. После отмены препаратов может начать болеть голова, а настроение будет угнетенным. Использование бензодиазепинов в виде инъекций способно снижать давление и нарушать дыхание.

Отравление и передозировка

Многие побочные действия вызваны тем, что лекарства оказывают расслабляющий и седативный эффект. У наркоманов сильно сбивается концентрация внимания, за счет чего могут быть нанесены сильные травмы. Состояние будет ухудшаться по причине головокружения и сонливости. Если в таком состоянии водить авто, то риск ДТП, с плачевными последствиями, повышается.

Зависимость

Даже прием в терапевтической дозировке, но организованный длительно, может провоцировать развитие зависимости от бензодиазепинов. Доказано, что эти препараты провоцируют и психическую, и физическую зависимость, но в относительно низкой степени (у барбитуратов, опиатов она значительно выше). Зависимость легко доказуема, так как после отмены лекарства возникает ряд симптомов со стороны тела и внутренних органов, а также со стороны психики.

При приеме бензодиазепинов в стандартной дозировке зависимость развивается, в среднем, через 4-6 месяцев, даже, когда речь идет о препаратах слабого действия. Но мало кто становится реально зависимым, если изначально не имел цели употребления лекарства для получения наркотического действия.

Зато наркоманы, использующие большие дозировки, а особенно ранее имевшие опыт употребления других психоактивных веществ, плотно подсаживаются на бендодиазепины за 2-3 месяца. По статистике, до 50% наркоманов, проходящих терапию, имеют параллельно зависимость от этой группы лекарств.

История открытия

Бензодиазепины были открыты Лео Штернбахом, работающим в Hoffman La Roche в Нью-Джерси. В 1957 году он обнаружил, что исходное соединение имеет снотворный, анксиолитический и мышечно-релаксантный эффект. Первый препарат этой группы, Хлордиазепоксид (Librium), был выпущен в Великобритании в 1960 году, а за ним — Диазепам в 1963 году.

К концу 1970-х годов бензодиазепины стали широко применяться в неврологической практике. Подсчитано, что каждая пятая женщина и каждый десятый мужчина в Европе принимали их ежегодно, в течение некоторого времени. Лекарства принимались долгосрочно, часто в течение многих лет, особенно часто для лечения тревоги, депрессии, бессонницы и стрессов.

Но уже в начале 1980-х годов, в Англии, после долгосрочного применения, некоторые пациенты стали отмечать, что бензодиазепин теряет свою эффективность и наблюдаются побочные эффекты. Пациентам было трудно прекратить прием бензодиазепинов из-за синдрома отмены, многие жаловались на появление зависимости. Врачи и власти усилили контроль над отпуском препаратов группы из аптек.

В настоящее время в Европе и США выпускают 29 транквилизаторов бензодиазепинового ряда.

Серотониновый транквилизатор

Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов — Буспирон или Спитомин. Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, неврозов. В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

«Клобазам»

«Клобазам» принадлежит к бензодиазепинам с противосудорожным действием. Препарат продается в таблетках, которые обладают успокаивающим, а также противосудорожным действием. Для больных взрослой возрастной категории дневная дозировка составляет от 20 до 30 мг, а для детей от трех лет следует использовать половину этой нормы.

Исследовательская и практическая оценка

Западные ученые занимаются исследованием проблематики необходимости и безопасности применения бензодиазепинов. Американская психиатрическая ассоциация не относит данные препараты к первой линии средств, применяемых для лечения тревоги и нарушений сна.

Российский врач-психиатр А.Б. Смулевич посвятил свои исследования теме зависимости. Он отмечает, что использование производных бензодиазепина короткими курсами от 3 до 6 недель не вызывает физическую зависимость.

По его данным, около 60% пациентов, которые использовали лекарства более длительный период, при резкой отмене испытывали сильный синдром отмены.

Главным преимуществом транквилизаторов данной группы является их способность быстро подавлять симптомы неврологических расстройств. При соблюдении дозировки и коротком периоде приема, побочные эффекты практически отсутствуют. Невысокая стоимость препаратов — еще один их плюс.

В случае же нарушения правил приема может возникнуть ряд побочных эффектов, а при длительном употреблении развивается зависимость. В случае резкого отказа от приема медикаментов возникает синдром отмены.

Что дальше?

Для того чтобы определить, могут ли рассматриваться бензодиазепины как препараты от панических атак наряду с СИОЗС, необходимы более качественные и более продолжительные исследования, в которых наряду с эффективностью, собственно, лечения, рассматривался бы риск развития синдрома отмены и фармакологической зависимости.

При подготовке статьи использованы данные Кокрейновского систематического обзора «Benzodiazepines versus placebo for panic disorder in adults», авторы: J. Breilmann, F. Girlanda, G. Guaiana, C. Barbui, A. Cipriani, M. Castellazzi, I. Bighelli, S. JC Davies, T. A Furukawa, M. Koesters.

Золотая двадцатка: показания и дозировки

Современные бензодиазепины широко применяются в неврологии и других сферах медицины, предлагаем список ТОП-20 самых востребованных препаратов на данный момент:

• Мидазолам;
• Гидазепам;
• Диазепам;
• Клоназепам;
• Клобазам;
• Лоразепам;
• Клоразапат;
• Хлордиазепоксид;
• Феназепам;
• Гидазепам;
• Алпразолам;
• Бромазепам.
• Лопразолам;
• Флунитразепам;
• Темазепам;
• Флуразепам;
• Мидазолам;
• Ниметазепам;
• Триазолам;
• Нитразепам.

Разберем более подробно цели применения, особенности курса лечения и рекомендуемые дозировки каждого бензодиазепина из списка:

Мидазоламназначают для лечения бессонницы и купирования острых эпилептических припадков. Вводится внутривенно и Прием бензодиазепинов не рекомендуется в период беременности и лактации. Во время вынашивания ребенка увеличивается риск развития врожденной волчьей пасти.
Во время кормления грудью запрещено употреблять препараты этой группы, т.к. они могут вместе с молоком матери попасть в организм ребенка и вызвать сонливость и заторможенность реакции.

Пожилые люди находятся в особой группе риска. Они сложнее переносят возможные побочные эффекты. Риск возникновения у них зависимости значительно выше.

Прием медикаментов следует прекратить при появлении следующих симптомов:

Отравление бензодиазепинами происходит, если человек не придерживается рекомендуемой дозировки или комбинирует седативный препарат с другими веществами.

• тревожное дыхание или его остановка;
• синева ногтей и губ;
• путаница и дезориентация;
• головокружение;
• помутнение зрения или его раздвоение;
• слабость;
• несогласованные мышечные движения;
• нервозность;
• ступор.

Бензодиазепины: список препаратов при панических атаках, которые использовались в исследованиях

В обзор включались только рандомизированные слепые контролированные исследования, т.е. те, в которых участники были разделены по группам в случайном порядке, и не знали, какое лечение они получают («слепой» формат исследования предполагает также, что об этом не знает и медицинский персонал). Критериям отбора соответствовали 24 исследования с участием 4233 пациентов. Список препаратов группы бензодиазепинов, которые применялись при панических атаках в рамках отобранных для анализа исследований:

• алпразолам;
• диазепам;
• клоназепам;
• адиназолам;
• этизолам.

Побочные эффекты

Благодаря оказанию снотворного действия, больной теряет концентрацию внимания, что часто провоцирует травмы, падения. Важно отказаться от управления автомобилем, в противном случае подобное может спровоцировать аварию.

Длительное использование провоцирует не только зависимость, но и нарушает здоровье. Появляются проблемы со зрением, кишечником, печенью, половой сферой жизни. Могут начать появляться суицидальные мысли.

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Гидроксизин (Атаракс)

Гидроксизин, или Атаракс, является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:

• успокоительный;
• противорвотный;
• антигистаминный.

Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин — сильное антигистаминное вещество.

Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:

• выраженная тревожность;
• неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
• в лечении хронического алкоголизма.

Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов. Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.

Оказываемый эффект

Бензодиазепины особое лекарство, оказывающие следующей эффект:

• уменьшение тревоги;
• умиротворение;
• снижение боли;
• расслабление;
• безмятежность;
• чувство легкости.

Длительность и сила эффекта зависит от дозы. Однако важно строго ее придерживаться, иначе может возникнуть передозировка. Отравление бензодиазепинами распространённое явление, грозящие возникновением серьезных последствий.

Бензодиазепины оказывают сильный эффект, длящийся долгое время. Выявить наличие препарат можно даже спустя несколько дней. Как утверждают специалисты, в моче оно сохраняется на срок до одной недели.